МОТИЛИУМ 0,01 №30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – домперидон 10.00,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал прежелатинизированный
• поливидон К90
• магния стеарат
• хлопка семян масло гидрогенизированное
• натрия лаурилсульфат
• пленочная оболочка: гипромеллоза 2950 5 мПа?с
• натрия лаурилсульфит
• вода очищенная

Фармакодинамика

Мотилиум® является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь Мотилиум® увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Мотилиум®

не оказывает действия на желудочную секрецию.

Применение Мотилиума® редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Мотилиум® стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

Время достижения максимальной концентрации домперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарата. При этом максимальная концентрация Сmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от

пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч).

Побочные действия

Часто

- желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.)

- преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях

- экстрапирамидные явления (у детей - очень редко, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата

Редко

- галакторея, гинекомастия и аменоремя из-за повышения уровня пролактина в плазме крови, обусловленного тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера

Очень редко

- (<1/10000, включая единичные случаи) ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок, аллергические реакции, крапивница.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

При сочетанном применении Мотилиума® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды.

Применение в педиатрии.

Таблетки Мотилиума® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг (возраст старше 6 лет), в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум

Применение при заболеваниях печени

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум® больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Мотилиум® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Мотилиум® не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Показания

- комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии
• ощущение вздутия живота
• боль в верхней части живота
• отрыжка
• изжога
• метеоризм
  
  - тошнота и рвота функционального
• органического
• инфекционного происхождения
• вызванные радиотерапией
• лекарственной терапией или нарушением диеты
  
  - тошнота и рвота
• вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин)
  
  - циклическая рвота
• желудочно-пищеводный рефлюкс
• синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике

Противопоказания

- повышенная непереносимость препарата и его компонентов

- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)

- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)

- детский возраст до 6 лет

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума®. Пероральная биологическая доступность Мотилиума® уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом®, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием Мотилиума® с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, ндинавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.

При совместном применении Мотилиума® в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии Мотилиумом® не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Применение Мотилиума® у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.