Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1000 мг
Состав
активное вещество –
цефазолин (в виде цефазолина натрия стерильного) 1000.0 мг
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) при внутримышечном введении в дозе 1 г - 1 ч; максимальная концентрация (Сmax) –64 мкг/мл; после внутривенного введения ТСmax – в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении – 1.8 ч, при внутривенном введении – 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 – 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизменном виде:
- в течение первых 6 ч – 60-90 %
- через 24 ч – 70-95 %
После внутримышечного введения в дозе 1 г Сmax в моче 4 мг/мл.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом:
- «очень часто» (>
- 1/10), «часто» (от ? 1/100 до <
- 1/10), «нечасто» (от >
- 1/1000 до <
- 1/100), «редко» (от >
- 1/10000 до <
- 1/1000), «очень редко» (<
- 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных)
Часто
- гранулоцитопения, эозинофилия
- тошнота, рвота
- сыпь, крапивница, покраснение кожи
- повышение уровней АСТ (ГОТ), АЛТ (ГПТ) или АЛП
- увеличение азота мочевины крови
Редко
- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или тромбоцитопения, дефицит витамина K, дефицит витамина B
- интерстициальная пневмония или синдром PIE
- псевдомембранозный колит
- кожно-слизисто-окулярный синдром (синдром Стивенса-Джонсона) или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- желтуха
- тяжелая почечная недостаточность (например, острая почечная недостаточность), повышение креатинина в крови
- шок, анафилактоидные реакции, кандидоз, головная боль, головокружение, общая слабость, дефицит витамина B (глоссит, стоматит, анорексия или неврит)
Частота не известна
- судороги
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии цефамезином должно быть проведено тщательное обследование, чтобы определить, не было ли у пациента ранее реакций гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам или другим антибактериальным препаратам. Требуется осторожность при назначении цефамезина пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, как образца перекрестной аллергенности между бета-лактамными антибиотиками, реакции гиперчувствительности были зафиксированы у 10% пациентов с предыдущими эпизодами аллергии на пенициллин. Если наблюдается аллергическая реакция, терапия цефамезином должна быть прекращена. При острых реакциях гиперчувствительности тяжелой степени могут потребоваться процедуры оказания неотложной медицинской помощи, такие как введение адреналина и кислородная терапия, внутривенное введение растворов, антигистаминных, кортикостероидных препаратов, прессорных аминов для поддержания проходимости дыхательных путей в зависимости от клинического состояния пациента. Все средства для оказания неотложной помощи должны быть доступны до начала приема препарата, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до тех пор, пока не закончится прием препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении:
- - у пациентов с бронхиальной астмой в семейном или индивидуальном анамнезе, высыпаниями или эпизодами крапивницы в анамнезе, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
- - у пациентов с недостаточностью питания, с парентеральным питанием или с выраженной астенией (эти пациенты могут страдать от дефицита витамина К, и должны находиться под тщательным наблюдением)
- - у пожилых пациентов
- - при нарушениях функции почек
Сообщалось, что почти все антибиотики, включая цефазолин, могут вызывать псевдомембранозный колит.Таким образом, следует учитывать потенциальный риск развития псевдомембранозного колита среди пациентов, у которых развивается диарея во время или после антибактериальной терапии.
При установлении диагноза псевдомембранозный колит должны быть начаты терапевтические процедуры.В легких случаях псевдомембранозного колита обычно достаточно только прекращения применения препарата.В средних и тяжелых случаях следует уделить внимание введению жидкости и электролитов, белковых препаратов и терапии пероральным антибактериальным препаратом, клинически эффективным при колите, вызванным C.Difficile.
Длительное применение цефазолина может привести к развитию нечувствительности микроорганизмов (резистентность).Тщательное клиническое наблюдение пациента крайне необходимо.
При применении цефазолина у пациентов с низким диурезом из-за нарушенной функции почек требуется более низкая суточная доза.
Возможно возникновение судорог у пациентов с нарушенной функцией почек при нецелесообразном назначении высоких доз.
Цефазолин следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, такими как колит.
Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности.В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или неудовлетворительным алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс антимикробной терапии, и пациенты, ранее стабилизированные на антикоагулянтной терапии.У пациентов группы риска необходимо контролировать протромбиновое время и экзогенно вводить витамин К, как указано.
Безопасность и эффективность применения у недоношенных детей и новорожденных не были установлены.Рекомендуемые дозировки для применения у детей в возрасте старше 1 месяца см.в разделе способ применения.
Препарат содержит натрий, следует принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием соли.
Грудное вскармливание
Сообщается, что цефазолин присутствует в молоке кормящих матерей.Поэтому рекомендуется избегать использования этого препарата во время кормления грудью.Если применение препарата считается крайне необходимым, на время терапии грудное вскармливание должно быть прекращено.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять
автотранспортом или движущимися механизмами
Цефамезин не оказывает влияния на способность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.
Показания
Цефамезин применяется при лечении следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- - инфекции дыхательных путей
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции желчевыводящих путей
- инфекции костей и суставов
- гинекологические инфекции
- септицемия
- эндокардит
- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим беталактамным антибиотикам
- беременность и период лактации
- новорожденные (до 1 месяца)
- блокада сердца
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин усиливает действие варфарина. При одновременном применении с диуретиками возможно утяжеление почечной недостаточности.
Цефазолин может снизить эффективность БЦЖ и тифозной вакцин.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ложноположительные результаты могут возникать при определении глюкозы в моче во время испытаний, проводимых с таблетками Бенедикта, Фелинга или Клинитест, Цефазолин не дает ложноположительных результатов при использовании ферментативного метода испытания.
Использование препарата может приводить к получению ложноположительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса). В отношении новорожденных младенцев, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложноположительные результаты пробы Кумбса.
Дополнительная информация для особых групп пациентов
Исследования, касающиеся особых групп пациентов, не проводились.
Скидки
