НАЛГЕЗИН ФОРТЕ 0,55 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 550 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 550 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

1 таблетканың құрамында

белсенді зат - 550 мг натрий напроксені

(500 мг напроксенге баламалы),

қосымша заттар:

• повидон К30
• микрокристалды целлюллоза
• тальк
• магний стеараты
• тазартылған су
  
  үлбірлі қабық: Опадрай 02F205004 көк (құрамы: гипромеллоза
• макрогол/полиэтиленгликоль 8000
• титанның қостотығы (E171)
• индигокармин бояғышы алюминий лагы (E132))
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Екі жағы сәл дөңес
• көгілдір түсті
• бір жағында сызығы бар
• үлбірлі қабықпен қапталған сопақша пішінді таблеткалар

1 таблетка содержит

активное вещество - напроксен натрия 550 мг

вспомогательные вещества:

• повидон
• целлюллоза микрокристаллическая
• тальк
• магния стеарат
• вода очищенная
  
  состав оболочки Опадрай YS-1-4216: индигокармин (E 132)
• титана диоксид (E171)
• гипромеллоза
• макрогол

Фармакодинамика

Налгезин® форте является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование цикло-оксигеназы - фермента, который участвует в образовании простагландинов. Как следствие, уровень простагландина в различных жидкостях организма и в тканях снижается.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен может вызвать желудочно-кишечные микрокровотечения и эндоскопически подтвержденные повреждения пищеварительного тракта. Было установлено, что напроксен вызывает меньше повреждений, чем ацетилсалициловая кислота и индометацин, и больше, чем дифлунизал, этодолак, набуметон и сулиндак.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен также ингибирует агрегацию тромбоцитов, но при применении в терапевтических дозах он оказывает незначительное влияние на время кровотечения. Напроксен не влияет на функцию здоровых почек, только о нескольких нежелательных эффектах сообщалось у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Напроксен не усиливает урикозурического действия.

Фармакокинетика

Поглощение

После перорального приема, напроксен натрия гидролизуется в кислоте желудочного сока. Микрочастицы напроксена высвобождаются и быстро растворяются в тонком кишечнике. Это приводит к ускоренному и полному поглощению напроксена, поэтому эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 -20 мин. После приема одной дозы напроксена натрия, пик концентрации в плазме крови достигается в течении 1-2 часов, а после одной дозы напроксена - в течении 2-4 ч, в зависимости от наполненности желудка. Хотя пища снижает скорость абсорбции, это не уменьшает ее объема. Равновесная концентрация достигается после 5 доз, то есть в течение 2 - 3 дней. Плазменные уровни напроксена пропорционально увеличиваются при дозах до 500 мг. При больших дозах, они менее пропорциональны; из-за насыщенности белков плазмы, связывающих напроксен, клиренс креатинина также увеличивается.

Распределение

При обычной дозе концентрация напроксена в плазме крови находится в диапазоне от 23 мг/л до 49 мг/л. При концентрациях до 50 мг/л, 99% напроксена связывается с белками плазмы. При высоких концентрациях количество несвязанного активного вещества увеличивается и при концентрации 473 мг/л составляет 2,4%. Из-за экстенсивного связывания белков плазмы, объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л/кг массы тела.

Биотрансформация и элиминация

Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводятся в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена.

Приблизительно 95% напроксена выводится с мочой и 5% с фекалиями. Период полураспада не зависит от дозы и концентрации в плазме крови и составляет 12–15ч. Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена в плазме крови, вероятно, из-за увеличения несвязанных частиц активного вещества при более высоких концентрациях напроксена в плазме крови.

Побочные действия

ҚҚСП қабылдағаннан кейін бас айналу, ұйқышылдық, шаршау және көру қабілетінің бұзылуы сияқты жағымсыз әсерлер болуы мүмкін. Мұндай әсерлер пайда болған кезде пациенттерге көлік құралын басқаруға немесе механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Жиі

- бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауыруы

- көру арқылы қабылдау бұзылуы

- құлақтағы шуыл, есту қабілетінің бұзылуы

- жүрек қағуының жиілеуі

- ентігу

- іш қатуы, іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, диарея, стоматит, метеоризм

- бөртпе, қышыну, экхимозалар, пурпура

- шөлдеу, тершеңдік

Жиі емес

- эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения

- депрессия, ерекше түс көрулер, ұйқысыздық, концентрацияның төмендеуі, әлсіздікті сезіну

- естудің төмендеуі

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі

- эозинофильді пневмонит

- асқазан-ішектік қан кетулер және/немесе тесілу, гематомезис, мелена, құсу

- бауыр сынамалары көрсеткіштерінің жоғарылауы

- алопеция, қатты жарық сезімталдығы

- миалгия, бұлшықет әлсіздігі

- гломерулонефрит, гематурия, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек папиллярлы некрозы

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, етеккір оралымының бұзылуы, гипертермия (қалтырау және қызба)

Өте сирек

- ойық жаралы стоматит, колит өршуі және Крон ауруы

- буллезді тері реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромын қоса және уытты эпидермальді некролиз

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- гастрит



Наиболее часто наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиться пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей.

Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематомезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона наблюдались в период лечения. Реже наблюдался гастрит.

Сообщалось об отеках, гипертонии и сердечной недостаточности, связанных применением НПВП.

Часто (> 1/100, <1/10):

• -головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания
  
  -зуд, кожная сыпь, пурпура
  
  -шум в ушах
  
  -нарушение зрения
  
  -утомляемость
  
  Не часто(>
• 1/1 000, <
• 1/100):
  
  -депрессия, сновидения, невозможность сосредоточиться, бессонница,
  
  -когнитивное расстройство
  
  -сердцебиение
  
  -крапивница, фоточувствительность
  
  Редко (? 1/10 000, <
• 1/1000):
  
  -гемолитическая анемия
  
  -аллергические и реакции гиперчувствительности, анафилаксия
  
  -гиперкалиемия
  
  -нарушения слуха
  
  -васкулит
  
  -обострение астмы, эозинофильный пневмонит
  
  -гепатит (иногда со смертельным исходом), желтуха
  
  -алопеция, псевдопорфирия
  
  -миалгия, мышечная слабость
  
  Очень редко (<
• 1/10,000):
  
  -гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
  
  -судороги, асептический менингит
  
  -артериальные тромботические события, например инфаркт миокарда или инсульт
  
  -панкреатит
  
  -эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, буллезный эпидермолиз
  
  -гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, почечный синдром, папиллярный некроз почек
  
  Неизвестно (причинно-следственная связь с применением напроксена не установлена):
  
  -апластическая анемия, нейтропения
  
  -галлюцинации
  
  -головокружение, парестезии, общее недомогание, обострение болезни Паркинсона
  
  -неврит зрительного нерва, отек зрительного нерва
  
  -бронхоспазм, одышка, ринит, отек легких, жажда
  
  -нарушение функции печени
  
  -ангионевротический отек, некроз эпидермиса, эксфолиативный и буллезный дерматоз, красный плоский лишай
  
  -почечная недостаточность, нефропатия, повышение креатинина в сыворотке крови
  
  -нарушение фертильности
  
  -умеренные периферические отеки, гипертермия
  
  
  
  При развитии серьезных побочных действий лечение следует прекратить

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Симптомдарды бақылау үшін қажетті емдеудің ең қысқа уақыт аралығында ең төмен тиімді дозаны қолданған кезде жағымсыз әсерлер барынша азайтылуы мүмкін.

Жүрек-қан тамырлық және цереброваскулярлық бұзылулар

Анамнезінде гипертониясы және /немесе жеңіл және орташа дәрежедегі іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтық (дәрігермен кеңесу) керек. Басқа іріктелмеген ҚҚСП емдеуде мәлімделген сұйық іркілуі, гипертензия және ісінулер сияқты белгілер жүрек-қан тамырлары және цереброваскулярлық бұзылулар дамуына алып келуі мүмкін.

Коксибтерді және кейбір ҚҚСП қолдану (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдеуде) артериялық тромбоз қаупінің аздаған ұлғаюымен (мысалы, миокард инфаркті немесе инсульт даму қаупі) байланысты болуы мүмкін деп болжанады. Напроксенді қолдану (тәулігіне 1000 мг) қаупі төменірек болуымен байланыстылығы мүмкіндігін деректер көрсетсе де, оның қаупін толық жоққа шығаруға болмайды. Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, жүректің тұрақтанған ишемиялық аурулары, шеткері артериялар және/немесе цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерге напроксенге қолданар алдында барлық қауіпті бағалау керек. Жүрек-қан тамырлары патологиясы даму қаупі факторлары бар (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) пациенттерге ұзақ мерзімді ем бастағанға дейін ерекше назар аударылуы тиіс.

Асқазан-ішек қан кетулері, ойық жаралануы және тесілуі

Асқазан-ішек қан кетулері, ойық жаралар немесе тесілулер туралы мәлімдемелер бар, бұл ҚҚСП қабылдауға байланысты емнің кез келген кезеңінде, алдын ала симптомдарымен немесе онсыз немесе анамнезінде күрделі асқазан-ішек қан кетулері өлім жағдайына соқтыруы мүмкін. ҚҚСП дозасы жоғарылағанда анамнезінде ойық жара ауруы бар пациенттерде, әсіресе егер қан кетулермен немесе ойық жара тесілуімен бірге жүретін, сондай-ақ егде пациенттерде асқынулар болса, асқазан-ішектен қан кетулер, ойық жаралар немесе тесілулер қаупі артады. Бұл пациенттер емді ең төмен тиімді дозадан бастауы тиіс.

