ТРИГРИМ 0,005 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

5 мг таблеткалар



Таблетки 5мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат -5.0 мг торасемид,

қосымша заттар - лактоза моногидраты FlowLac®100, жүгері крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.



Одна таблетка содержит

активное вещество - торасемид 5 мг

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• крахмал кукурузный
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат

Описание

Торасемид является петлевым диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. При высоких дозах торасемид усиливает диурез в зависимости от дозы.

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратимым связыванием с котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, вследствие чего снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5-100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, которое обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. Вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1-3 ч, а диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 ч. Гипотензивное действие препарата развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.

Фармакокинетика

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін торасемид тез және іс жүзінде толық сіңеді. Плазмада ең жоғары концентрацияға препаратты қабылдағаннан кейін 1- 2 сағат өткен соң жетеді.

Таралуы

Торасемидтің 99%-дан көбі плазма ақуыздарымен байланысады. Таралу көлемі 16 литрді құрайды.

Биотрансформациясы

Торасемид біртіндеп тотығу, гидроксилдену және сақиналық гидроксилдену жолымен үш метаболитке - М1, М3 және М5 дейін метаболизденеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде басқа метаболиттер (М2 және М4) табылды, бірақ адамдардан емес.

Элиминациясы

Торасемидтің және оның метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі дені сау адамдарда 3-4 сағатты құрайды. Торасемидтің жалпы клиренсі 40 мл/мин құрайды, ал бүйректік клиренсі шамамен 10 мл/мин. теңеседі. Енгізілген дозаның шамамен 80%-ы өзгермеген күйінде:

• торасемидтің 24%-ы
• метаболиттердің M1 - 12%
• M3 - 3%
• M5 - 41%-ы бүйрек өзекшелері арқылы шығарылады

• M1
• M3 и M5.Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3-4 часа.Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин
• а почечный клиренс равняется приблизительно 10 мл/мин.Приблизительно 80% введенной дозы выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид 24%
• в виде метаболитов M1 - 12%
• M3 - 3%
• M5 - 41%.При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется

Побочные действия

Жағымсыз реакциялар ауырлық дәрежесінің кему тәртібімен ұсынылған.

Қан және лимфалық жүйе тарапынан

жиілігі белгісіз - тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Иммундық жүйе тарапынан

өте сирек - аллергиялық реакциялар, мысалы, қышыну, экзантема, фотосенсибилизация

жиілігі белгісіз - терінің ауыр реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермальді некролиз (УЭН))

Зат алмасу тарапынан

жиі -метаболизмдік алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия

Жүйке жүйесі тарапынан

жиі- бас ауыруы, бас айналу

жиілігі белгісіз - церебральді ишемия, сананың шатасуы, парестезиялар

Көру мүшелері тарапынан

жиілігі белгісіз - көрудің бұзылуы

Есту мүшелері тарапынан және лабиринттік бұзылулар

жиілігі белгісіз - құлақтың шуылдауы және естімей қалу

Жүрек тарапынан

жиілігі белгісіз - жедел миокард инфарктісі, миокард ишемиясы, стенокардия, естен тану, гипотензия

Қантамырлар жүйесі тарапынан

жиілігі белгісіз -эмболия

Ас қорыту жүйесі тарапынан

жиі:

• ас қорыту жолының бұзылыстары (тәбеттің жоғалуы
• іштің ауыруы
• жүректің айнуы
• құсу
• диарея
• іш қату)
  
  жиілігі белгісіз: ауыз ішінің құрғауы
• панкреатит
  
  Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан
  
  жиі емес: қан плазмасында кейбір «бауыр» ферменттері (мысалы
• гамма-глутамилтрансфераза) белсенділігінің жоғарылауы
  
  Тері және теріасты тіндері тарапынан
  
  өте сирек - аллергиялық реакциялар
• мысалы
• қышыну
• экзантема
• фотосенсибилизация
  
  жиілігі белгісіз - терінің ауыр реакциялары (Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермальді некролиз (УЭН))

• кожный зуд
• сыпь и фотосенсибилизация
  
  -нарушении зрения
• шум в ушах и снижение слуха
  
  -эритропения
• лейкопения и тромбоцитопения
  
  -панкреатит
  
  -полидипсия
• тошнота
• рвота
• метеоризм
• боль в животе

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Емдеуді бастамас бұрын гипокалиемия, гипонатриемия және гиповолемия түзетілуі тиіс.

ТРИГРИМ препаратымен ұзақ емдегенде электролиттік теңгерімге, қандағы глюкозаның, несеп қышқылының, креатининнің және липидтердің деңгейлеріне ұдайы мониторинг жүргізу ұсынылады.

Подагра және гиперурикемия үрдісі бар пациенттерге мұқият мониторинг ұсынылады. Жасырын немесе анықталған қант диабеті бар пациенттерде көмірсулардың метаболизміне де мониторинг жүргізілуі тиіс.

Артериялық қысымның өзгеруін туындатуы мүмкін басқа да препараттар сияқты, торасемидті қабылдап жүрген пациенттерге, егер олар бас айналуды және онымен байланысты симптомдарды басынан өткерсе, көлік құралын немесе басқа да потенциалды қауіпті механизмдерді басқармауы керектігі туралы алдын ала ескертілуі тиіс.

ТРИГРИМ дәрілік препаратының құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге бұл препарат қарсы көрсетілімде.

