ОФЛОКСА 0,4 N10 ТАБЛ ГЛОБАЛ ФАРМ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой , 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – офлоксацин 400 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный
• лактозы моногидрат
• микрокристаллическая целлюлоза
• повидон К30
• натрия крахмала гликолят
• магния или кальция стеарат
• кальция карбоксиметилцеллюлоза
  
  состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000
• титана диоксид (Е 171)
• гипромеллоза 2910

Фармакодинамика

Офлокса® – антибактериальный препарат широкого спектра из группы фторхинолонов. Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Блокирует дезоксирибонуклеингиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты, ингибирует биосинтез дезоксирибонуклеиновой кислоты. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов:

• Escherichia coli
• Salmonella spp
• Shigella spp
• Proteus spp
• Morganella morganii
• Klebsiella spp
• Enterobacter spp
• Serratia spp
• Cytobacter spp
• Yersinia spp
• Providencia spp
• Haemofilus influenzae
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Mycoplasma spp
• Chlamydia spp

Действует на грамположительные микроорганизмы:

• Staphylococcus spp
• Streptococcus spp.(в т.ч.на стафилококки
• устойчивые к метициллину).Умеренной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis
• Streptococcus pheumoniae
• Pseudomonas spp
• Legionella spp
• Bacteriodes spp
• Fusobacterium spp
• Gardnerella vaginalis
• Ureaplasma urealyticum
• Brucella spp
• M.tuberculosis.Анаэробная микрофлора (за исключением B.urealiticus) к препарату нечувствительна

Фармакокинетика

После приема внутрь офлоксацин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 96%. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1-2 ч, зависит от дозы. С белками плазмы крови связывается около 25%. Период полувыведения (Т1/2) независим от дозы – 4,5 -7 ч. Офлоксацин проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), большинство органов и тканей, создает высокие концентрации в желчи, моче, слюне, мокроте, секрете предстательной железы. В печени (около 5%) превращается в N–оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%).

Побочные действия

Нечасто – более 1/1000, но менее 1/100 (более 0,1%, но менее 1%)

- грибковая инфекция, резистентность возбудителей

- головокружение, головная боль

- раздражение глаз

- вертиго

- кашель, назофарингит

- боль в животе, диарея, тошнота, рвота

- зуд, сыпь

Редко – более 1/10000, но менее 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%)

- психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница

- анафилактическая реакция*, анафилактоидные реакции*, отек Квинке

- анорексия

- психотические расстройства (галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия

- сонливость, парастезии, нарушения вкуса и обоняния

- нарушения зрения

- тахикардия

- гипотензия

- одышка, бронхоспазм

- энтероколит, иногда геморрагический

-повышение активности печеночных ферментов (аминотрансфераз – АЛТ и АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и/или щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия

- крапивница, приливы, потливость, гнойничковая сыпь

-тендинит

- увеличение креатинина в сыворотке

Очень редко - менее 1/10000 (менее 0,01%)

- анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

- анафилактический шок*, анафилактоидный шок*

- периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия*, судороги*, экстрапирамидные симптомы, нарушения мышечной координации

- шум в ушах, потеря слуха

- псевдомембранозный колит

- холестатическая желтуха

- мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности*, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи

- артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (напр., Ахиллова сухожилия) может произойти в течение 48 часов с начала лечения и может быть двухсторонним

- острая почечная недостаточность

Единичные случаи (не могут быть оценены по имеющимся данным)*

- агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга

- гипогликемия у диабетиков, получавших гипогликемические препараты

- психотические расстройства, депрессии, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая суицидальные мысли и попытки

- желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (преимущественно, у пациентов с факторами риска удлинения QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

- аллергический пневмонит, тяжелая одышка

- гепатит, который может быть тяжелым*

- синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь

- рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, растяжение или разрыв мышц

- острый интерстициальный нефрит

- обострение порфирии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

После первого приема фторхинолонов возможна гиперчувствительность к препарату и аллергические реакции. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого приема. В этих случаях следует прекратить применение Офлокса® и начать соответствующее лечение.

Clostridium difficile-ассоциированные заболевания. Появление диареи, особенно в тяжелой, стойкой и/или кровавой форме, во время или после лечения Офлокса®, может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение Офлокса® и незамедлительно начать соответствующую антибактериальную терапию (например, внутрь ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны продукты, подавляющие перистальтику кишечника.

Тендинит, редко встречающийся при применении хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая Ахиллово сухожилие. Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. Риск разрыва сухожилий может увеличиваться при совместном назначении с кортикостероидами. При подозрении на тендинит и выявлении первых признаков боли или воспаления лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено. Должно быть начато соответствующее лечение (например, иммобилизация).

Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку офлоксацин, в основном, выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью доза офлоксацина должна быть скорректирована (См. «Способ применения и дозы»).