Пациенттердің бұл тобы үшін, сондай-ақ бірге жүретін төмен дозаларда аспиринмен емді немесе асқазан-ішек жағдайларының қаупі артатын басқа да препараттармен емді қажет ететін пациенттер үшін гастропротекторлармен (мысалы, мизопростолмен немесе протонды помпа тежегіштерімен) біріктірілген ем қолданылуы мүмкін. Анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар пациенттерде, әсіресе егде жастағылар, және әсіресе емнің бастапқы сатысында кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (әсіресе асқазан-ішек қан кетулері туралы) туралы мәлімдеулері тиіс. Ойық жараның немесе қан кетулер дамуы қаупін арттыратын пероральді кортикостероидтар, антикоагулянттар (варфарин сияқты), серотонинді кері қармаудың іріктеп тежегіштері немесе антитромбоцитарлық дәрілер (ацетилсалицил қышқылы сияқты) сияқты препараттармен бір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде сақ болу керек.

Налгезин® форте қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішек қан кетулері немесе ойық жара туындағанда ем тоқтатылуы тиіс. ҚҚСП анамнезінде асқазан-ішек аурулары (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені олардың жай-күйі нашарлауы мүмкін.

Жүрек-тамыр, бүйрек және бауыр бұзылулары

ҚҚСП қолдану простагландин синтезінің дозаға тәуелді төмендеуіне әкелуі және бүйрек жеткіліксіздігі дамуын жеделдетуі мүмкін. Бұл реакциялардың жоғарырақ қаупі бар пациенттер - бүйрек функциясы бұзылулары, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр дисфункциясы бар, сондай-ақ диуретиктер қабылдаған және егде жастағы пациенттер. Бұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау керек («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Бүйрек функциясының бұзылуы

Напроксенді бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде үлкен сақтықпен қолдану керек, өйткені ол елеулі дәрежеде (95%) шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады; бұндай пациенттерде сарысулық креатинин және/немесе креатинин клиренсінің мониторингі керек; сондай-ақ пациенттер жеткілікті көлемде сұйықтық алуы тиіс.

Напроксенді базалық креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен пациенттерде қолдану ұсынылмайды.

Жасушадан тыс көлем азаюынан, бауыр циррозы, натрий шектеу, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі және бұрыннан бар бүйрек ауруларынан бүйрек қан ағыны бұзылуы бар кейбір пациенттерде напроксенмен ем басталғанға дейін және ем кезеңінде бүйрек функциясын бағалау керек. Бүйрек функциясы бұзылу қаупі бар егде пациенттер, сондай-ақ диуретиктермен емде жүрген пациенттер де осы санаттағыларға жатады. Осы санаттағы пациенттерде напроксен метаболиттерінің айқын жинақталу мүмкіндігінен аулақ болу үшін тәуліктік дозаны азайтуды қарастыру керек.

Бауыр функциясы бұзылуы

Бауырдың созылмалы алкогольдік ауруы және цирроздың басқа түрлері напроксеннің плазмадағы жалпы концентрациясының төмендеуіне әкеледі, бірақ байланыспаған напроксеннің плазмадағы концентрациясының жоғарылауымен бірге жүреді.

Напроксен дозасы үшін бұл құбылыстың механизмі белгісіз, бірақ дұрысы ең төмен тиімді дозаны қолдану керек. Препарат анамнезінде бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Егде пациенттерде ҚҚСП жағымсыз реакцияларының, әсіресе өлімге әкелуі мүмкін асқазан-ішек қан кетулері және тесілулердің даму жиілігі жоғары.

Тыныс алу жүйесі бұзылулары

Бронх демікпесі бар, оның ішінде және анамнезінде немесе шаңға аллергиялық реакциялары бар пациенттерге қолданғанда сақ болу керек, өйткені ҚҚСП бронх түйілуін туындатуы мүмкін.

ЖҚЖ және дәнекер тіндердің жүйелі аурулары

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіндердің жүйелі аурулары бар пациенттерде асептикалық менингит даму қаупі жоғары болуы мүмкін

(«Жағымсыз реакциялар сипаттамалары» бөлімін қараңыз).

Тері реакциялары

ҚҚСП қолдануға байланысты, күрделі тері реакциясының дамуы туралы (кейбіреуі өліммен аяқталатын) сирек хабарламалар бар, оның ішінде:

• эксфолиативті дерматит
• Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз

Пациенттер бұл реакциялардың даму қаупіне шамасы ем курсының басында, көп жағдайларда - емнің бірінші айы ішінде олардың алғашқы белгілері пайда болады.Налгезин® форте қабылдау тері бөртпелерінің бірінші пайда болуында, шырыштың зақымдануында немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа симптомдарында тоқтатылуы тиіс.