Басқа да сақтық шаралары

Қуықасты бездерінің гиперплазиясы бар, несепағары тарылған пациенттерде, несептің жедел іркілуі мүмкін болатындықтан, диурезді бақылау қажет.



До начала лечения следует компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию и нарушения мочеиспускания.

При продолжительном лечении Тригримом рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и мочекислому диатезу. Также следует контролировать метаболизм углеводов при скрытой или манифестной форме сахарного диабета.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечными аритмиями, больным пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами.

Больным с гипертрофией предстательной железы и нарушениями мочеиспускания препарат необходимо назначать с осторожностью, так как интенсивное мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания и растяжению мочевого пузыря.

Лекарственный препарат Тригрим содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать данное лекарство.

Применение в педиатрии

Препарат не назначается детям в связи с отсутствием данных по безопасности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не следует применять препарат во время управления транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Показания

- артериялық ілкі гипертензияда (дәрілік препарат монотерапияда немесе гипертензияға қарсы басқа дәрілермен біріктірілімде қолданылады)

- іркілісті жүрек жеткіліксіздігіндегі ісіну синдромында, генезі бауырлық, өкпелік немесе бүйректік ісінулерде



-Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности, отеки печеночного, легочного или почечного генеза.

-Первичная артериальная гипертензия (лекарственный препарат применяется в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания

белсенді затқа, сульфонилмочевина туындыларына және қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

ануриямен қоса жүретін бүйрек жеткіліксіздігі

бауырлық кома және кома алдындағы жай-күй

артериялық гипотензия

жүрек аритмиялары

гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия

жүктілік және лактация кезеңі

аминогликозидтік антибиотиктерді немесе цефалоспориндерді бір мезгілде қабылдау немесе бүйректің зақымдануын туындатататын басқа дәрілік препараттарды қолданудан кейінгі бүйрек жеткіліксіздігі

18 жасқа дейінгі жас (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ).



-повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины

-почечная недостаточность с анурией

-печеночная кома, предкоматозное состояние

-артериальная гипотензия

-аритмии (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени

-беременность и период лактации

-гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия

-выраженные нарушения мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы

-детский возраст до 18 лет

-одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов или почечная недостаточность после применения других лекарственных препаратов, вызывающих повреждение почек.

Лекарственное взаимодействие

Жүрек гликозидтермен бірге қолданғанда калий және/немесе магний тапшылығы осы дәрілік препараттарға жүрек бұлшықеттерінің сезімталдығын арттыруы мүмкін. Минерал- және глюкокортикостероид-

тардың калийуретиктік әсері, сондай-ақ іш жүргізетін дәрілердің әсері артуы мүмкін. Басқа диуретиктер жағдайындағы сияқты, бір мезгілде қолданылатын дәрілік препараттардың гипотензиялық әсерінің күшеюі басталуы мүмкін

Торасемид, әсіресе жоғары дозаларда аминогликозидтік антибиотиктердің нефроуыттылық және отоуыттылық әсерін, цисплатин препараттарының уыттылығын қуаттауы мүмкін.

Бір мезгілде қолданғанда торасемид кураре тәріздес миорелаксанттардың, және теофиллиннің әсерін күшейтуі мүмкін.

Торасемид салицилаттардың жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде салицилаттардың бүйректік экскрециясын тежеп, уытты әсер ету қаупін арттырады.

Гипертензияға қарсы дәрілермен, атап айтқанда, АӨФ тежегіштерімен бірге қабылдағанда соңғыларының әсерін қуаттауы мүмкін. АӨФ тежегіштерімен бірізді немесе біріктіріп емдеу, немесе емдеуді бастау ауыр гипотензияға әкелуі мүмкін. Бұл құбылысты АӨФ тежегішінің старттық дозасын төмендету жолымен және/немесе АӨФ тежегіштерімен емдеуді бастаудан 2-3 күн бұрын торасемид тағайындауды уақытша тоқтату жолымен барынша ең азға азайтуға болады. Торасемид прессорлық агенттерді, мысалы, адреналинді, норадреналинді енгізгенде артериялардың реакциясын төмендетуі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (мысалы, индометацин), простагландиндер синтезінің тежелуі мүмкіндігіне байланысты, торасемидтің диуретиктік және гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін. Пробеницид тубулярлық секрецияны тежеу арқылы торасемидтің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Литийдің сарысулық концентрациялары жоғарылауы мүмкін, соның нәтижесінде оның кардио- және нефроуыттылық ықпалы күшейеді.

Адамда торасемидті және холестираминді бір мезгілде қолдану зерттелген жоқ, бірақ жануарларға жүргізілген зерттеулерде холестираминмен бірге тағайындау ішке қабылданған торасемидтің абсорбциясын төмендетті.

Цефалоспориндердің нефроуытты әсерін күшейтеді. Диабетке қарсы препараттардың әсері төмендетілуі мүмкін



При одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность миокарда к данным лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцирование калий-уретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а также слабительных средств.

Тригрим, особенно в высоких дозах, может усиливать токсическое действие аминогликозидов, препаратов платины, нефротоксическое действие цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития, курареподобных миорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих высокие дозы салицилатов, Тригрим может повышать их токсичность. Тригрим может снижать действие гипогликемических препаратов.

Тригрим усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может вызывать чрезмерное снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая начальную дозу ингибитора АПФ и/или снижая дозу или временно отменяя Тригрима. Тригрим может снижать чувствительность артерий к прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину.

Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие Тригрима.

Предполагается, что при комбинированном применении с холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь, торасемида.