Пациенты, предрасположенные к появлению судорог. В случае развития судорожных припадков следует прекратить лечение Офлокса®.

Удлинение интервала QT.

Cледует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, включая Офлокса®, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

• - врожденный синдром удлинения интервала QT
  
  - лечение другими препаратами
• удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты класса IA и III
• трициклические антидепрессанты
• макролиды
• нейролептики)
  
  - некомпенсированные нарушения электролитного баланса крови (гипокалиемия
• гипомагниемия)
  
  - болезни сердца (сердечная недостаточность
• инфаркт миокарда
• брадикардия)

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, включая Офлокса®, в этих популяциях.

Фотосенсибилизация.В период лечения Офлокса®, следует избегать прямого воздействия солнечного света и УФ-лучей (ртутно-кварцевые лампы, солярии).

Пациенты с психотическими расстройствами.Офлокса® должен использоваться с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами или психическими заболеваниями.В случае появления психотических реакций, лечение Офлокса® должно быть прекращено и приняты соответствующие меры.

Пациенты с нарушениями функции печени.Офлокса® должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени.Сообщалось о случаях гепатита, который может привести почечной недостаточности (в том числе со смертельным исходом).Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, при развитии признаков и симптомов болезни печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи).

Антагонисты витамина К.Из-за возможного увеличения показателей свертывания (PT/INR) и/или кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, при применении Офлокса®, в том числе в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфаринами), необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови, в связи с лекарственными взаимодействиями этих препаратов.

Миастения.Офлокса® должен использоваться с осторожностью у пациентов с миастенией в анамнезе.

Гипотензия.Возможно внезапное снижение артериального давления при совместном введении офлоксацина с гипотензивными препаратами.В таких случаях, или при одновременном применении с барбитуратами и анестетиками, должна контролироваться функция сердечно-сосудистой системы.

Вторичная инфекция.Длительное введение Офлокса®, как и при лечении другими антибактериальными средствами, может привести к распространению устойчивых микроорганизмов.Следует проводить регулярно оценку состояния пациента.При возникновении вторичной инфекции, необходимо принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия.Сообщалось о развитии сенсорной или сенсорно-моторной периферической нейропатии у пациентов, получавших фторхинолы, включая офлоксацин.Применение Офлокса® должно быть прекращено, при появлении симптомов нейропатии, для предотвращения развития необратимого состояния.

Гипогликемия.При применении офлоксацина, как и всех хинолонов, сообщалось о развитии гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (глибенкламид) или инсулин.У таких пациентов рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями.При непереносимости глюкозы и галактозы или мальабсорбции галактозы (галактоземия), дефиците лактазы, не следует применять Офлокса®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Препарат Офлокса® показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к офлоксацину:

• - острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевых путей
  
  - негонококковый уретрит и цервицит
  
  - гонококковый уретрит и цервицит
• вызванный чувствительными Neisseria gonorrhoeae
  
  Для нижеперечисленных инфекций офлоксацин следует использовать только тогда
• когда считается неприемлемым использование антибактериальных средств
• которые обычно рекомендуются для стартовой терапии этих инфекций:
  
  - острое обострение хронической обструктивной болезни легких
• включая бронхит
  
  - внебольничная пневмония
  
  - неосложненный цистит
  
  - уретрит
  
  Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав

препарата, а также к другим фторхинолонам

– эпилепсия

– снижение порога судорожной готовности, в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов центральной нервной системы

– поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Антациды (препараты кальция и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк содержащие препараты уменьшают всасывание и снижают активность Офлоксы® (интервал между приёмами должен быть не менее 2 ч.).

Препараты, удлиняющие интервал QT. Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен использоваться с осторожностью у пациентов, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При совместном введении офлоксацина и антикоагулянтов сообщалось о продлении времени кровотечения.

Возможно дальнейшее снижение порога судорожной готовности при одновременном введении фторхинолонов с другими препаратами, понижающими порог судорожной готовности, например, теофиллин.

Однако у офлоксацина отсутствуют фармакокинетические взаимодействия с теофиллином, в отличие от некоторых других фторхинолонов. Дальнейшее снижение порога судорожной готовности может также произойти при совместном применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами. В случае судорожного припадка следует прекратить лечение офлоксацином.

Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличить риск возникновения судорог.

Офлоксацин может вызвать незначительное увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке при одновременном введении, в этом случае рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме.

В случае применения высоких доз хинолонов может произойти взаимное замедление выведения и увеличение концентраций в сыворотке крови при совместном введении с препаратами, которые выводятся почечными канальцами (пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат).

Влияние на лабораторные показатели:

• во время лечения офлоксацином исследования на опиаты или порфирины в моче может дать ложноположительные результаты

Необходимо подтвердить положительные результаты на опиаты или порфирин более специфическими методами.

Рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффектов производных кумарина.