КЕСТИН 0,01 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг эбастин,

қосымша заттар - микрокристалды целлюлоза, Желатинделген жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,

қабығының құрамы:

• гипромеллоза
• макрогол 6000
• титанның қос тотығы (Е 171)

• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный прежелатинизированный
• лактозы моногидрат
• натрия кроскармеллоза
• магния стеарат
• состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза
• титана диоксид (Е 171)
• полиэтиленгликоль 6000

Фармакодинамика

Әсер ету механизмі

Эбастин гистамин туындатқан әсерлердің тез және ұзақ тежелуін тудырады, осылайша, H1 рецепторларымен байланысудың жоғары қабілетін көрсетеді.

Ішке қабылдағаннан кейін эбастин де, оның метаболиттері де гематоэнцефалиялық бөгеттерден өтпейді. Бұл сипаттама эбастиннің орталық жүйке жүйесіне әсерін зерттеген тәжірибелер нәтижелерінде байқалған тыныштандырудың төмен бейініне сәйкес келеді.

In vitro және in vivo деректері эбастиннің ұзақ әсер ететін, ОЖЖ-не жағымсыз әсері жоқ және антихолинергиялық әсері жоқ Н1-гистаминдік рецепторларының күшті, жоғары селективті бөгегіші екенін көрсетеді.

Фармакодинамикалық әсерлері

Гистаминнен туындаған папулаларды зерттеу қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң дамитын және 48 сағаттан астам уақытқа созылатын клиникалық және статистикалық маңызды антигистаминдік әсерін көрсетті. Эбастинмен емдеудің 5-күндік курсы аяқталғаннан кейін антигистаминдік әсері тағы 72 сағат бойы сақталды. Бұл әсер оның негізгі белсенді метаболитінің деңгейіне қан плазмасында қышқыл табиғатына, каребастинге сәйкес келді.

Ұзақ қабылдау кезінде тахифилаксиннің дамуынсыз шеткері рецепторлардың тежелуі тұрақты деңгейде сақталды. Осы нәтижелер эбастинді тәулігіне бір рет кемінде 10 мг дозада қабылдау Н1 шеткері гистаминдік рецепторлардың жылдам, қарқынды және ұзақ бөгетіне әкелетінін көрсетті.

Тыныштандыратын әсер энцефалограмаларды, когнитивті функцияларды тестілеу мен көру-моторикалық үйлесімі тестілерін, сонымен қатар субъективті бағалауды қолдану арқылы зерттелді. Ұсынылған дозаны қабылдау кезінде тыныштандыратын әсердің айтарлықтай күшеюі байқалмады. Бұл нәтижелер салыстырмалы жасырын клиникалық зерттеулер нәтижелеріне сәйкес келеді:

• эбастиннің тыныштандыратын әсер ету деңгейін плацебомен салыстыруға болады

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Ішке қабылдағаннан кейін эбастин тез сіңеді, каребастиннің белсенді метаболитін түзе отырып, бауыр арқылы алғашқы өту кезінде жоғары дәрежеде метаболизденеді.

Таралуы

Бір рет 10 мг қабылдаған кезде метаболиттің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,6 - 4 сағаттан кейін жетеді және 80 - 100 нг/мл құрайды.

Биотрансформация

Адамның бауыр микросомальді ферменттерімен жүргізілген in vitro зерттеу нәтижелері эбастиннің CYP3A4 ферментімен каребастинге метаболизденетінін көрсетті. Эбастинді кетоконазолмен немесе эритромицинмен (екі препарат та CYP3A4 тежегіштері болып табылады) дені сау еріктілермен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында, әсіресе кетоконазолмен эбастин мен каребастин концентрациясының едәуір жоғарылауын тудырды (4.5 бөлімді қараңыз).

Эбастин сияқты каребастин де 97%-дан аса ақуыздармен байланысудың жоғары дәрежесін көрсетті.

Егде және жас пациенттер үшін фармакокинетикалық параметрлерде статистикалық маңызды айырмашылықтар анықталған жоқ.

Емнің бірінші және бесінші күнінде қан плазмасындағы эбастин мен каребастиннің концентрациясы бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл, орташа немесе ауыр дәрежедегі (тәуліктік доза 20 мг) пациенттерде және бауыр жеткіліксіздігі жеңіл және орташа (екі топта да тәулігіне 20 мг доза) немесе ауыр дәрежедегі (тәулігіне 10 мг доза) пациенттерде дені сау еріктілердің концентрациясымен бірдей деңгейде болды. Бұл эбастин мен оның метаболитінің фармакокинетикалық параметрлері әртүрлі ауырлық дәрежесіндегі бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігімен ауыратын пациенттерде айтарлықтай өзгермейтінін көрсетті.

Элиминация

Қышқыл метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі 15-тен 19 сағатқа дейін құрайды, препараттың 66%-ы негізінен конъюгацияланған метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Тепе-теңдік концентрациясы

Дәрілік затты күнделікті 10 мг дозада қабылдаған кезде тепе-теңдік концентрациясына 3 - 5 күннен кейін жетеді, ал плазмадағы ең жоғары деңгей 130-160 нг/мл құрайды.



После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.

После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 – 4 ч и составляет 80 – 100 нг/мл или 108 – 209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками – 60 – 70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15 –19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.

Побочные действия

Иммундық жүйесі тарапынан:

• - анафилаксия және ангионевроздық ісіну (сирек) сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

• - жоғары тәбет (жиілігі белгісіз)

• - ашушаңдық
• ұйқысыздық (сирек)

• - бас ауыруы (өте жиі)
• ұйқышылдық (жиі)
• бас айналу
• парестезия
• дисгевзия (сирек).Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:
  
  - жүректің қағуы
• тахикардия (сирек).Асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан:
  
  - ауыздың құрғауы (сирек)
• құсу
• іштің ауыруы
• жүрек айнуы
• диспепсия (сирек).Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан:
  
  - гепатит
• холестаз
• бауыр ферменттері деңгейінің бұзылуы (трансаминазалар
• гамма-ГТ
• сілтілі фосфатаза және билирубин деңгейінің жоғарылауы) (сирек).Тері және тері асты шелі тарапынан:
  
  - есекжем
• бөртпе
• дерматит (сирек).Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт безі тарапынан:
  
  - етеккір циклінің бұзылуы (сирек).Жалпы бұзылулар мен бұзылыстар:
  
  - ісінулер
• астениялық синдром (сирек).Зертханалық зерттеулер:
  
  - салмақтың артуы (жиілігі белгісіз)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.

При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Поскольку терапевтический эффект Кестина® проявляется через 1-3 часа после назначения, препарат не следует назначать для устранения острых аллергических состояний, требующих неотложного вмешательства.

Препарат не должны принимать пациенты, страдающие наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточного всасывания глюкозы – галактозы.

Кестин® может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Применение в педиатрии

Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Показания

маусымдық және/немесе жыл бойғы аллергиялық ринитте, аллергиялық конъюнктивитпен немесе онсыз

шығу тегі әр түрлі есекжем, оның ішінде идиопатиялық созылмалы есекжем

аллергиялық дерматит.



- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него

- крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница

- аллергический дерматит.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

эбастинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

жүктілік және лактация кезеңі



- повышенная чувствительность к препарату

- беременность и период лактации

- с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с противогрибковыми препаратами из группы азолов (такими как кетоконазол и итраконазол), антибиотиками из группы макролидов (такими, как эритромицин) и противотуберкулезными препаратами (такими как рифампицин).

Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.