ЛИДОКАИНА Г/ХЛ 1% 3,5 МЛ N5 АМП ХФ

Лекарственная форма

Инъекцияға арналған ерітінді, 1%, 3,5 мл



Раствор для инъекций 1%, 3.5 мл

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат - 35 мг лидокаин гидрохлориді (100 % затқа шаққанда)

қосымша заттар:

• 0
• 1 М натрий гидроксиді ерітіндісі (рН 5.0-7.0 дейін)
• инъекцияға арналған су

• 0.1 М раствор натрия гидроксида
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Лидокаин амидтік типті анестетиктерде жатады. Нейрондар жарғақшаларын тұрақтандыра отырып, олардың натрий иондары үшін өткізгіштігін төмендетіп жергілікті жансыздандыратын әсер береді, бұл жүйке импульстерінің генерациясы мен жүруіне кедергі келтіреді. Мұндай әсері жүрек бұлшықеті мен ми жасушаларының қозған жарғақшаларында байқалады. Лидокаин әсерінің жылдам басталатындығымен, жансыздандыру белсенділігінің жоғарылығымен және уыттылығының төмендігімен сипатталады. Төменірек концентрацияларында лидокаин қимыл-қозғалыс жүйкесі талшықтарына аздаған әсер береді. Жергілікті қолданғанда тамырларды кеңейтеді, тіндерге тітіркендіргіш әсер бермейді. Препараттың 2% ерітіндісін енгізу жолымен жасалатын эпидуральді анестезия бір жарым сағаттан 2 сағатқа дейін әсер етеді:

• шеткері жүйкелердің блокадасы 5 сағатқа созылуы мүмкін

• терминальную, инфильтрационную, проводниковую.Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы.В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках
• практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда.Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода

Фармакокинетика

Сіңуі

Сіңген лидокаиннің мөлшері дозасына, енгізу әдісіне және енгізілген жерде қан жүретін тамылардың болуына тәуелді.

Қандағы ең жоғары концентрациялары (100 мг инъекциясы үшін 1,5 мг/мл жуық) қабырғааралық блокадалар кезінде анықталды, ал құрсаққа теріастылық инъекциялары жағдайында жоғарылығы аздау концентрациялары (100 мг инъекциясы үшін 0,5 мг/мл жуық) байқалады. Ауқымды эпидуральді және жүйке блокадалары аралықтық концентрацияларын береді.

Эпидуральді кеңістіктен лидокаиннің сіңуі толық және екі фазалы болып табылады; жартылай ыдырау кезеңдері сәйкесінше 9,3 және 82 минутты құрайды.

Лидокаиннің пероральді сіңуі елеусіз болып табылады:

• лидокаиннің алғаш өту метаболизмі елеулі болып табылады
• және мұндай тәсіл кезінде оның биожетімділігі 35% құрайды

Побочные действия

Жиі

- гипотония, гипертония

- жүрек айнуы, құсу

- парестезия, бас айналуы

- брадикардия

Жиі емес

- орталық жүйке жүйесі деңгейіндегі уыттылық белгілері мен

симптомдары (құрысулар, периоральді парестезия, тілдің сезбей қалуы,

гиперакузия, көру қабілетінің бұзылыстары, тремор, құлақтың

шыңылдауы, артикуляция бұзылысы, орталық жүйке жүйесінің

бәсеңдеуі)

Сирек

- жүректің тоқтап қалуы, жүрек ырғағының бұзылулары

- аллергиялық реакциялар, анафилаксиялық шок

- тыныстың тарылуы

- нейропатия, шеткері жүйке жүйесінің зақымдануы, арахноидит

- диплопия



- угнетение или возбуждение центральной нервной системы

- нервозность, эйфория, тревожность

- общая слабость, сонливость

- головная боль, головокружение, шум в ушах

- диплопия, нистагм

- светобоязнь

- судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

- тремор, тризм мимических мышц, парестезии

- дезориентация, спутанность или потеря сознания

- угнетение или остановка дыхания

- снижение или повышение артериального давления

- нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс

- боль в груди

- остановка сердца

- тошнота, рвота

- непроизвольное мочеиспускание

- генерализованный эксфолиативный дерматит

- ангионевротический отек, анафилактический шок

- контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)

Прочие

- ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

- стойкая анестезия

- эректильная дисфункция

- злокачественная гипертермия

- метгемоглобинемия

- мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий:

• осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь)
• назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат)

Показания

- ересектер мен 1 жастан асқан балаларға аймақтық анестезия жүргізу үшін.



- проводниковая анестезия

- спинальная анестезия

- эпидуральная анестезия

-для смазывания слизистых оболочек:

• (при интубации трахеи
• бронхоэзофагоскопии
• удалении полипов
• проколов гайморовой пазухи)
  
  - в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші заты лидокаин гидрохлоридіне немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- лидокаинді амид типті жергілікті анестетиктерге сезімталдығы аса жоғары пациенттерге қолдануға болмайды.

- жергілікті анестетиктерді кардиогендік және гиповолемиялық шок түрінде көрініс беретін айқын гипотониясы бар пациенттерде эпидуральді анестезия үшін қолдануға болмайды.

- жүктілік және лактация кезеңі

- 1 жасқа дейінгі балаларға



- гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)

-инфицирование места предполагаемой инъекции

-синдром слабости синусового узла, брадикардия

-острая и хроническая сердечная недостаточность

- атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости

-закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)

-нарушение функции печени

-артериальная гипотензия

-тяжелая миастения

-эпилептиформные судороги

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови.

Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).

Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.