Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества:
- ацетилсалициловой кислоты в пересчёте на 100 % вещество 220.0
- парацетамола в пересчёте на 100 % вещество 200.0
- кофеина в пересчёте на 100 % вещество 27.0
- вспомогательные вещества: какао-порошок
- кислота лимонная
- крахмал картофельный
- тальк
- кислота стеариновая
Фармакодинамика
Цитрамон-Боримед, являясь комбинированным препаратом, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с нарушением продукции простагландинов, а также блокированием пуриновых A1 и А2А-рецепторов.
Цитрамон-Боримед устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие соматический характер:
- боли в мышцах
- суставах
- сухожилиях
- нервных стволах
- головную и зубную боль
При висцеральных болях (воспаления внутренних органов, почечная и печеночная колики) уступает опиоидным анальгетикам.
Цитрамон-Боримед снижает повышенную температуру тела, не влияет на нормальную температуру тела.
Фармакокинетика
После приема внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются. Кофеин увеличивает биодоступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Во время абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образованием активных метаболитов:
- салициловой кислоты
- теофиллина и параксантина
Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается через 0,3-1,0 ч.
В плазме около 80% салициловой кислоты и 10-15% парацетамола находятся в связанном с альбуминами состоянии.Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма.В тканях головного мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными.Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко.
Метаболизм компонентов препарата протекает в печени.Из салициловой кислоты образуется 4 неактивных метаболита, парацетамол образует 2 неактивных метаболита (75% всего количества) и N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, до 25%).Кофеин образует 7 неактивных метаболитов.
Продукты метаболизма экскретируются почками в неизмененном виде 60% салицилатов, 10% кофеина и 5% парацетамола и в виде метаболитов.
Период полуэлиминации всех компонентов составляет 2-4,5 часов.При повышении дозы наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 часов.У курящих лиц наблюдается ускорение элиминации кофеина по сравнению с другими компонентами цитрамона.
Побочные действия
- тошнота, анорексия, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение
- аллергические реакции, кожная сыпь, ангионевротический отек
- «аспириновая» астма и «аспириновая» триада (синдром Фернон-Видаля)
- интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, почечная недостаточность
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения
- острая жировая дистрофия печени, токсический гепатит, синдром Рейе, печеночная недостаточность
- усиление тяжести сердечной недостаточности, манифестация скрыто протекающих форм хронической сердечной недостаточности
- беспокойство, возбуждение, бессонница, головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение остроты слуха, асептический менингит
- тахикардия, аритмия, повышение АД
- головная боль привыкания после отмены препарата на фоне предшествующего длительного применения
- тератогенное действие
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Использование в педиатрии
При использовании цитрамона у детей младше 15 лет с гипертермией (лихорадкой) в сочетании с вирусной инфекцией или ОРЗ высок риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени) вследствие наличия в составе лекарственного средства ацетилсалициловой кислоты. Применение Цитрамона-Боримед у данной группы пациентов противопоказано.
Использование в период хирургических вмешательств
За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием цитрамона для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.
Использование у лиц с патологией бронхолегочной системы
У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение цитрамона может спровоцировать обострение заболевания.
Влияние на лабораторные показатели
Во время лечения цитрамоном возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме внутрь в высоких дозах входящий в состав цитрамона кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.
Показания
- головная боль различного генеза
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения
- желудочно-кишечное кровотечение
- «аспириновая» астма и «аспириновая» триада
- геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия
- расслаивающая аневризма аорты
- портальная гипертензия
- дефицит витамина К
- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более
- почечная и печеночная недостаточность
- беременность и период лактации
- подагра и подагрический артрит
- детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний
- артериальная гипертензия III степени
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз)
- повышенная возбудимость, нарушения сна
- глаукома
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидных средств, ко-тримоксазола, трийодтиронина, дигоксина.
Комбинированные оральные контрацептивы, фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты увеличивают риск гепатотоксического действия входящего в состав препарата парацетамола.
Макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм компонентов препарата и повышают их концентрацию в плазме.
Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.
Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группы ингибиторов АПФ, петлевых и калийсберегающих диуретиков.
Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие компонентов препарата на слизистую желудка, снижают концентрацию ацетилсалициловой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с b2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с теофиллином, аминофиллином наблюдается увеличение их концентрации в плазме крови и возрастание риска интоксикации.
Увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.
Ослабляет действие урикозурических средств.
Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Скидки
