РИФАМПИЦИН 0,15N20 КАПС БЕЛМЕДПРЕП

Лекарственная форма

Капсулы, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - рифампицин (в пересчете на 100 % вещество) 150 мг,

вспомогательные вещества:

• магния карбонат тяжелый
• кальция стеарат
• лактозы моногидрат
• состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171)
• пунцовый 4R (Понсо 4R) (Е 124)
• «солнечный закат» желтый (Е 110)
• бриллиантовый голубой (Е 133)
• желатин

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови – 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови – 2-3 ч. Связь с белками плазмы – 84-91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне – 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения – 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг – у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита – 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина – 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг – 2.5 ч, 600 мг – 3-4 ч, 900 мг – 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается и Т1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1 - 2 ч.

Выводится преимущественно с желчью, 80 % – в виде метаболита; почками – 20 %. После приема 150 - 900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4 - 20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

Побочные действия

- снижение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха

- крапивница, эозинофилия, озноб, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

- артралгия

- лихорадка

- головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, сонливость, утомляемость

- снижение остроты зрения

- кандидоз ротовой полости, дисфункция поджелудочной железы

- нефронекроз, интерстициальный нефрит, гематурия

- лейкопении, агранулоцитоз

- дисменорея

- индукция порфирии

- миастения, боль в конечностях

- гиперурикемия, обострение подагры

- при нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможен гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов, необходимо применять в комбинации с другими противомикробными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, неосложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно:

• в первый день назначают 75 - 150 мг
• а нужной терапевтической дозы достигают за 3 - 4 дня

Показания

- туберкулез, все формы (в составе комплексной терапии)

- лепра

- бруцеллез (в составе комбинированной терапии с доксициклином)

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата

- желтуха, инфекционный гепатит, недавно перенесенный (менее 1 года)

- хроническая почечная недостаточность

- легочно-сердечная недостаточность II-III ст.

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции. Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряя метаболизм лекарственных средств).