РАНОПРОСТ 0,0004 N30 КАПС

Лекарственная форма

Модификацияланып босап шығатын капсулалар, 0.4 мг



Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг

Состав

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 0.4 мг тамсулозин гидрохлориді

түйіршіктер:

• микрокристалды целлюлоза (РН 101)
• магний стеараты
• метакрил қышқылы - этилакрилат сополимері (1:1) дисперсия (30 %)
  
  ішекте еритін қабық: метакрил қышқылы - этилакрилат сополимері (1:1) дисперсия (30 %)
• натрий гидроксиді
• триацетин
• тальк
• титанның қостотығы
  
  түйіршікке қосымша - тальк
  
  капсула қабығы
  
  корпусы: желатин
• күн батар түстес сары (Е 110)
• понсо 4R (Е 124)
• бриллиантты көк (Е 133)
• хинолинді сары (Е 104)
• титанның қостотығы (Е 171)
  
  қақпағы: желатин
• темірдің сары тотығы (Е 172)
• бриллиантты көк (Е 133)
• кармозин (Е 122)
• титанның қостотығы (Е 171)
  
  баспалы сия: шеллак
• сусыз этанол
• изопропил спирті
• бутил спирті
• пропиленгликоль
• концентрацияланған аммиак ерітіндісі
• темірдің қара тотығы (Е 172)
• калий гидроксиді
• тазартылған су
  
  
  
  одна капсула содержит:
  
  активное вещество – тамсулозина гидрохлорида 0.4 мг
  
  вспомогательные вещества
  
  гранулы – целлюлоза микрокристалличе¬ская (РН 101)
• магния стеарат
• метакриловая кислота - этилакрилат сополимер (1 : 1) дисперсия (30 %)
  
  кишечнорастворимая оболочка – метакриловая кислота - этилакрилат сополимер
• натрия гидроксид
• триацетин
• тальк
• титана диоксид
  
  дополнение к грануляту – тальк
  
  корпус капсулы – желатин
• солнечный закат желтый (Е 110)
• понсо 4R (Е 124)
• бриллиантовый синий (Е 133)
• хинолиновый желтый (Е 104)
• титана диоксид (Е 171)
  
  крышка капсулы – желатин
• железа оксид желтый (Е 172)
• бриллиантовый синий (Е 133)
• кармозин (Е 122)
• титана диоксид (Е 171)
  
  печатные чернила – шеллак
• этанол безводный
• спирт изопропиловый
• спирт бутиловый
• пропиленгликоль
• раствор аммиака концентрированный
• железа оксид черный (Е 172)
• калия гидроксид
• вода очищенная

Фармакодинамика

Механизм действия

Избирательно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Побочные действия

Жиі

- бас айналу

- эякуляция бұзылулары, ретроградты эякуляция, анэякуляция

Жиі емес

- бас ауыру

- тахикардия

- ортостаздық гипотензия

- ринит

- іш қату, диарея, жүрек айну, құсу

- бөртпе, терінің қышынуы, есекжем

- астения

Сирек

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек

- Стивенс-Джонсон синдромы

- приапизм

Белгісіз

- анық көрмеу, көрудің бұзылуы

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы

- мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит



Редко

-сердцебиение, постуральная гипотензия, ортостатическая гипотензия

-запор, диарея, тошнота, рвота

-астения, головокружение, головная боль

-нарушения эякуляции, приапизм

-ринит

В единичных случаях

- ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение

В крайне редких случаях

- могут наблюдаться реакции гиперчувствительности

- кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек

- описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат бүйректің ауыр бұзылулары (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) бар пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек, өйткені пациенттердің осы тобында зерттеулер жүргізілмеген.

Гипотензия

Ранопрост препаратын пайдаланғанда сирек жағдайларда естен тануға әкелуі мүмкін артериялық қысым төмендеуін байқауға болады. Ортостаздық гипотонияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) пациент отыруы немесе жатуы және симптомдар басылғанша сол қалыпта қалуы тиіс.

Ем басталар алдында пациент простатаның қатерсіз гиперплазиясы кезіндегі сияқты симптомдарды тудыруы мүмкін басқа аурулардың болуын жоққа шығару үшін тексеруден өткізілуі тиіс. Емдеуді бастар алдында және ем кезінде жүйелі саусақпен ректальді тексеру өткізілуі, ал егер қажет болса, простаталық спецификалық антиген (ПСА) анықталуы тиіс.

Ангионевроздық ісіну

Тамсулозин қолданудан кейін ангионевроздық ісіну дамуы мүмкін. Емдеу дереу тоқтатылуы тиіс, ісіну басылғанша пациентті қадағалауды жалғастыру керек, тамсулозин қайталап қолдануға ұсынылмайды.

