-Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ
Страна производитель: Германия
Действующие вещества: Эстрадиол эстрадиола валерат
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),
вспомогательные вещества:
Пароксетин - действующее вещество препарата Рексетин®, является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.
По химической структуре Рексетин®, не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидерессантам.
Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.
Благодаря избирательности действия, Рексетин® имеет слабый аффинитет к а-1 и а-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.
Рексетин® не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).
Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, Рексетин® имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.
В лечении депрессивных расстройств, Рексетин® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.
Прием Рексетина® в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию Рексетином®.
Всасывание:
Очень часто ( 1/10)
- тошнота
- сексуальная дисфункция
- нарушение концентрации
Часто (1/100 - <1/10)
- сонливость, бессонница, ажитация, ненормальные сновидения (в т.ч. ночные кошмары).
- головокружение, головная боль, тремор
- нечёткость зрения
- сухость во рту, рвота, запор, диарея
- потливость
- астения, повышение массы тела
- повышение холестерина в крови, снижение аппетита
Нечасто ( 1/1000 - <1/100)
- аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и слизистых оболочек, экхимозы
- спутанность сознания, галлюцинации
- экстрапирамидальные нарушения
- мидриаз
- синусовая тахикардия
- транзиторное повышение или снижение артериального давления (обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревожностью), постуральная гипотензия
- кожная сыпь, зуд
- задержка мочи, недержание мочи
- нарушение гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом
Редко ( 1/10000 - <1/1000)
- мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия
- гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов)
- конвульсии, синдром «беспокойных ног»
- брадикардия
- артралгия, миалгия
- гиперпролактинемия / галакторея
- повышение уровня печеночных ферментов
Очень редко (<1/10000)
- тромбоцитопения
- гиперчувствительность (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек)
- нарушение секреции антидиуретического гормона
-снижение потенции и либидо, нарушение эякуляции
-серотониновый синдром (включает:
рецептурные
Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины
Высокий риск суицидальных случаев может также наблюдаться при других психиатрических нарушениях, при которых показано назначение Рексетина®. Кроме того, эти нарушения могут сопровождаться депрессией. Поэтому во время лечения пациенты с другими психиатрическими нарушениями должны быть под таким же тщательным контролем, как и пациенты, получающие лечение при депрессии.
С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы.
Акатизия/психомоторные беспокойства
Прием Рексетина® сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией, которая связана с субъективным недомоганием. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов, в этом случае следует снизить дозу препарата.
Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром
При проведении терапии Рексетином®, в частности при его комбинации с серотонинергическими лекарствами и/или нейролептиками редко могут развиваться серотониновый синдром или состояния, похожие на злокачественный нейролептический синдром. Эти синдромы могут перейти в потенциально жизнеугрожающие состояния, которые характеризуются таким симптомокомплексом, как гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная нестабильность с быстрыми изменениями основных жизненных признаков, изменения психического статуса, включая замешательство, раздражительность, критическое прогрессирование беспокойства до делириума и комы. Лечение Рексетином® в таких случаях должно быть прекращено и начато проведение поддерживающей симптоматической терапии.
Рексетин® не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина такими, как L-триптофан в связи с риском серотонинергического синдрома.
Мания
Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом, при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.
Эпилепсия
Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.
При развитии эпилептических припадков необходимо отменить Рексетин®.
Судорожные припадки
Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.
Электросудорожная терапия (ЭCT)
Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии Рексетином®.
Глаукома
При наличии закрытоугольной глаукомы применять с осторожностью, так как пароксетин может вызывать мидриаз
Сердечно-сосудистые нарушения
Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под строгим наблюдением.
Нарушение функции почек/печени
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или печени
Гипонатриемия
В отдельных случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получали диуретики. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется.
Геморрагии
Сообщались об аномальных кровоподтеках в виде экхимозов и пурпуры при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеются сообщения о других геморрагиях, например, желудочно-кишечных кровотечениях. Риск кровотечений повышен у пациентов пожилого возраста.
Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина
При прекращении терапии, особенно при резком отмене препарата, может возникать симптомы отмены. Нежелательные явления при отмене препарата возникли у 30% пациентов по сравнению с 20% в группе плацебо. Симптомы отмены препарата отличаются от состояний лекарственной зависимости.
Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.
Симптомы отмены:
- депрессивные эпизоды тяжёлой степени
- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
- панические расстройства с и без агорафобии
- социофобии
- генерализованные тревожные расстройства
- посттравматические стрессовые расстройства
- гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (ИMAO), первые 2 недели после отмены необратимого ИМАО, первые 24 часа после отмены обратимого ИМАО
- одновременный прием с тиоридазином; пимозидом (в связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью пролонгировать интервал QT)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Серотонинергические препараты
Одновременное назначение Рексетина® с серотонинергическими препаратами (L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий и препараты зверобоя) может привести к снижению эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при комбинации с перечисленными препаратами.
Пимозид
При одновременном применении пимозида и пароксетина концентрация пимозида в крови может повыситься в среднем в 2,5 раза, что можно объяснить известным свойством пароксетина подавлять активность изофермента CYP2D6. Из-за узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности увеличивать длительность интервала QT, одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано
Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств
При назначении Рексетина® с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах.
Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы Рексетина®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы Рексетина® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).
Фосампренавир/ритонавир
При совместном применении фосампренавира/ритонавира с пароксетином значительно снижались концентрации пароксетина в плазме крови приблизительно на 55%.
Проциклидин
Ежедневное назначение Рексетина® значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина следует уменьшить при наблюдении антихолинергических эффектов.
Противоэпилептические препараты
Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с Рексетином® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов.
Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6
Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании.
Тамоксифен
Тамоксифен является пролекарством, фармакологически активный метаболит которого образуется при участии фермента CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 Рексетином® может привести к снижению плазменного уровня активного метаболита, следовательно, к снижению эффективности тамоксифена, особенно у лиц, обладающих быстрым типом метаболизма.
При применении тамоксифена, рекомендуется назначать антидепрессанты с низким уровнем влияния на активность фермента CYP2D6.
Алкоголь
Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения Рексетином®, пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков.
Оральные антикоагулянты
Комбинированное применение Рексетина® и оральных антикоагулянтов может привести к повышению активности антикоагулянтов и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов обратного захвата серотонина с оральными антикоагулянтами, препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов или с другими препаратами, повышающими риск развития кровотечений (атипичные антипсихотические препараты, как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов). Также рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Рексетина® пациентам с нарушениями свертывания крови, или имеющим предрасположенность к кровотечениям.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты
Одновременное назначение Рексетина® и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий.
Правастатин
Совместное применение пароксетина и правастатина может приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим пароксетин и правастатин, может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических агентов и/или инсулина (см. раздел «Особые указания»).
Ближайшие к вам пункты доставки в Восточно-Казахстанской области вы можете посмотреть здесь.
Цены на Рексетин в других городах
Рексетин в Алматы, Рексетин в Астане, Рексетин в Уральске, Рексетин в Актау, Рексетин в Усть-Каменогорске, Рексетин в Шымкенте, Рексетин в Караганде