Әйел фертильділігі бұзылуы

Напроксенді қолдану әйел фертильділігін бұзуы мүмкін және жүкті болуға тырысып жүрген әйелдерде қолдану ұсынылмайды.Бала көтергенге қиындықтары бар немесе бедеулікке байланысты тексеруден өткен әйелдерде напроксенді қабылдауды тоқтату керек.

Анафилаксиялық (анафилактоидтық) реакциялар

Анафилаксия сияқты анафилактоидты реакциялар өліммен аяқталуы мүмкін.

Напроксен, басқа да ҚҚСП сияқты, тромбоциттер агрегациясын азайтады және коагуляция уақытын ұзартады.Бұл әсерді коагуляция уақытын анықтағанда ескеру керек.Коагуляциясы бұзылған немесе гемостазға әсер ететін препараттармен ем қабылдайтын пациенттерді напроксенді қолданған кезде мұқият бақылау керек.

Антикоагулянттық емнің толық курсынан өтетін пациенттер (мысалы, гепаринмен немесе варфаринмен) напроксенмен бір мезгілде қолданғанда қан кетудің жоғары қаупіне ұшырауы мүмкін.Сондықтан бұл емдеудің пайдасы мен қауіптерін өлшеу қажет.

Напроксенді қабылдаған бірнеше пациенттерде елеусіз шеткері ісінулер байқалды.Натрий іркілісі туралы хабарламалар болмаса да, функцияның бұзылуына күдік туындаған немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер напроксенді қабылдаған кезде үлкен қауіпке ұшырауы мүмкін.

Стероидтар

Егер ем барысында стероидты препаратты азайту немесе тоқтату талап етілсе, онда дозасын баяу азайту керек және пациенттер болуы мүмкін жағымсыз әсерлер, оның ішінде бүйрек үсті безі жеткіліксіздігі және артрит симптомдарының өршуі дамуына мұқият бақылауда болуы тиіс.

Көруге әсері

Зерттеулер напроксенді қолданумен байланысты офтальмологиялық өзгерістерді көрсеткен жоқ.Сирек жағдайларда, напроксенді қоса алғанда, ҚҚСП қабылдаған пациенттерде папиллитті, ретробульбарлық невритті және көру жүйкесі дискісінің ісінуін қоса, көз тарапынан жағымсыз құбылыстар тіркелді, бірақ себеп-салдарлық байланыс орнатылмаған; дегенмен, құрамында напроксені бар препараттармен емдеу кезінде көз тарапынан бұзылулар анықталған пациенттер офтальмологиялық тексеруден өтуі тиіс.

Басқа ҚҚСП біріктірілімі

Құрамында напроксен бар препараттардың және басқа да ҚҚСП біріктірілімі ҚҚСП күрделі жағымсыз әсерлеріне түрткі болатын жинақталған қауіптерге байланысты ұсынылмайды.

Напроксенді басқа ҚҚСП циклооксигеназа-2 іріктелген тежегіштерінің тежегіштерін қоса бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Напроксеннің ыстық түсіретін және қабынуға әсері нәтижесінде гипертермия мен қабынуы басылады, сонымен бірге диагностикалау белгілері ретінде олардың құндылығы азаяды.

Тесттерге әсері

Напроксенмен ем бүйрек үсті безі функциясын зерттеудің алдында 48 сағат бұрын уақытша тоқтатылу ұсынылады, өйткені напроксен 17-кетогендік стероидтар үшін кейбір тесттерге әсер етуі мүмкін.Осыған ұқсас, напроксен несепте 5-гидроксииндол сірке қышқылының талдауларының кейбір нәтижелеріне әсер етуі мүмкін.

Напроксен қабылдаған пациенттердегі кейбір зертханалық тесттерде (мысалы, бауыр сынамасы) қалыптан бірлі-жарым ауытқулар болған, бірақ уыттылығын көрсететін қандай да бір белгілі үрдіс ешбір тестте анықталмады.

Дәрілік препараттарды ұзақ қолданудан туындаған бас ауыруы (ДПБА)

Анальгетиктермен ұзақ емнен кейін бас ауыруы дамуы немесе өршуі мүмкін.Анальгетиктерді ұзақ қолданудан туындаған бас ауыруы (Дәрілік препараттарды қолданудан туындаған бас ауыруы (ДПБА)) анальгетиктерді ұдайы қолданудан (немесе салдарына) қарамастан, жиі немесе күн сайын бас ауырулары болатын пациенттерде болжанады.Дәрілік препараттарды шамадан тыс қолданудан туындаған бас ауыруынан зардап шегетін пациенттерді доза ұлғайту жолымен емдеуге болмайды.Бұндай жағдайларда анальгетиктерді қабылдауды дәрігер кеңесі бойынша тоқтату керек.



