ТРИГРИМ 0,0025 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

2,5 мг таблеткалар



Таблетки 2,5 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 2,5 мг, 5 мг немесе 10 мг торасемид,

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• жүгері крахмалы
• коллоидты кремнийдің қостотығы
• магний стеараты

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат

Описание

Торасемид является петлевым диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. При высоких дозах торасемид усиливает диурез в зависимости от дозы.

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратимым связыванием с котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, вследствие чего снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5-100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, которое обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. Вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1-3 ч, а диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 ч. Гипотензивное действие препарата развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.

Фармакокинетика

Ішке қабылдаған соң, торасемид тез әрі мүлдем толық сіңеді. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына қабылдаудан соң 1 2 сағат өткеннен кейін қол жеткізіледі. Торасемидтің 99%-ы ақуыз плазмасымен байланысады. Таралу көлемі 16 литрді құрайды. Торасемид сатылы тотығу, гидроксилдену және үш метаболит:

• M1
• M3 және M5 құра отырып
• сақинаның гидроксилденуі арқылы биологиялық өзгеріске ұшырайды

• торасемид 24%
• метаболиттер түрінде M1 - 12%
• M3 - 3%
• M5 - 41%.Бүйрек жеткіліксіздігінде торасемидтің жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді

• M1
• M3 и M5.Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3-4 часа.Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин
• а почечный клиренс равняется приблизительно 10 мл/мин.Приблизительно 80% введенной дозы выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид 24%
• в виде метаболитов M1 - 12%
• M3 - 3%
• M5 - 41%.При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется

Побочные действия

Жиі

сулы және электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия)

бас ауыруы, бас айналуы

асқазан-ішек бұзылыстары (мысалы, тәбеттің болмауы, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату)

бұлшықеттің түйілуі

шаршағыштық, астения

Жиі емес

бауыр ферменттері (оның ішінде гаммаглутамилтранспептидаза) деңгейінің жоғарылауы, қандағы несеп қышқылының, қан глюкозасының, липидтердің концентрациясы (мысалы, триглицеридтер, холестерин)

несептің іркілуі, қуықтың үлкеюі

Сирек

қанда мочевина, креатининнің жоғарылауы

Өте сирек

аллергиялық реакциялар (мысалы, қышыну, бөртпе), фотосенсибилизация

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

тромбоцитопения, лейкопения, анемия

күрделі тері реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз)

церебральді ишемия, парестезия, сананың шатасуы

көрудің бұзылуы

құлақтағы шуыл, естімей қалу

жедел миокард инфарктісі, миокард ишемиясы, стенокардия, естен тану, гипотензия

тромбоэмболиялық асқынулар

ауыздың кеберсуі, панкреатит



-нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия

-гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также печеночной недостаточности)

-головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания

-артериальная гипотензия

-судороги

-повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме

-метаболический алкалоз

-повышение активности некоторых ферментов печени

-задержка оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей

-повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

Редко < 1/10 000

-парестезия конечностей

-сухость во рту, потеря аппетита

-тромбоэмболические осложнения и нарушения кровообращения, связанные с повышением вязкости крови

-полиурия, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания

-экстрасистолия, тахикардия, гипотония

-покраснение лица

В единичных случаях

-аллергические реакции:

• кожный зуд
• сыпь и фотосенсибилизация
  
  -нарушении зрения
• шум в ушах и снижение слуха
  
  -эритропения
• лейкопения и тромбоцитопения
  
  -панкреатит
  
  -полидипсия
• тошнота
• рвота
• метеоризм
• боль в животе

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Емдеуді бастағанға дейін гипокалиемияны, гипонатриемияны және несеп шығарудың бұзылуын компенсациялау қажет.

Тригриммен ұзақ емдегенде, қандағы электролиттер, глюкоза, несеп қышқылы, креатинин және липидтер деңгейіне тұрақты мониторинг жүргізу ұсынылады.

Гиперурикемия және несеп қышқылды диатезге бейім пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Сондай-ақ қант диабетінің жасырын немесе манифестік түрінде көмірсулар метаболизмін бақылау керек.

Жүктілік және лактация

Торасемидтің эмбрион мен ұрыққа әсеріне қатысты адамның қатысуымен зерттеулердің деректері жоқ. Егеуқұйрықтардағы зерттеулерде торасемидтің тератогендік әсері байқалмағанына қарамастан, буаз ұрғашы үй қояндарына дәрілік препараттың жоғары дозасын енгізгеннен кейін ұрықтардың деформациясы байқалды. Ана сүтімен торасемид бөлінуіне қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ. Осыған байланысты торасемидті жүктілік және бала емізу кезінде қолдануға болмайды .

