УРСОЦИД 0,25 N60 КАПС

Лекарственная форма

Капсулалар, 250 мг



Капсулы 250 мг

Состав

Бір капсуланың құрамында:

• белсенді зат: 250 мг урсодезоксихол қышқылы
  
  қосымша заттар: желатинделген крахмал
• микрокристалды целлюлоза РН 101
• кремнийдің коллоидты қостотығы (Аэросил 200)
• магний стеараты
  
  капсула қабығының құрамы: карамель (Е150)
• желатин
• темірдің қызыл тотығы (Е172)
• титанның қостотығы (Е171)

• желатин
• карамель (Е150)
• железа оксид красный (Е172)
• титана диоксид (Е 171)

Фармакодинамика

Урсодезоксихол қышқылы бауырда холестериннің синтезін, оның ішекте сіңуін және өттегі концентрациясын төмендетеді, өт шығару жүйесінде холестериннің ерігіштігін арттырады, өттің түзілуін және шығарылуын стимуляциялайды. Препараттың емдік тиімділігі оның холепоэздік функциясын қалыпты ету, өттің литогенділігін төмендету, өт конкременттерінің түзілуіне жол бермеу және бұрыннан бар холестериндік өт тастарының еруіне мүмкіндік бері қабілетімен жүзеге асырылады. Урсодезоксихол қышқылы гепатобилиарлық патологиямен қоса жүретін диспепсиялық симптомдарды жояды, және бауырдың холестаздық ауруларында қолданылады.



Урсодезоксихолевая кислота снижает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Терапевтическая эффективность препарата обусловлена его способностью нормализировать холепоэтическую функцию, снижать литогенность желчи, предотвращать образование желчных конкрементов и способствовать растворению уже имеющихся холестериновых желчных камней. Урсодезоксихолевая кислота устраняет диспептические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии, и применяется при холестатических заболеваниях печени.

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін урсодезоксихол қышқылы жіңішке ішекте пассивті диффузия есебінен, ал мықын ішекте белсенді диффузия есебінен тез сіңеді тез сіңеді. Сіңірілу жылдамдығы 60-80% құрайды. Урсодезоксихол қышқылы көбінесе бауырда таурин және глицин коньюгаттарына метаболизденеді және конъюгацияланған түрде энтерогепатиялық кері айналым жолымен (50 - 70%) өтпен бірге және ішінара нәжіспен бірге шығарылады.



После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке за счет активной диффузии. Скорость абсорбции составляет 60-80%. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется преимущественно в печени в тауриновый и глициновый коньюгаты и выводится в конъюгированной форме c желчью путем энтерогепатической рециркуляции (50 - 70 %) и частично - с фекалиями.

Побочные действия

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар:

• Өте сирек
  
  - өт тастарының кальцийленуі
  
  - бауыр циррозының декомпенсациясы
• алғашқы билиарлық цирроздың кейінгі сатыларын емдегенде
• препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін ол ішінара кері дамиды

• Жиі
  
  - қамыр тәріздес (жұмсақ) нәжіс немесе диарея
  
  Өте сирек
  
  - алғашқы билиарлық циррозды емдеу кезінде оң жақтағы іш тұсының қатты ауыруы
  
  
  
  Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар:
  
  Өте сирек
  
  - есекжем
  
  
  
  Часто (≥1/100, но <
• 1/10):
  
  - тестообразный стул
  
  - диарея
  
  Очень редко (<
• 1/10ˈ000):
  
  - сильные боли в области живота, с правой стороны во время лечения первичного билиарного цирроза
  
  - кальцинирование желчных камней
  
  - декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены препарата

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Емдеудің алғашқы 3 айы ішінде әрбір 4 апта сайын бауырдың функциональді параметрлерін бақылау және аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) және гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) белсенділігін анықтау керек; әрі қарай мұндай тестілерді әрбір 3 ай сайын жүргізу ұсынылады. Мұндай мониторинг ем жүргізуге жауап беретін алғашқы билиарлық циррозы бар науқастарды анықтауға, сондай-ақ бауыр функциясының ықтимал нашарлауын, әсіресе аурудың ұлғаю сатысындағы алғашқы билиарлық циррозы бар пациенттерде, анықтауды ертерек жүргізуге мүмкіндік береді.

Аурудың ұлғаюы сатысында алғашқы билиарлық циррозды емдеу үшін қолданылуы

Аурудың ұлғаюы сатысында алғашқы билиарлық циррозды емдеу үшін урсодезоксихол қышқылын қолданғанда бауыр циррозы декомпенсациясының жағдайлары өте сирек байқалды, ол препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін ішінара кері қайтты.

Диарея дамыған жағдайда препараттың дозасын төмендету, ал тұрақты диарея жағдайында емдеуді тоқтату керек.

Холестериндік өт тастарын еріту үшін қолданылуы.

Емдік әсеріне баға беру үшін және емді бастағаннан кейін 6-10 айдан соң конкременттердің ықтимал кальцийленуін дер кезінде анықтау үшін, тастардың өлшеміне байланысты, өт қалтасының жалпы түріне зерттеу жүргізу (оральді холецистография) және түрегеліп тұрған және шалқадан жатқан кездегі өт жолдарының ықтимал окклюзиясын диагностикалау (ультрадыбыстық тексеру) керек. УРСОЦИД® препаратын өт қалтасының холецистограммасын алу мүмкін болмағанда, кальцийленген конкременттер бар болғанда, өт қалтасының моторлы белсенділігінің бұзылыстарында немесе жиі билиарлық шаншуларда тағайындамау керек.

