УРСОЦИД 0,25 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг,

вспомогательные вещества – крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки капсулы:

• корпус капсулы: желатин
• карамель (Е150)
• крышечка капсулы: железа оксид красный (Е172)
• титана диоксид (Е 171)
• желатин

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота – это желчная кислота, которая физиологически вырабатывается в кишечнике человека из холевой или хенодезоксихолевой кислот. Урсодезоксихолевая кислота снижает содержание холестерина в желчи за счет подавления его синтеза и секреции печенью, а также ингибирует кишечную абсорбцию холестерина.

Как гепатопротекторное средство оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое действие.

Терапевтическая эффективность препарата обусловлена его способностью нормализировать холепоэтическую функцию, снижать литогенность желчи, предотвращать образование желчных конкрементов и способствовать растворению уже имеющихся холестериновых желчных камней.

Урсодезоксихолевая кислота устраняет диспептические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии, и применяется при холестатических заболеваниях печени.

Фармакокинетика

После перорального приема урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте за счет пассивной диффузии (около 90 %) в тонкой кишке, а в подвздошной кишке за счет активного транспорта. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется преимущественно в печени в тауриновый и глициновый коньюгаты и выводится в конъюгированной форме c желчью путем энтерогепатической рециркуляции (50 - 70 %) и частично – с фекалиями.

Побочные действия

Редко

- боль в спине

- тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, правом подреберье, преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз

- алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза

- аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)

Очень редко

- кальцинирование желчных камней

-при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторинг позволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих на проведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшения печеночной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом в продвинутой стадии заболевания.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления возможного кальцинирования конкрементов через 6 месяцев после начала лечения, в зависимости от размера камней, следует проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и диагностику возможной окклюзии желчных протоков в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое обследование). После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

УРСОЦИД® не следует назначать при невозможности получения холецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных конкрементов, при расстройствах моторной активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

При применении урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Беременность и лактация

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено. Исследования на животных свидетельствуют тератогенном действии на ранней стадии беременности. Урсоцид® не должен использоваться во время беременности. До начала лечения препаратом следует исключить беременность. Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только при условии применения надежных средств контрацепции – рекомендуется применение негормональных или содержащих низкие дозы эстрогенов контрацептивов. Однако, при растворении желчных камней пациенткам следует использовать эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку оральные гормональные контрацептивы могут способствовать образованию конкрементов.

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Показания

- для растворения рентгенонегативных желчных камней при функционирующем желчном пузыре

- первичный билиарный цирроз печени, при отсутствии признаков декомпенсации

- билиарный рефлюкс-гастрит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- рентгенположительные желчные камни с высоким содержанием кальция

- нефункционирующий желчный пузырь, нарушение сократительной активности желчного пузыря

- полная обтурация желчевыводящих путей

- желче- желудочно- кишечный свищ

- воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

- острый холангит, острый холецистит (в т.ч. острые инфекционные

заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря)

- частые желчные колики

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы)

Лекарственное взаимодействие

УРСОЦИД® не следует назначать одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид или оксид алюминия, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. При необходимости эти препараты нужно принимать, по меньшей мере, с 2-часовым интервалом до или после приема УРСОЦИД®.

Урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина, а также снижает терапевтическую эффективность дапсона. Эти данные указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А, хотя это не было подтверждено в контролируемых клинических исследованиях.

Эстрогены и некоторые гиполипидемические препараты, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных конкрементов и, таким образом, снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при растворении желчных камней.