Дәрілік заттың көлік құралын немесе басқа қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе жылдам психомоторлық реакцияларды және айрықша назар аударуды қажет ететін басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде, препаратты қолданбаған жөн.



До начала лечения следует компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию и нарушения мочеиспускания.

При продолжительном лечении Тригримом рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и мочекислому диатезу. Также следует контролировать метаболизм углеводов при скрытой или манифестной форме сахарного диабета.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечными аритмиями, больным пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами.

Больным с гипертрофией предстательной железы и нарушениями мочеиспускания препарат необходимо назначать с осторожностью, так как интенсивное мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания и растяжению мочевого пузыря.

Лекарственный препарат Тригрим содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать данное лекарство.

Применение в педиатрии

Препарат не назначается детям в связи с отсутствием данных по безопасности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не следует применять препарат во время управления транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Показания

іркілген жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі ісіну синдромында, шығу тегі бауырлық, өкпелік немесе бүйректік ісінулерде

бастапқы артериялық гипертензияда (дәрілік препарат монотерапияда немесе басқа да гипертензияға қарсы дәрілермен біріктірілімде қолданылады)



отечный синдром при застойной сердечной недостаточности, отеки печеночного, легочного или почечного генеза

первичная артериальная гипертензия (лекарственный препарат применяется в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

Противопоказания

торасемидке немесе препараттың қосымша компоненттеріне және басқа сульфонилмочевина туындыларына жоғары сезімталдық

ануриямен қатар жүретін бүйрек жеткіліксіздігі

несеп шығарудың айқын бұзылуы, мысалы, қуық асты безі гипертрофиясы нәтижесінде

бауыр комасы, кома алдындағы жағдай

артериялық гипотензия

аритмия (синоатриальдік немесе ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық бөгет)

гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия

жүктілік және лактация кезеңі

18 жасқа дейінгі балалар

аминогликозидтік антибиотиктер немесе цефалоспориндерді бір мезгілде қабылдау немесе бүйрек зақымдануын туындатқан басқа да дәрілік препараттарды қолданудан кейінгі бүйрек жеткіліксіздігі

тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, ЛАПП лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.



-повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины

-почечная недостаточность с анурией

-печеночная кома, предкоматозное состояние

-артериальная гипотензия

-аритмии (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени

-беременность и период лактации

-гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия

-выраженные нарушения мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы

-детский возраст до 18 лет

-одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов или почечная недостаточность после применения других лекарственных препаратов, вызывающих повреждение почек.

Лекарственное взаимодействие

Жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қабылдағанда, калий және/немесе магнийдің тапшылығы осы дәрілік препараттарға миокардтың сезімталдығын арттыруы мүмкін. Минералдардың және глюкокортикостероидтердің калийуретикалық әсерінің, сондай-ақ іш жүргізетін дәрілердің әсері күшеюі ықтимал.

Тригрим, әсіресе, жоғары дозаларда, аминогликозидтердің, платина препараттарының уытты әсерін, цефалоспориндердің нефроуытты әсерін, сондай-ақ литийдің, кураре тәрізді миорелаксанттар мен теофилиннің кардио- және нейроуытты әсерін күшейтуі мүмкін. Салицилаттардың жоғары дозасын қабылдап жүрген пациенттерде Тригрим олардың уытылығын арттыруы мүмкін. Тригрим гипогликемиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін.

Тригрим басқа да гипертензияға қарсы дәрілік заттардың әсіресе, АӨФ тежегіштерінің әсерін күшейтеді, бұл артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуін тудыруы мүмкін. АӨФ тежегішінің бастапқы дозасын төмендете және/немесе Тригрим қабылдаудан уақытша бас тарта отырып, осы әсерін өте төменге азайтуға болады. Тригрим артериялардың прессорлық факторларға, мысалы, адреналин мен норадреналинге сезімталдығын төмендетуі мүмкін.

Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер (мысалы, индометацин) мен пробенецид Тригримнің диуретикалық және гипотензиялық әсерін әлсіретуі мүмкін.

Холестираминмен біріктіріп емдегенде, ішке енгізілген торасемидтің сіңуі төмендейді деп болжанады.



При одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность миокарда к данным лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцирование калий-уретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а также слабительных средств.

Тригрим, особенно в высоких дозах, может усиливать токсическое действие аминогликозидов, препаратов платины, нефротоксическое действие цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития, курареподобных миорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих высокие дозы салицилатов, Тригрим может повышать их токсичность. Тригрим может снижать действие гипогликемических препаратов.

Тригрим усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может вызывать чрезмерное снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая начальную дозу ингибитора АПФ и/или снижая дозу или временно отменяя Тригрима. Тригрим может снижать чувствительность артерий к прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину.

Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие Тригрима.

Предполагается, что при комбинированном применении с холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь, торасемида