НИФЕКАРД ХЛ 0,03 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с пролонгированным

высвобождением, 30 мг

Состав

активное вещество - нифедипин 30мг

вспомогательные вещества:

• повидон
• натрия лаурилсульфат
• гипромеллоза
• лудипресс®
• тальк
• магния стеарат

Описание

Нифедипин представляет собой производное дигидропиридина. Механизм действия заключается в блокаде медленных кальциевых каналов. Ингибирует транспорт ионов кальция через мембраны клеток миокарда или клеток гладкой мускулатуры сосудов, не оказывая влияния на плазменные концентрации кальция. Результатом подобного действия является дилатация артерий и артериол, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, уменьшение артериального давления. Нифедипин вызывает дилатацию основных коронарных артерий и артериол как в нормальных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы и предотвращает спазм коронарных артерий. Нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом при уменьшении потребности в кислороде, что позволяет применять препарат для лечения стенокардии.

Фармакокинетика

Всасывание

Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема 90%. Биодоступность составляет около 86%.

Нифекард® ХЛ вследствие замедленного высвобождения активного компонента, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина.

Устойчивой концентрации в плазме крови нифедипин достигает приблизительно через 6 часов после приёма каждой дозы препарата и остаётся при такой концентрации с незначительными колебаниями в течение 24 часов.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 92-98%.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью связывание с бел-ками плазмы крови может быть снижено.

Биотрансформация

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в печени до неактивных водно-растворимых метаболитов. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, в неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах, оставшаяся часть экскретируется с желчью и калом. При нарушениях функции почек не наблюдается изменений фармакокинетики нифедипина.

Выведение

Период полураспада нифедипина у пациентов с нормальной функцией печени и почек составляет 2–5 ч.

Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7 часов.

Гемодиализ и гемоперфузия неэффективны для удаления нифедипина из организма.

Побочные действия

Побочные явления по системе классификации MedDRA по системам органов и частоте:

• очень часто (>
• 1/10), часто (>
• 1/100, <
• 1/10), нечасто (? 1/1000 и ? 1/100), редко (>
• 1/10000, <
• 1/1000), и очень редко (<
• 1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющих-ся данных)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Нифедипин с осторожностью следует применять пациентам с выраженной ар-териальной гипотензией. Если систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., лечение нифедипином не следует начинать или необходимо прекратить.

Осторожность необходима для пациентов с тяжелым аортальным стенозом и проявлениями сердечной недостаточности, обусловленной нарушениями сис-толической функции левого желудочка. Применение антагонистов каль-циевых каналов не рекомендуется пациентам с фракцией выброса левого желудочка ниже 30%

Нифедипин не должен принимается пациентами с обструктивной кардиомиопатией. У пациентов, у которых может возникнуть тяжелая обструктивная ИБС (даже в единичных случаях) после приема нифедипина повышалась частота, серьезность и продолжительность эпизодов стенокардии. В таких случаях терапию нифедипином следует прекратить. Пациентам с нестабильной стенокардией нифедипин не рекомендуется (любая форма).

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходим тщатель-ный контроль. В некоторых случаях необходимо снизить дозу.

Следует с особой осторожностью назначать нифедипин пациентам со злокачественной гипертонией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, поскольку вазодилатация может приводить к снижению артериального давления.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Следует контролировать пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. В данном случае необходимо снижение дозировки.

Применение у пациентов с сахарным диабетом

Пациентам с сахарным диабетом, принимающим Нифекард® ХЛ может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов. Больным с возможной гипергликемией, нифедипин следует назначать с осторожностью.

Информация о вспомогательных веществах

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Беременность

Адекватных контролируемых исследований у женщин в период беременности не проводилось. Данные по безопасности и эффективности препарата в период беременности отсутствуют.

Период лактации

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку данные о возможных эффектах на новорожденных отсутствуют, необходимо прекратить кормление грудью, если применение препарата необходимо в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

С учетом реакций на препарат, которые могут различаться по интенсивности в каждом индивидуальном случае, может нарушаться способность управлять автотранспортом и механизмами. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы.

