Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - пипемидовой кислоты тригидрат 235,6 мг (эквивалентно кислоте пипемидовой 200 мг)
вспомогательные вещества:
- крахмал кукурузный
- кремния диоксид коллоидный безводный
- магния стеарат
состав оболочки капсулы E-Z 1 009/341
корпус: желатин - титана диоксид (Е 171)
- «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110)
крышечка: желатин - титана диоксид (Е 171)
- хинолиновый желтый (Е 104)
- синий патентованный V (Е 131)
- бриллиантовый черный BN (Е 151)
- «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110)
Фармакодинамика
Палин® является уросептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются высоко эффективными антибиотиками широкого спектра действия.
Палин® оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Он ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу II (другое название:
- ДНК-гираза)
- которая участвует в репликации
- транскрипции
- репарации
- рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК
Это приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК и подавляет активацию ферментных систем микробной клетки.
Палин® активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а так же в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus
Чувствительность
Преобладание резистентности может меняться географически и со временем у избранных видов; желательна местная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.При необходимости следует обратиться за информацией к специалисту (когда местное преобладание резистентности таково, что сомнительна польза от применения препарата), по крайней мере при некоторых разновидностях инфекций.
Обычно чувствительные виды
Грамотрицательные аэробы:
- Proteus sp
- E.coli
- Citrobacter sp
- Haemophillus influenzae
- Morganella morganii
- Serratia sp
Виды, у которых может отмечаться резистентность
Грамотрицательные аэробы:
- Klebsiella sp
- Alcaligenes sp
- Acinetobacter sp
- Providentia stuartii
- Proteus mirabilis
Наследственно резистентные
Грамположительные аэробы: Кокки и бациллы
Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp - Chlamydia trachomatis
- Mycobacterium marinum
Фармакокинетика
Пипемидовая кислота хорошо всасывается (93%) и достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови через 1-2 ч после введения.
После введения 500 мг пипемидовой кислоты концентрация в сыворотке крови составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения пипемидовой кислоты составляет 3,1 ч.
Связывание пипемидовой кислоты белками плазмы составляет примерно 30%, оно зависит от концентрации в сыворотке. Ее объем распределения равен 1,7 л/кг. После перорального введения концентрация пипемидовой кислоты в сыворотке крови достаточно низкая при очень высокой концентрации в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но она очень эффективна при лечении инфекций нижнего отдела мочевых путей. При введении 500 мг пипемидовой кислоты ее концентрация в моче через 2-6 ч достигает 1116 мг/л и не снижается ниже 100 мг/л в течение 12 часов после введения. При введении 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не снижается ниже 100 мг/мл в течение 24 часов после введения. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани и обнаруживается в почках, моче и жидкости предстательной железы в одинаковых или даже больших концентрациях, чем в сыворотке крови. При приеме обычных лечебных доз концентрация пипемидовой кислоты составляет в желчи - от 5 до 7 мг/л и в почках - 31,8 мг/л. Исключением является центральная нервная система, в которой концентрации незначительны. Концентрация пипемидовой кислоты в слюне составляет одну треть от концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер (ее концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л), а также в небольших количествах в материнское молоко.
Лишь небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. С мочой она выводится преимущественно в неизмененном виде и только 6% в виде метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксипипемидовая кислота) обладают таким же спектром действия как пипемидовая кислота, но их действие в 10 раз слабее.
Пипемидовая кислота выводится преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50% до 85% введенной дозы препарата выводятся в течение первых 24 часов. До 35% пипемидовой кислоты выводятся с калом. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Т1\2 составляет 2 часа 15 минут. Общий клиренс- 6,3 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушением функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови Т1\2 составляет 5,7 до 16 часов.
Побочные действия
Палин® хорошо переносится пациентами.
Побочные эффекты приведены согласно их частоте:
- очень часто (?1/10), часто (?1/100, <
- 1/10), нечасто ((?1/1000, <
- 1/100), редко (?1/10 000, <
- 1/1000), очень редко (<
- 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)
Очень часто
-отсутствие аппетита, эпигастральная боль, изжога, тошнота, рвота, метеоризм или боли в животе, диарея или запор
Редко
-эозинофилия
Частота неизвестна:
- -обратимая тромбоцитопения (у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью)
- гемолитическая анемия (у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)
-тремор - сенсорные нарушения
- затянувшиеся судороги
- связанные отеком мозга
-расстройства зрения
-головная боль - головокружение
-реакции повышенной чувствительности (в виде кожных высыпаний - легкого зуда)
- фотосенсибилизация или токсический эпидермальный некролиз
- синдром Стивенса-Джонсона
- анафилактическая реакция
-псевдомембранозный колит
-тромбоцитопения
-острая артралгия и тендинит
-возбуждение - депрессия
- спутанность сознания
- галлюцинации
- нарушения сна
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенты должны во время лечения принимать достаточное количество жидкости для того, чтобы терапия была более эффективной.
В редких случаях Палин® может инициировать судороги, вот почему следует соблюдать осторожность у больных эпилепсией и с другими неврологическими состояниями, которые уменьшают порог развития судорог. Необходимо с осторожностью назначать Палин® пациентам старше 70 лет, ввиду увеличения частоты побочных действий.
Во время лечения препаратом Палин® больной не должен подвергаться непосредственному воздействию солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового света, из-за риска развития фотосенсибилизации.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с порфирией во время лечения препаратом Палин® из-за риска возникновения острого порфирийного криза.
Также следует соблюдать осторожность при лечении больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку хинолоны могут спровоцировать острый гемолитический криз.
Особые предупреждения относительно вспомогательных веществ
Твердые капсулы препарата Палин® содержат черный краситель PN E 151, который может вызвать реакции аллергического типа, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции встречаются чаще у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушенной функцией почек
У больных с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу следует уменьшить из-за возможности накопления лекарственного средства в организме.
Пациенты с нарушенной функцией печени
У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения у некоторых пациентов головокружения и нарушений зрения.
Показания
Палин® является уроантисептиком, предназначенным для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пипемидовой кислоте, а именно:
- -острые и хронические инфекции нижнего отдела мочевыводящих путей
-профилактика рецидивирующих инфекций нижнего отдела мочевыводящих путей
Противопоказания
-повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
-пациенты, у которых возникала аллергическая реакция на хинолоновый антибиотик
-выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ?10 мл/мин)
-выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз)
-порфирия
-заболевания центральной нервной системы (неврологические состояния с пониженным судорожным порогом)
-беременность и период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении препарата Палин® с теофиллином, период полуэлиминации последнего удлиняется, так же уменьшается его клиренс и его концентрация в сыворотке крови, таким образом, увеличивается на 40-80%. Поэтому при использовании данной комбинации лекарственных препаратов концентрация теофиллина в сыворотке крови должна мониторироваться чаще.
Все хинолоновые антибиотики увеличивают концентрацию кофеина в сыворотке крови. При применении препарата Палин® концентрация кофеина увеличивается в 2 - 4 раза. Антациды (соединения алюминия, магния и кальция) и сукралфат значительно уменьшают абсорбцию хинолонов, поэтому их не следует вводить одновременно. Рекомендуется 2-3 часовой интервал между их введением. Однако, подобное действие не наблюдается при одновременном введении циметидина и ранитидина.
Одновременное введение некоторых хинолонов и варфарина увеличивает антикоагулянтное действие.
Одновременное введение нестероидных противовоспалительных средств и хинолонов увеличивает риск возникновения судорог.
Скидки