Катаракта немесе глаукома

Тамсулозинді қабылдап жүрген немесе бұрын қабылдаған жекелеген пациенттерде, катарактаға немесе глаукомаға қатысты оперативті емдеу кезінде босап кеткен нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), қарашықтың тарылу синдромы нұсқасы байқалды. IFIS болуы операция кезінде және одан кейін көз тарапынан болатын асқынулар қаупін арттыруы мүмкін.

Тамсулозин гидрохлоридін операцияға дейін 1-2 апта бұрын тоқтату пайдалы болуы мүмкін екендігі тәжірибеден белгілі, бірақ емдеуді бұлай тоқтатудың әсерлері әзірге анықталмаған. Сондай-ақ операцияға дейін біраз уақыт бұрын тамсулозинді қабылдауды тоқтатқан пациенттерде IFIS дамығаны туралы хабарланған.

Катарактаны немесе глаукоманы оперативті емдеу жоспарланған пациенттерде емдеуді тамсулозин гидрохлоридімен бастау ұсынылмайды. Операцияға дайындық кезінде хирургтар мен офтальмологтар операция кезінде орын алған жағдайда IFIS емдеуге дайын болуы үшін, катарактаны немесе глаукоманы оперативті емдеу жоспарланған пациенттің тамсулозинді қабылдап жүргенін немесе бұрын қабылдағанын анықтап алуы тиіс.

CYP3A4 тежегіштері

CYP2D6 метаболизмі төмен фенотипі бар пациенттерге тамсулозинді CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындауға болмайды.

Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен біріктірілімде пайдалану керек.

Қосымша заттар

Құрамында дозасына 1 ммоль-ден аз натрий (23 мг) бар, яғни мүлде «натрий» жоқ.

Педиатрияда қолдану

Тамсулозиннің балаларда қолданылуына тиісті көрсетілімдер жоқ.

Балалар және 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде тамсулозин қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану қарсы көрсетілімді.

Жүктілік немесе лактация кезеңі

Тамсулозин әйелдерде қолданылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тамсулозиннің көлік құралдарын және аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету зерттеулері жүргізілмеген. Алайда. пациенттерге препаратты қолдану бас айналуын туғызуы мүмкін екені ескертілуі тиіс.



Капсулы с тамсулозином должны назначаться с осторожностью с ингибиторами CYP3A4 средней силы действия (например:

• эритромицином)
• в комбинации с сильными (например: пароксетином) или средней силы действия (например: тербинафином) ингибиторами CYP2D6
• циметидином

Показания

Дәрілік препарат ересектерде қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының (ҚБҚГ) функционалдық симптомдарын емдеу үшін қолдануға көрсетілген



- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Противопоказания

тамсулозинге (дәрілік заттардан болатын Квинке ісінуін қоса) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- ортостаздық гипотензия (оның ішінде анамнезінде)

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер



- повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата

- ортостатическая гипотензия в анамнезе

- печеночная недостаточность

- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский и подростковый возраст до18 лет

Лекарственное взаимодействие

Тамсулозинді атенолол, эналаприл немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда жағымсыз дәрілік әрекеттесулері білінбеді.

Препаратты циметидинмен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында тамсулозин концентрациясының жоғарылауына, фуросемидпен қабылдау препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі, алайда, концентрациялары рұқсатты деңгей шегінде қалады.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин адамның қан плазмасында тамсулозиннің бос фракциясын өзгертеді. Тамсулозин, сонымен қатар, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид және хлормадинонның бос фракцияларын өзгертпейді.

Алайда, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін. Тамсулозин гидрохлоридін күшті CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау тамсулозин гидрохлориді әсерінің артуына әкелуі мүмкін. Кетоконазолды (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бір мезгілде қабылдау тамсулозин гидрохлоридінің AUC және Cmax мәндерінің, тиісінше, 2,8 және 2,2 есе артуына алып келді.

Тамсулозинді пациенттерде - CYP2D6 фенотиптерімен «баяу метаболизаторларда» күшті CYP3A4 тежегіштерімен біріктірілімде қолдануға болмайды.

Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек.

Тамсулозинді CYP2D6 күшті тежегіші - пароксетинмен бір мезгілде тағайындау тамсулозин Cmax және AUC мәндерінің, тиісінше, 1,3 және 1,6 есе артуымен қатар жүрді, алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызсыз болып бағаланды.

Артериялық қысымды төмендететін препараттармен, мысалы, жалпы анестезияға арналған препараттармен немесе α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерімен бір мезгілде тағайындағанда олардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы болуы мүмкін.









При сопутствующем назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Ранопроста, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других антагонистов *1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к повышенной экспозиции тамсулозина гидрохлорида. Совместное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) привело к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводил к увеличению Cmax и AUC тамсулозина гидрохлорида, в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, но это увеличение не считают клинически значимым.