КОРДАФЕН 0,01 N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

Состав

активное вещество - нифедипин 10,0 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный
• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• желатин
• тальк
• магния стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза
• макрогол 6000
• титана диоксид (Е 171)
• тальк
• пропиленгликоль
• краситель лак хинолиновый желтый (Е 104)

Описание

Кордафен (производное дигидропиридина) относится к группе антагонистов кальция. Препарат не влияет на концентрацию ионов кальция в сыворотке крови. Механизм действия препарата заключается в торможении поступления ионов кальция в клетки миокарда и в клетки гладкой мускулатуры кровеносных сосудов.

Препарат снижает сократимость преимущественно гладкой мускулатуры сосудов, чем миокарда.

Расширяя кровеносные сосуды, Кордафен снижает периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление крови. Тем самым уменьшая потребность миокарда в кислороде и симптомы стенокардии

Фармакокинетика

Всасывание

Нифедипин быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Для нифедипина характерен феномен первичного прохождения через печень, около 45-75% пероральной дозы проникает в неизмененном виде в кровь, Сmax достигается через 0,5-2 ч. Пища снижает скорость всасывания нифедипина, но не влияет на количество

абсорбированного препарата. Биологическая доступность нифедипина повышается у больных циррозом печени.

Распределение

Нифедипин связывается с белками плазмы крови на 92-98%. Связывание с белками снижается у больных с печеночной или почечной недостаточностью. Менее 5% проникает через гемато-энцефалический барьер, фетоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат не кумулируется.

Метаболизм

Препарат быстро и полностью преобразуется в печени в неактивные

метаболиты. Метаболизм осуществляется главным образом путем окисления дигидропиридина и одной из метильных групп в оксиметильную, а также путем гидролиза эфирной группы в карбоксильную.

Выведение

У больных с нормальной функцией почек и печени период полувыведения нифедипина составляет 2-5 часов. Около 80% нифедипина выводится в форме метаболитов с мочой (менее 1% в неизменном виде), оставшаяся часть – с желчью.

У больных с печеночной недостаточностью время выведения препарата увеличивается.

Побочные действия

Проявление побочного действия зависит от дозы препарата.

- головокружение, головная боль

- кожный зуд, крапивница, экзантема

- покраснение лица, чувство жара

- слабость, сонливость

- тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диарея или запор; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз)

- мышечные судороги, тремор, парестезии

- периферические отеки

- нервозность, изменчивое настроение

- рефлекторная тахикардия, транзиторная гипотония, появление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, развитие или усугубление сердечной недостаточности, аритмии, желудочковая аритмия

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения

- затрудненное дыхание, кашель, отек легких

- гиперемия слизистых оболочек носа, фарингит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Кордафен может усилить симптомы ишемической болезни сердца, в том числе вызывать проявления острого инфаркта миокарда у больных, начинающих лечение препаратом или повышающих дозу препарата или при его длительном применении, что, вероятно, связано с его действием - аритмогенным, снижение кровоснабжения миокарда, а также незначительным отрицательным инотропным действием.

У больных, леченных бета-блокаторами, не следует внезапно прерывать лечение этими средствами (до начала терапии Кордафеном), так как возможно развитие синдрома отмены и усиление симптомов коронарной недостаточности.

Кордафен следует применять осторожно у больных с сердечной недостаточностью или сужением аорты (особенно, получающих бета-блокаторы, так как Кордафен может ускорить проявление существующей сердечной недостаточности), митральным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточностью, пациентам принимающим сердечные гликозиды и лицам пожилого возраста.

Кордафен, снижая периферическое сопротивление, может вызвать гипотонию. Поэтому, следует контролировать артериальное давление в начальный период лечения и после каждого повышения дозы препарата.

Кордафен в форме с быстрым высвобождением не следует применять для продолжительного лечения гипертонической болезни и других заболеваний, требующих применения препарата в дозе, превышающей 60 мг в сутки.

При длительном применении возможно развитие толерантности и синдрома отмены.

Если во время лечения Кордафеном пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо предупредить анестезиолога, о приеме препарата.

У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Отмечались случаи увеличения печени и застоя желчи. При приеме больших доз Кордафена возможно повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза. У больных с циррозом печени время выведения Кордафена может увеличиваться до 7 дней.

Лабораторные тесты

Кордафен, подобно другим препаратам из группы антагонистов кальция, снижает агрегацию тромбоцитов in vitro. У некоторых больных препарат увеличивал время кровотечения, что связано, вероятно, с торможением транспорта ионов кальция клеточной оболочкой тромбоцитов.

У больных, принимающих Кордафен, может быть ложноположительная реакция Кумбса, гемолитическая анемия.

Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вследствие снижения артериального давления Кордафен может ограничивать способность управления средствами транспорта и обслуживания механического оборудования.

Показания

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная

стенокардия)

- артериальная гипертензия

- синдром Рейно

Противопоказания

- гиперчувствительность к нифедипину или вспомогательным веществам

- желудочковая тахикардия

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

- кардиогенный шок, коллапс

- выраженный аортальный или субаортальный стеноз

- синдром слабости синусового узла

- первые 4 недели после инфаркта миокарда

- нестабильная стенокардия и тяжелые приступы стенокардии

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (нет доказательств безопасности)

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина-II, диуретики, нитраты, циметидин (в меньшей степени ранитидин), трициклические антидепрессанты, ингаляционные анестетики

При применении с Кордафеном усиливается гипотензивный эффект.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Бета-блокаторы

При одновременном применении Кордафена с бета-блокаторами возможна гипотензия и сердечная недостаточность.

Симпатомиметики, НПВС, эстрогены

Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект Кордафена.

Нитраты

При сочетании с нитратами отмечается усиление тахикардии.

Препараты кальция

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых каналов.

Хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T.

Кордафен понижает концентрацию хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина возможно резкое повышение его концентрации в крови, а также при совместном применении кордафена с хинидином или другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала Q-T, повышен риск значительного удлинения интервала Q-T.

Амиодарон и хинидин

Блокаторы медленных кальциевых каналов усиливают отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина.

Гликозиды наперстянки

Кордафен повышает уровень гликозидов наперстянки в сыворотке крови, поэтому в начале лечения этими препаратами следует контролировать концентрацию гликозидов, чтобы избежать их передозировки.

Теофиллин

Кордафен повышает уровень теофиллина в сыворотке крови.

Непрямые антикоагулянты, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салацилаты, сульфинпиразон

Кордафен может вытеснять из связи с белками производные кумарина и индандиона (тем самым увеличивая протромбиновое время), противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон, вследствие чего может повыситься их плазменная концентрация.

Индукторы микросомальных ферментов печени

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

Винкристин

Кордафен снижает выведение винкристина из организма.

Циметидин, ранитидин и фамотидин

Циметидин, применяемый вместе с Кордафеном, повышает концентрацию нифедипина в сыворотке крови. Механизм этого взаимодействия связан с торможением циметидином функции цитохрома Р-450 печени, отвечающего за метаболизм нифедипина. В то же время, одновременное применение Кордафена с фамотидином и ранитидином не оказывает существенного влияния на метаболизм нифедипина.



Этиловый спирт

Этиловый спирт повышает биологическую доступность нифедипина.