Побочные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Необходима осторожность (консультация с врачом) у пациентов с гипертонией и/или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе.Такие симптомы, как задержка жидкости, гипертензия и отеки, о которых сообщались при лечении другими неселективными НПВП, могут привести к развитию сердечно - сосудистых и цереброваскулярных эффектов.

Предполагается, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).Хотя данные показывают, что использование напроксена (1000 мг в сутки) может быть связано с низким риском, полностью его исключить нельзя.Следует оценить все риски перед назначением напроксена пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устоявшейся ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий, и/или цереброваскулярными заболеваниями.Особое внимание должно быть уделено до начала долгосрочного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Нежелательные последствия могут быть минимизированы с помощью применения минимальной эффективной дозы и короткого курса.

Желудочно-кишечные эффекты

Пожилые

У пожилых людей повышена частота развития побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными.

Имеются сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть смертельными, связанные с применением НПВП, в любое время в период лечения, с или без предупреждающих симптомов или при наличии в анамнезе серьезных желудочно-кишечных кровотечений.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации увеличивается при повышении дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если были осложнения, сопровождающиеся кровотечением или перфорациях язвы, а также у пожилых.Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной эффективной дозы.

Для этой группы пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии аспирином в низких дозах, или другими препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных событий возможно использование комбинированной терапии с защищающими препаратами (например, мизопростолом или ингибитором протоновой помпы).

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях) и особенно на начальных этапах лечения.Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременное лечение с препаратами, увеличивающими риск развития язвы или кровотечения, такими как оральные кортикостероиды, антикоагулянты (как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или с антитромбоцитарными средствами (как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, получающих Налгезин® форте, лечение должно быть прекращено.

НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может усугубиться.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландина и ускорить развитие почечной недостаточности.У пациентов с недостаточностью функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, а также принимающих диуретики и у пожилых риск развития этой реакции более высок.У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию.

Нарушение функции почек

Напроксен следует использовать с большой осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, так как он в значительной степени (95%) выводится путем клубочковой фильтрации; у таких пациентов необходим мониторинг сывороточного креатинина и/или клиренс креатинина.

Напроксен не рекомендуется для применения у пациентов, имеющих базовый клиренс креатинина менее 20 мл/мин.

У некоторых пациентов с нарушенным почечным кровотоком из-за снижения внеклеточного объема, цирроза печени, ограничения натрия, застойной сердечной недостаточности и ранее существовавших почечных заболеваний, необходимо оценивать функцию почек до начала и в период лечения напроксеном.Пожилые пациенты с риском нарушения функции почек, а также пациенты, находящиеся на лечении диуретиками также попадают в эту категорию.Следует рассматривать уменьшение суточной дозы, чтобы избежать возможность чрезмерного накопления метаболитов напроксена у данной категории пациентов.

Нарушение функции печени

Хроническая алкогольная болезнь печени и другие формы цирроза приводят к снижению общей концентрации напроксена в плазме, но концентрация в плазме несвязанного напроксена повышается.Механизм этого явления для дозирования напроксена неизвестен, но предпочтительно использовать самую низкую эффективную дозу.Препарат должен быть использован с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени в анамнезе.

У пожилых пациентов частота развития побочных реакций НПВП выше, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными.

Респираторные нарушения

У пациентов с бронхиальной астмой, в том числе и в анамнезе, или аллергической реакцией на пыль, НПВП могут вызвать бронхоспазм.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск развития асептического менингита.

Кожные и подкожные эффекты

Имеются редкие сообщения о серьезных кожных реакциях (некоторые со смертельным исходом) в связи с использованием НПВП, в том числе:

• эксфолиативный дерматит
• синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.Риск развития таких реакций выше в начале курса терапии
• в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения.Прием Налгезина форте должен быть прекращен при первом появлении кожной сыпи
• поражении слизистой или любого другого симптома гиперчувствительности

Влияние на фертильность

Напроксен может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для применения у женщин детородного возраста.У женщин, испытывающих трудности с зачатием или которые проходят исследование детородной функции, прием Налгезина форте необходимо исключить.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции

У восприимчивых пациентов могут проявляться реакции гиперчувствительности.Анафилактические (анафилактоидные) реакции могут возникать у пациентов с/ без истории гиперчувствительности или воздействии аспирина, других НПВП или напроксенсодержащих препаратов.Эти реакции также могут возникать у лиц с историей ангиодистрофии, бронхоспастической реактивностью (например, астма), ринитом и носовыми полипами.
Анафилактоидные реакции, как и анафилаксия, могут иметь смертельный исход.
Напроксен, вместе с другими НПВП, уменьшает агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения.Этот эффект необходимо учитывать при определении времени кровотечения.Пациенты с нарушенной свертываемостью крови или находящиеся на лечении препаратами, влияющими на гемостаз, должны быть тщательно обследованы перед лечением напроксеном.
Пациенты, находящиеся на антикоагулянтной терапии (например, гепарином или варфарином), подвержены повышенному риску кровотечения, при совместном применении напроксена.Поэтому необходимо провести оценить пользу и предполагаемые риски, если такое лечение необходимо.
Умеренные периферические отеки были отмечены у некоторых пациентов, принимавших напроксен.Хотя о задержке натрия не сообщалось в метаболических исследованиях, вполне возможно, что пациенты с сомнительной или нарушенной функцией метаболизма, могут быть в большей степени риска, принимая напроксен.
Стероиды

Если в процессе лечения требуется уменьшение или отмена стероида, то дозу необходимо уменьшать медленно и пациенты должны находиться под тщательным контролем на предмет развития возможных побочных действий, в том числе надпочечниковой недостаточности и обострения симптомов артрита.
Влияние на орган зрения

Исследования не показали изменения в глазу, связанные с применением напроксена.В редких случаях, неблагоприятные глазные расстройства, включая папиллит, ретробульбарный неврит и отек диска зрительного нерва, были зарегистрированы у пользователей НПВП, включая напроксен, хотя причинно-следственная связь не может быть установлена; и, соответственно, пациенты, у которых обнаруживаются зрительные нарушения во время лечения с напроксен-содержащими препаратами должны пройти офтальмологическое обследование.
Комбинация с другими НПВП

Комбинирование напроксенсодержащих препаратов и других НПВП не рекомендуется из-за совокупных рисков, провоцирующих серьезные побочные действия НПВП.
Следует избегать одновременного применения напроксена с НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 селективных ингибиторов.
В результате жаропонижающего и противовоспалительного действия напроксена снижается жар и воспаление, тем самым снижается их полезность в качестве диагностических признаков.
Влияние на тесты

Терапия напроксеном должна быть временно прекращена за 48 часов до исследования функции надпочечников, так как это может влиять на достоверность некоторых тестов для 17-кетогенных стероидов.Аналогично, напроксен может влиять на содержание в моче 5-гидроксииндолуксусной кислоты.
Единичные отклонения от нормы в некоторых лабораторных тестах (например, тест контроля функции печени) наблюдались у пациентов, находящихся на лечении напроксеном, но ни в каком тесте не обнаружено определенной тенденции, показывающий токсичность.
Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных средств

Головная боль может развиваться или усугубляться после длительного лечения анальгетиками.У пациентов, которые имеют частые головные боли или ежедневное беспорядочное и/или регулярное использование анальгетиков возможно диагностировать как головную боль, вызванную чрезмерным применением анальгетиков.
Для таких пациентов не показано увеличение дозы; им необходима консультация врача для коррекции лечения.
Беременность и лактация

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбрион/развитие плода.Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и сердечных пороков после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.Абсолютный риск сердечно-сосудистой мальформации был увеличен с менее чем 1% примерно до 1,5%.Риск возрастает с увеличением дозы и длительности терапии.У животных, введение ингибитора синтеза простагландинов показало увеличение летальности плода до и после имплантации и потере эмбриона.Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, были зарегистрированы у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.

Во время первого и второго триместра беременности, напроксен не следует применять, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.Если напроксен используют женщины, планирующие беременность, или во время первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть минимальными.
Во время третьего триместра беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к следующим нарушениям:

• У плода
  
  - сердечная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
  
  - почечная дисфункция
• которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом
  
  У матери и новорожденного
• а также в конце беременности:
  
  - возможное продление времени кровотечения
• анти-агрегационный эффект
• который может возникнуть даже при очень низких дозах
  
  - ингибирование маточных сокращений в результате задержки или затяжных родов

Следовательно, напроксен противопоказан в течение последнего триместра беременности.По имеющимся данным ограниченных исследований, НПВП может попасть в грудное молоко в очень низких концентрациях.Поэтому, в период лечения НПВП следует, по возможности, избегать кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, усталость и нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

- ревматоидты артрит

- остеоартрит (дегенеративті артрит)

- шорбуынданатын спондилит

- жедел подагра

- тірек-қимыл аппаратының жедел бұзылуы

- дисменорея



- ревматоидный артрит

- остеоартрит (дегенеративный артрит)

- анкилозирующий спондилит

- острая подагра

- острые нарушения опорно-двигательного аппарата

- дисменорея

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық. Кросс-сезімтал реакцияларға потенциалды болғандықтан, напроксенді аспирин немесе демікпе синдромын, ринит, мұрын полиптерін немесе есекжемді туындататын пациенттерге қабынуға қарсы стероидты емес басқа / ауыруды басатын препараттарды қолдануға болмайды. Бұл реакциялар фатальді болуы мүмкін. Бұндай пациенттерде напроксенге ауыр анафилаксиялық реакциялар туралы хабарланды.

