НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА 1% 1МЛ N10 АМП ХФ

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1%, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - никотиновая кислота 10 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия гидрокарбонат
• вода для инъекций

Фармакодинамика

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.

Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма:

• они являются простетическими группами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ)
• являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Период полувыведения (Т1/2)-45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Побочные действия

- гиперемия лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (у лиц с повышенной чувствительностью)

- крапивница, кожная сыпь, зуд

- головокружение, чувство прилива крови к голове, головная боль

- ортостатическая гипотензия, коллапс (при быстром внутривенном введении)

При длительном применении больших доз

- сухость кожи, эксфолиативный дерматит

- анорексия, рвота, диарея

- нарушение функции печени, в т.ч. жировая дистрофия печени, желтуха

- аритмии

- парестезии

- гиперурикемия

- гиперпигментация, гиперкератоз

- снижение толерантности к глюкозе

- гипергликемия

- транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы, лактатадегидрогеназы, щелочной фосфатазы

- раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

- астения

- болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровень мочевой кислоты в сыворотке ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

С осторожностью назначают при глаукоме, кровотечении, артериальной гипотензии, нарушении функции печени и почек, заболеваниях печени и нарушении ее функции в анамнезе, сахарном диабете, нарушении сердечного ритма, мигрени, злоупотреблении алкоголем.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Показания

- профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР)

В составе комплексной терапии:

• спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит
• болезнь Рейно)
• неврит лицевого нерва
• ишемические нарушения мозгового кровообращения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к никотиновой кислоте

- тяжелые формы артериальной гипертензии

- атеросклероз (для внутривенных инъекций)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)

- выраженные нарушения функции печени:

• гепатит
• цирроз печени
  
  - недавно перенесенный инфаркт миокарда
  
  - декомпенсированный сахарный диабет
  
  - подагра и гиперурикемия
  
  - беременность
• период лактации
  
  - детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов. При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может повышать содержание глюкозы в крови. Также никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).