УРСОЛИВ 0,25N50 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг;

вспомогательные вещества- лактулоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат, тальк;

состав оболочки капсулы - желатин, титана диоксид (Е171), азорубин (Е122).

Фармакодинамика

Урсолив - оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают:

• снижение секреции холестерина
• уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – около 2 часов.

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизирует в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового коньюганта.

Побочные действия

Возможны

- тошнота, рвота, боль в эпигастрaльной области и правом nодреберье, запор, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз

- при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата

Редко

- диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней;

Прочие

- головная боль, недомогание, миалгии, головокружение

- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек)

- обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.

Показания

- первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия)

- растворение мелких и средних холестериновых камней при функциони-рующем желчном пузыре

- билиарный рефлюкс-гастрит

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм

- наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока

- атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункциони-рующий желчный пузырь, обструкция желчевыводящих путей

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- выраженная печеночная и почечная недостаточность

- панкреатит (активная фаза)

- беременность и период лактации

- взрослые с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.