Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество
- трамадола гидрохлорид
( пересчете на 100 % вещество) 50.0 мг,
вспомогательные вещества:
- натрия ацетата тригидрат
- вода для инъекций
Фармакодинамика
Анальгетическое средство центрального действия (опиоидный + неопиоидный). Неселективный агонист опиатных мю -, дельта- и каппа рецепторов в центральной нервной системе с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса.
Стимулирует адренергическую систему, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Оказывает седативный и противокашлевой эффекты. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.
При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5 - 10 мин и сохраняется на протяжении 3 - 5 часов.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении трамадола составляет 100 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Препарат обнаруживается в грудном молоке только в очень малых количествах (0,1%).
Трамадол и его метаболиты выводятся через почки. Определено 11 метаболитов, из которых только O-деметилтрамадол является фармакологически активным.
Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 6 часов, независимо от способа применения. В случае нарушения функции печени или почек ожидается небольшое увеличение периода полувыведения. В случаях более тяжелого нарушения (цирроз печени, клиренс креатинина <5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.
Выводится почками – 90% и через кишечник – 10%.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
- тошнота, рвота
- головокружение
Часто (от 1/100 до 1/10)
- головная боль, сонливость
- запор, сухость во рту
- повышенное потоотделение
- слабость, повышенная утомляемость
Нечасто (от 1/1000 до 1/100)
- позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота)
- кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)
- нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов
Редко (от 1/10000 до 1/1000)
- брадикардия, повышение артериального давления
- изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок
- дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)
- снижение четкости зрения
- мышечная слабость
- нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)
- аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение бронхиальной астмы
- повышение уровня печеночных ферментов
- галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, ночные кошмары
- изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента
- развитие зависимости
Частота неизвестна
- мидриаз
- синдром отмены
Симптомы синдрома отмены:
- возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта
- очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В случае применения Трамадола совместно с другими лекарственными средствами, пациент должен сообщить об этом врачу.
Соблюдать меры предосторожности при приеме препарата при следующих состояниях:
- - при судорогах центрального генеза
- при черепно-мозговых травмах
- у пациентов с нарушениями функции печени и почек
- при шоке
- при болях в брюшной полости неясного генеза («острый живот»)
- при нарушениях со стороны дыхательного центра и дыхательной функции
Трамадол не следует применять дольше срока - оправданного с терапевтической точки зрения
В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости, в связи с этим курсы лечения должны быть краткосрочными и под строгим врачебным контролем.Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам.Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.Под тщательным наблюдением врача и в уменьшенных дозах следует применять трамадола гидрохлорид на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия.Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.Необходимо избегать комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы.Пациенты с эпилепсией или пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать Трамадол только по жизненным показаниям.В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности:
- - послеоперационный период
- травмы - ожоги
- инфаркт миокарда
- онкологические заболевания
- обезболивание при проведении болезненных диагностических и
терапевтических процедур
Противопоказания
- повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или другим опиатам
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, седативными, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами)
- одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены
- нарушение сознания неизвестного генеза
- дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательной функции
- состояния, сопровождающиеся повышенным черепно-мозговым давлением, без проведения искусственного дыхания
- наркотическая, опиоидная зависимость
- недостаточность функции почек тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин)
- недостаточность функции печени тяжелой степени
- пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно контролироваться
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственное взаимодействие
Раствор Трамадола несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолона.
Трамадол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, его применение возможно через 2 недели после их отмены.
Не рекомендуется сочетанное применение с нейролептиками, фуразолидоном, прокарбазином, ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами из-за возможного риска развития судорог.
Трамадол усиливает (взаимно) эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных средств, алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. При совместном применении с карбамазепином, аналептиками и психостимуляторами обезболивающее действие препарата ослабляется.
Прямыми антагонистами Трамадола, полностью блокирующими его действие, являются налоксон и налтрексон.
Препарат не назначают для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-деметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента СYР2D6.
Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Симптомы серотонинового синдрома:
- спутанность сознания
- дисфория
- гипертермия
- потливость
- атаксия
- гиперрефлексия
- миоклонус и диарея
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном введении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых больных снижаются показатели протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов.Другие ингибироры СYР3А4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного метаболита О-деметилтрамадола.
Ингибиторы изофермента СYР2D6 (такие как, флуоксетин, пароксетин и аминотриптиллин) снижают метаболизм трамадола.
В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства 5-НТЗ антагониста ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.
Скидки