- анамнезіндегі бронх түйілуі, бронх демікпесі, мұрын полиптері, ринит, есекжем, ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды (ҚҚСП) қабылдауға байланысты анафилаксиялық немесе анафилактоидты реакциялар болуы

- бауыр, бүйрек немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі

- жүктіліктің үшінші триместрі

- ҚҚСП алдыңғы емдеуге байланысты өршу фазасындағы немесе анамнездегі асқазанның және (немесе) он екі елі ішектегі ойық жара ауруы, асқазан-ішек қан кетулері (ойық жара немесе қан кетулерінің екі немесе одан көп расталған жеке-дара көріністері), анамнездегі асқазан-ішек қан кетулері

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде (құрамында Е132 бояғышы болуына байланысты)



-гиперчувствительность к компонентам препарата, аспирину и к другим нестероидным противовоспалительным средствам

-наличие в анамнезе бронхоспазма, бронхиальной астмы, полипов носа, ринита, крапивницы, анафилактических или анафилактоидных реакций, связанных с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)

-тяжелая печеночная или почечная недостаточность

-тяжелая сердечная недостаточность, состояния после аорто-коронарного шунтирования

-третий триместр беременности

-обострение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или рецидивирующей язвенной болезни/кровотечения (два или более отдельных эпизодов подтвержденной язвы или кровотечения), связанные с предыдущим лечением НПВП

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Напроксен плазма ақуыздарымен толық дерлік байланысатындықтан гидантоинмен, антикоагулянттармен немесе сульфонилмочевина туындыларымен бір уақытта қабылдағанда сақтық жасау керек және осы препараттармен артық дозалануының симптомдарын мұқият бақылау керек.

Бір мезгілде напроксен және гидантоин, сульфонамид немесе сульфонилмочевина алған пациенттер егер ол қажет болса, доза түзету үшін бақылауда болуы тиіс. Напроксеннің антикоагулянттармен немесе сульфонилмочевинамен өзара әрекеттесулері бақыланбады, бірақ сақ болу керек, өйткені осы кластың басқа стероидты емес препараттарымен өзара әрекеттесулері анықталған.

Напроксенді қоса, ҚҚСП литий препараттарымен бір уақытта қабылдағанда литийдің бүйрек клиренсін тежеуі салдарынан плазмада литий концентрациясы артады. Напроксенмен ем бастар алдында, ем барысында және емді тоқтатқаннан кейін литий деңгейін бақылау ұсынылады.

Напроксен гипертензияға қарсы препараттардың гипотензивті әсерін төмендетеді. Напроксенді бета-блокаторлармен бір уақытта қабылдау олардың гипотензивтік әсері төмендеуіне әкелуі мүмкін, аденозин-өзгертуші фермент (АӨФ) немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерінің тежегіштерін қолдануға байланысты, әсіресе бүйрек функциясының бұрыннан бұзылуы бар пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігін жоғарылату қаупі бар.

Клиникалық фармакодинамикалық деректер напроксенді қатарынан бір күннен артық бір мезгілде қолдану ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларының тромбоциттер белсенділігіне әсерін тежеуі мүмкін екенін және бұл тежелу напроксенмен емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше күн бойы сақталуы мүмкін екенін көрсетеді. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы белгісіз.

Пробенецидпен - напроксеннің жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, бұл напроксеннің плазмадағы концентрациясы ұлғаюына алып келеді.

Напроксен метотрексаттың өзекшелік сөлінісін азайтады, осыған байланысты оның уыттылық әсерінің даму қаупі жоғарылайды.

Фуросемидтің натрийуретикалық әсері осы кластың кейбір препараттарымен тежелетіні хабарланды.

ҚҚСП жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі мүмкін, шумақтық сүзіліс жылдамдығын азайтуы және плазмадағы жүрек гликозидтерінің деңгейін жоғарылатуы мүмкін.

Циклоспоринмен, басқа да ҚҚСП, әсіресе АӨФ тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі даму қаупі жоғарылайды.

ҚҚСП мифепристон тиімділігін төмендетуге алып келуі мүмкіндігінен, мифепристон енгізуден кейін 8-12 күн ішінде қолдануға болмайды.

Барлық ҚҚСП сияқты, асқазан-ішек қан кетулері немесе ойық жарасы дамуының жоғары қаупінен кортикостероидтармен бірге қолданғанда сақ болу керек.

