ИТОМЕД 0,05 N100 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - итоприда гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный прежелатинизированный
• натрия кроскармелоза
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• оболочка Опадрай II белый 85F18422: титана диоксид Е 171
• тальк
• спирт поливиниловый
• полиэтиленгликоль

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд оказывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид влияет на концентрацию гастрина в плазме крови.

Фармакокинетика

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Относительная биодоступность составляет 60%, обусловлена метаболизмом при первом прохождении через печень (first-pass effect). Пища не оказывает влияния на биодоступность препарата.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь максимальная концентрация в плазме крови Cmax достигается через 0,5 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с а1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях, объем распределения составляет 6,1 л/кг. Обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых, проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы 3 (FMO3). Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы 3 (FMO3) у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полувыведения итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7

и 75,4% соответственно.

Конечный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около

6 ч.

Побочные действия

Препарат Итомед® обычно хорошо переносится больными.

Не часто:

• - диарея
  
  - запор
  
  - боль в эпигастрии
  
  - повышенное слюноотделение
  
  - тошнота
  
  - желтуха
  
  - повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)
• гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ)
• щелочной фосфатазы (ЩФ) и уровня билирубина
  
  - головная боль
• головокружение
• тремор
  
  - лейкопения
• тромбоцитопения
  
  - раздражительность
• слабость
  
  - нарушение сна
  
  - боли в спине или груди
  
  - повышение гормона пролактина
• гинекомастия
  
  - повышение уровня мочевины
• креатинина в крови
  
  Редко:
  
  - аллергические реакции: гиперемия кожи
• кожный зуд
• сыпь
• анафилаксия
  
  Вышеперечисленные побочные реакции обычно не сильно выражены и исчезают при отмене терапии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания. Данных о длительном применении препарата не имеется. Особое внимание следует уделять пациентам во время гематологического обследования. При появлении побочных реакций лечение должно быть приостановлено.

Пожилые пациенты, учитывая снижение у них функции печени и почек, должны находиться под постоянным наблюдением врача, для того, чтобы в случае проявления побочных реакций, своевременно провести необходимые мероприятия, например, снизить дозировку или прекратить терапию.

Итомед® может вызвать повышение уровня пролактина. При появлении симптомов галактореи или гинекомастии, необходимо прервать лечение или полностью прекратить. Препарат содержит лактозу. Пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаток Лапп лактазы или мальабсорбция глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения не следует применять алкогольные напитки.

Применение в педиатрии

Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата в период беременности не была проверена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется. Итоприд проникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинами во время кормления грудью, препарат не рекомендуется использовать в период лактации.

Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами В терапевтических дозах препарат не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. При применении препарата Итомед® нельзя исключить снижения концентрации внимания в связи с такими побочными реакциями как головокружение и раздражительность.

Показания

Препарат предназначен для лечения симптомов функциональной не язвенной диспепсии, обусловленных снижением моторики ЖКТ:

• - вздутие живота
  
  - чувство быстрого насыщения
  
  - боль или дискомфорт в верхней половине живота
  
  - анорексия
  
  - изжога
  
  - тошнота
  
  - рвота

Противопоказания

- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата

- желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 16 лет

Лекарственное взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FМО), а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении препарата Итомед® с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект Итомеда®.