Лекарственная форма
Капсулы 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - трамадола гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества:
- крахмал
- кальция дигидрофосфат
- лактоза
- натрия метилпарагидроксибензоат
- натрия пропилпарагидроксибензоат
- поливинилпирролидон (PVP K30)
- тальк
- состав оболочки капсулы: желатин
- железа (III) оксид желтый (E172)
- бриллиантовый голубой (E133)
Фармакодинамика
Трамадол является анальгетиком центрального действия. Он является неселективным агонистом опиоидных рецепторов µ, ? и ?, с более высоким сродством к µ-рецепторам. Трамадол ингибирует нейрональный захват норадреналина, а также усиливает высвобождение серотонина, что приводит к анальгезирующему действию препарата.
Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему (не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания наблюдаются тоже очень редко.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Средняя пероральная биодоступность со-ставляет приблизительно 68%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Сывороточная концентрация 100 нг/л (минимальная эффективная анальгетическая концентрация) до-стигается примерно через 0,7 часа после приема и сохраняется в течение 9 часов.
Распределение
Объем распределения после перорального и внутривенного введения со-ставляет приблизительно 306 и 203 литров соответственно. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.
Метаболизм
Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.
Выведение
90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.
При нарушениях функции почек уменьшается объем и скорость выделе-ния, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.
Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.
У пациентов старше 75 лет пик концентрации трамадола в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.
Побочные действия
Чаще всего встречаются такие побочные действия, как тошнота и рвота, которые развиваются у 10% пациентов.
Наблюдается следующая частота:
- Очень часто: 1/10
Часто: 1/100, < - 1/10
Нечасто: 1/1000, < - 1/100
Редко: 1/10 000, < - 1/1000
Очень редко: < - 1/10 000
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто
- учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, кардиоваскулярный коллапс
Такие нежелательные реакции могут возникать, в частности, при внутривенном введении, а также у физически ослабленных пациентов.
Редко
- брадикардия, повышение артериального давления
Нарушения со стороны органов дыхания
Редко
- угнетение дыхания, одышка
При существенном превышении рекомендуемой дозы и одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС, может развиться угнетение дыхания.Имеются данные об усилении симптомов астмы, хотя причинная взаимосвязь не была установлена.
Со стороны нервной системы
Очень часто
- головокружение
Часто
- головная боль, сонливость
Редко
- изменение аппетита, нарушения речи, парестезия, тремор, эпилепти-формные судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок.
Судороги развивались, главным образом, после приема высоких доз трамадола или после одновременного применения лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог.
Психические расстройства:
- Редко
- галлюцинации - нарушения сна
- делирий
- беспокойство и ночные кошмары.После введения трамадола могут возникать разнообразные нежелательные психические явления
- интенсивность которых варьирует в каждом отдельном случае (в зависимости от индивидуальных особенностей и длительности лечения).Они включают перемены настроения (как правило
- эйфория
- в некоторых случаях дисфория)
- изменения двигательной активности (как правило
- угнетение
- в некоторых случаях усиление) и нарушения когнитивных функций и сенсорного восприятия (например
- нарушение способности к принятию решений и нарушения восприятия).Может развиться лекарственная зависимость.Могут развиваться симптомы
- сопутствующие синдрому отмены
- так же
- как при отмене опиатов: ажитация
- беспокойство
- нервозность
- бессонница
- гиперкинезия
- тремор и нарушения работы желудочно-кишечного тракта.Очень редко при отмене приема трамадола встречаются такие симптомы
- как: панические атаки
- сильное беспокойство
- галлюцинации
- парестезия
- шум в ушах и нарушения работы ЦНС (т.е.спутанность сознания
- бредовые идеи
- деперсонали-зация
- дереализация
- паранойя)
Нарушения зрения
Редко
- сужение зрачков, расширение зрачков, затуманенное зрение
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто
- тошнота
Часто
- запор, сухость во рту, рвота
Нечасто
- отрыжка, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (чув-ство сдавленности в области желудка, вздутие), диарея
Болезни кожи и подкожно-жировой клетчатки
Часто
- гипергидроз
Нечасто
- кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница)
Поражения костно-мышечной системы и соединительных тканей
Редко
- двигательная слабость
Со стороны гепатобилиарной системы
В нескольких не связанных друг с другом случаях наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, совпавшее по времени с приемом трамадола.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
- затруднение мочеиспускания, нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи)
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко
- аллергические реакции (например, затруднение дыхания, бронхоспазм, хрипение, ангионевротический отек) и анафилактическая реакция
Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ
Неизвестно
- гипогликемия
Общие нарушения
Часто
- утомляемость
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Трамадол следует применять с осторожностью и с оценкой рис-ка/пользы при следующих состояниях:
Терапевтические дозы трамадола могут вызвать симптомы отмены (частота сообщений составляет 1/8000 случаев)
- Лекарственная зависимость.Случаи развития симптома зависимо-сти встречаются редко и гораздо реже, чем симптомы отмены.Клиническая необходимость лечения трамадолом должна контролироваться врачом. Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости.Однако при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость.У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
– Больные с опиоидной зависимостью.Трамадол неприменим в каче-стве замены для пациентов с опиоидной зависимостью, так как он не подавляет симптомы отмены морфина.