ҚҚСП диуретиктер мен гипотензиялық дәрілік заттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Әдетте қайтымды болатын, жедел бүйрек жеткіліксіздігі қаупі ҚҚСП ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен біріктіргенде бүйрек функциясы бұзылуы бар (мысалы, сусызданған пациенттер немесе егде жастағы пациенттер) пациенттерде жоғары. Бұндай жағдайларда әсіресе егде жастағы пациенттерде, сақ болу керек. Пациенттерге керек болғанда гидратация жүргізіледі және қатарлас ем басталғаннан кейін және мезгіл-мезгіл, ем барысында бүйрек функциясы мониторингіне назар аударылуы тиіс. Диуретиктер ҚҚСП нефроуыттылығын арттыруы мүмкін.

ҚҚСП антикоагулянттар әсерін күшейтуі мүмкіндігіне байланысты, тікелей медициналық бақылау мүмкіндігін қоспағанда, ҚҚСП антикоагулянттармен (варфарин немесе гепарин сияқты) үйлесімде бір мезгілде қолдану қауіпсіз емес саналады.

ҚҚСП хинолонды антибиотиктерге байланысты болатын құрысулардың қаупін жоғарылатуы мүмкіндігін көрсетеді. ҚҚСП және хинолондар қабылдаушы пациенттерде құрысу дамуының қаупі жоғары.

Антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері (СКҚІТ) асқазан-ішек қан кетулері қаупін жоғарылатады.

Такролимус ҚҚСП нефроуыттылығын арттыруы мүмкін.

Зидовудин гематологиялық уыттылық қаупін жоғарылатады. Гемофилиясы бар АИТВ (+) бір мезгілде зидовудинмен және ибупрофенмен ем қабылдаушы науқастарда гемартроз және гематоманың жоғары қаупі айғақталған.

Бисфосфонаттарды және ҚҚСП бір мезгілде қабылдау асқазанның шырышын зақымдау қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Антацидтермен немесе колестираминмен бір мезгілде қолдану напроксен сіңуін іркеді, бірақ ықпал ету дәрежесіне әсері болмайды. Напроксенді колестирамин қолданар алдында кемінде бір сағат бұрын немесе қолданғаннан төрт -алты сағат кейін қабылдау керек.



Так как напроксен почти полностью связывается с белками плазмы, при одновременном приеме с гидантоином, антикоагулянтами или производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность и тщательно контролировать симптомы передозировки этими препаратами.

При одновременном приеме НПВП, включая напроксен, с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме вследствие ингибирования почечного клиренса лития, что приводит к снижению выведения лития. Рекомендуется контролировать уровень лития перед лечением, в процессе лечения и после прекращения приема напроксена.

Напроксен снижает натрийуретический эффект фуросемида и гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.

Одновременное применение напроксена с бета-блокаторами может приводить к снижению их гипотензивного действия, повысить риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов аденозин-конвертирующего фермента (АКФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

С пробенецидом - увеличивается период полувыведения напроксена, что приводит к увеличению конецентрации напроксена в плазме.

Напроксен уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, в связи с чем возрастает риск развития его токсических эффектов.

НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме.

С циклоспорином, с другими НПВП, повышается риск развития почечной недостаточности, особенно у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ.

НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона, так как это может привести с снижению эффективности мифепристона.

Как и все НПВП, следует проявлять осторожность при совместном введении с кортикостероидами из-за повышенного риска развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы.

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2:

• не следует использовать одновременно два или более НПВП (в том числе аспирин)
• так как это увеличивает риск развития побочных действий

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и гипотензивных лекарственных средств.Риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима, выше у пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженные больные или пожилые пациенты), при комбинировании с антагонистами рецепторов ангиотензина II с НПВП.Необходимо соблюдать осторожность при таких случаях, особенно у пожилых людей.Пациентам при необходимости проводится гидратация и должно быть уделено внимание мониторингу почечной функции после начала сопутствующей терапии и, периодически, в процессе лечения.Диуретики могут повышать нефротоксичность НПВП.

НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Исследования на животных показывают, что НПВП могут повысить риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками.Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны имеют повышенный риск развития судорог.

Анти-тромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышают риск желудочно-кишечного кровотечения.

Такролимус может увеличивать нефротоксичность НПВП.

Зидовудин повышает риск гематологической токсичности.Существуют доказательства повышенного риска гемаартрозов и гематомы у ВИЧ (+) больных гемофилией, получающих одновременно лечение зидовудином и ибупрофеном.

Одновременное применение бисфосфонатов и НПВП может повысить риск повреждения слизистой желудка.

Колестирамин задерживает всасывание напроксена.Напроксен следует принимать, по крайней мере, за один час до или четыре-шесть часов спустя после применения колестирамина.