Показания

- артериальная гипертензия

-ишемическая болезнь сердца:

• хроническая стабильная стенокардия
• вазоспастическая стенокардия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к нифедипину или компонентам препарата

и другим производным 1,4-дигидропиридина

– синдром слабости синусового узла

– сердечная недостаточность в стадии декоменсации

– кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)

– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже

90 мм рт.ст.)

– нестабильная стенокардия

– выраженная тахикардия

– гемодинамический значимый аортальный стеноз

– при проведении гемодиализа

– порфирия

– беременность и период лактации

– одновременное назначение с рифампицином (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Нифедипин метаболизируется с участием системы цитохрома P450 и 3A4. Препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая клиренс или первичный пассаж через печень

Индукторы CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин сильно индуцирует систему CYP3A4. При совместном примене-нии с рифампицином, биодоступность нифедипина заметно снижается, что приводит к ослаблению его эффективности. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал

Фенитоин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие, снижает его эффективность.

Ингибиторы CYP3A4

Совместный прием известных ингибиторов системы CYP3A4 с нифедипином вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме. Необходимо кон-тролировать уровень артериального давления и при необходимости нужно рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 3A4. Совместное применение нифедипина и грейпфрутового сока приводит к повышению кон-центрации и пролонгированию действия нифедипина вследствие снижения первичного метаболизма в печени и клиренса нифедипина в плазме крови. В связи с увеличением биодоступности нифедипина, могут возникнуть ишемические осложнения (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия) у больных с тяжелой гипертонией или стабильной стенокардией. Во время лечения препаратом следует избегать приема грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Другие ингибиторы CYP3A4

- циметидин, ранитидин

- квинупристин, дальфопристин

- эритромицин

- флуоксетин, нефазодон

- цизаприд

- вальпроевая кислота

- ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир)

- азольные производные (кетоконазол, итраконазол или флуконазол)

При совместном применении нифедипина с этими препаратами, следует тща-тельно контролировать уровень артериального давления и, при необходимо-сти снизить дозу нифедипина.

Другие лекарственные взаимодействия с нифедипином

Фенитоин

Нифедипин может угнетать метаболизм фенитоина и, как следствие, вызвать токсичность фенитоина. Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме с начала терапии нифедипином у пациентов, получающих терапию фенитоином.

Антигипертензивные препараты

Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных средств.

При одновременном применении нифедипина с ?-блокаторами у пациентов с нарушениями систолической функции левого желудочка могут усугубиться симптомы сердечной недостаточности.

Нитраты

При одновременном применении нифедипина с нитратами, их синергетическая деятельность должна быть принята во внимание.

Дилтиазем

Дилтиазем уменьшает клиренс нифедипина и при необходимости нужно рас-смотреть вопрос о снижении дозы препарата.

Хинидин

При одновременном применении нифедипина и хинидина, плазменная концентрация хинидина может уменьшаться на 50%. Принимая во внимание это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу хинидина.

Дигоксин

При одновременном применении нифедипина и дигоксина может повышаться концентрация дигоксина в плазме крови на 15 - 45%, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу дигоксина.

Теофиллин

Нифедипин повышает уровень в крови теофиллина при совместном приеме.

Такролимус

При одновременном применении нифедипина и такролимуса следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Циклоспорин

Одновременный прием нифедипина и циклоспорина может привести к повы-шению уровня нифедипина.

Фентанил

Одновременный прием нифедипина и фентанила может привести к тяжелой гипотонии, поэтому, рекомендуется прекратить лечение нифедипином по крайней мере за 36 часов до анестезии фентанилом (если это возможно).

Другие формы взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноположительных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации вани-лилминдальной кислоты в моче. Рекомендуется использовать другие измере-ния.

Препараты, которые не взаимодействуют с нифедипином

Совместный прием нифедипина и ацетилсалициловой кислоты, беназеприла, кандесартана цилексетила, дебризоквина, доксазозина, ирбесартана, омепразола, орлистата, пантопразола, ранитидина, розиглитазона или триамтерена/ гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику нифедипина.