- У пациентов, чувствительных к опиоидам, Трамадол следует назна-чать с осторожностью.
- Трамадол следует назначать с осторожностью при травмах головы, повышении внутричерепного давления, печеночной недостаточности (снижение метаболизма трамадола и его активных метаболитов) и почечной недостаточности (снижение скорости и удлинение выведения трамадола и его активных метаболитов), при сниженном уровне сознания и у больных, склонных к судорожным расстройствам или в шоковом состоянии.
- Больные с судорожной готовностью.Наблюдались случаи развития судорожного симптома при назначении терапевтических доз трамадола и риск развития судорог может увеличиваться при превышении рекомендуемой суточной дозы.Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии клинического обоснования.Риск развития судорожного синдрома увеличивается у пациентов, принимающих одновременно трамадол и препараты, снижающие судорожный порог.
- Препарат следует назначать с осторожностью больным с дыхательной недостаточностью или при одновременном назначении с депрессантами центрального действия или, когда дозы значительно превосходят рекомендуемые дозы, т.к.в этом случае нельзя исключить развитие дыхательной депрессии.
- Не рекомендуется одновременное назначение карбамазепина или употребление алкоголя при лечении трамадолом.
- Из-за сообщений о смертельных случаях при непреднамеренной передозировке трамадолом, связанные с применением психически активных препаратов и субстанций, включающих алкоголь, трамадол должен назначаться с осторожностью больным с алкогольной зависимостью и получающим какие-либо активные психоактивные вещества.
При длительном (более 3-х месяцев) применении анальгетиков, с ин-тервалом через день и чаще, может развиться или усилиться головная боль.В данном случае не следует увеличивать дозу трамадола.После консультации с доктором необходимо решить вопрос о прекращении использования анальгетиков.
Беременность и период лактации
Беременность
Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, оссификацию и смертность новорожденных.Трамадол проникает через плаценту.Не имеется достаточного количества данных относительно безопасности применения трамадола для лечения людей в период беременности.По этой причине трамадол нельзя использовать для лечения беременных женщин.
Введение трамадола до или в процессе рождения не влияет на сократи-мость матки.У новорожденных он может вызвать изменения частоты дыхания, которые, как правило, клинически не значимы.
Хроническое применение во время беременности может привести к развитию у новорожденного синдрома отмены.
Грудное вскармливание
В период лактации около 0,1% дозы препарата, принятого матерью, выделяется с молоком.Не следует применять препарат в период грудного вскармливания.
Репродуктивные функции
Результаты постмаркетинговых наблюдений не выявили влияния трамадола на репродуктивные функции.Результаты исследований с участием животных не выявили влияния трамадола на репродуктивные функции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными ме-ханизмами
Даже при условии применения в соответствии с инструкцией, трамадол может вызывать сонливость и головокружение, вследствие чего может ухудшаться реакция водителей и операторов механизмов.В особенности это относится к одновременному приему других психо-тропных веществ, в частности алкоголя.
Показания
- болевой синдром средней и сильной интенсивности
Противопоказания
- повышенная чувствительность к трамадолу и/или вспомогательным ингредиентам препарата и другим опиоидным анальгетикам
- острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, анальгетики центрального действия, опиоиды, психотропные препараты, снотворные средства)
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- тяжелая печеночная недостаточность
- одновременное применение ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены)
- пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно контролироваться
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Трамадол не должен применяться в комбинации с ингибиторами МАО.
У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до начала использования опиоидных анальгетиков, наблюдались опасные для жизни взаимодействия на центральную нервную систему, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Подобные взаимодействия с ингибиторами МАО не исключаются при одновременном назначении трамадола.
При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом, возможно взаимное усиление их действия.
Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.
Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам.
При совместном или предварительном применении циметидина (ингиби-тора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается.
При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновыми ингибиторами обратного захвата серотонина (SNRIs), три- и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, повышается риск возникновения судорог.
При применении трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновые ингибиторы обратного захвата серотонина (SNRIs), ингибиторы МАО, три- и тетрациклические антидепрессанты возможно развитие серотонинового синдрома. Симптомы серотонинового синдрома:
- спутанность сознания
- возбуждение
- гипертермия
- потливость
- атаксия
- гиперрефлексия
- миоклонус и диарея
Серотониновый синдром возможен, если наблюдается один из следующих симптомов:
- - Спонтанные судороги
- Индуцированные судороги или подергивания глазных мышц на фоне возбуждения и потоотделения
- Тремор и гиперрефлексия
- Гипертония и температура тела > - 38°C и индуцированные или глазные подергивания мышц
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирова-ние симптомов.Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков.
Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.Клиническая значимость данного взаимодействия недостаточно изучена.
В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства - 5-HT3 антагониста - ондансетрона - увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.
Скидки