Өт тастарын еріту үшін УРСОЦИД® препаратын қабылдап жүрген әйелдер контрацепцияның гормональді емес тиімді әдісін пайдалануы тиіс, өйткені гормональді контрацептивтер өт қалтасында тастардың түзілуін арттыруы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Муковисцидозда гепатобилиарлық бұзылыстарды емдеу үшін 6-дан 18 жасқа дейінгі балаларға қолдану керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік кезінде, әсіресе алғашқы триместрде урсодезоксихол қышқылын қолдану туралы жеткілікті деректер алынған жоқ. УРСОЦИД® препаратын, айқын қажеттілігі болмаса, жүктілік кезінде қолданбау керек. Препаратпен емдеуді бастағанға дейін жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау керек.

Бала туа алатын жастағы әйелдерге препаратты тек контрацепцияның сенімді заттарын қолданған жағдайда ғана тағайындауға болады - гормональді емес немесе құрамында эстрогендердің төмен дозалары бар контрацептивтерді қолдану ұсынылады, өйткені ішілетін гормональді контрацептивтер өт тастарының түзілуіне мүмкіндік беруі мүмкін.

Урсодезоксихол қышқылының емшек сүтімен бөлінуі туралы деректер қазіргі таңда жоқ. Лактация кезеңінде препаратты қолдану қажет болғанда емшек емізуді тоқтату туралы мәселені шешу керек.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

УРСОЦИД® көлік құралдарын және потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді.



УРСОЦИД® капсулы 250 мг следует принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторинг позволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих на проведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшения печеночной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом в продвинутой стадии заболевания.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления возможного кальцинирования конкрементов через 6 месяцев после начала лечения, в зависимости от размера камней, следует проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и диагностику возможной окклюзии желчных протоков в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое обследование). После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. УРСОЦИД® не следует назначать при невозможности получения холецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных конкрементов, при расстройствах моторной активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

При применении урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Беременность и лактация

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено. Исследования на животных свидетельствуют о тератогенном действии на ранней стадии беременности. УРСОЦИД® не следует применять во время беременности без очевидной необходимости. До начала лечения препаратом следует исключить беременность.

Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только при условии применения надежных средств контрацепции - рекомендуется применение негормональных контрацептивов или содержащих низкие дозы эстрогенов, поскольку оральные гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Показания

- для растворения холестериновых камней желчного пузыря

- билиарный рефлюкс-гастрит

- гепато-билиарные нарушения, связанные с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет

В составе комплексной терапии:

• - первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

Противопоказания

- әсер етуші заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- өт қалтасының немесе өт жолдарының жедел қабыну аурулары, өт қалтасының эмпиемасы

- өт жолдарының (жалпы өт жолдарының немесе өт қалтасы жолдарының) бітелісі

- бауырдың жиі шаншу көріністері

- рентгеноң (кальций мөлшері жоғары) өт тастары

- өт қалтасы жиырылуының бұзылулары

- өт шығару жолдарының атрезиясы бар балалар:

• сәтсіз порто-энтеростомия
• өттің қалыпты ағыны қалпына келмеген
  
  - 6 жасқа дейінгі балаларға
  
  
  
  - гиперчувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам
  
  - острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков
• эмпиема желчного пузыря
  
  - непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)
  
  - частые эпизоды печеночных колик
  
  - рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни
  
  - нарушения сократимости желчного пузыря
  
  - дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная порто-энтеростомия
• не восстановлен нормальный ток желчи
  
  - детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

УРСОЦИД® препаратын холестираминмен, колестиполмен немесе құрамында алюминий тотығы бар антацидтермен бір мезгілде тағайындамау керек, өйткені бұл препараттар ішекте урсодезоксихол қышқылымен байланысады, оның сіңірілуін тежейді және емнің тиімділігін төмендетеді. Қажет болғанда осы препараттарды препаратты қабылдағанға дейін немесе қабылдағаннан кейін, ең кемінде, 2 сағаттық аралықпен қабылдау керек. Урсодезоксихол қышқылы циклоспориннің ішектік сіңірілуін арттыруы мүмкін. Сондықтан осындай біріктірілген ем жүргізген кезде циклоспориннің сарысулық деңгейін бақылау және қажет болғанда оның дозасын реттеу керек.

Жекелеген жағдайларда урсодезоксихол қышқылы ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін.

Урсодезоксихол қышқылы қан плазмасында ең жоғары концентрациялардың мәндерін және нитрендипиннің кальций антагонисінің қисық астындағы ауданының (AUC) мәндерін төмендетеді, сондай-ақ дапсонның емдік тиімділігін де төмендетеді. Бұл деректер Р450 цитохромына тәуелді 3А ферменттерімен ықтимал индукциясын көрсетеді.

Эстрогендер және клофибрат сияқты кейбір гиполипидемиялық препараттар өт конкременттерінің түзілуіне мүмкіндік беруі, өт тастарын еріткен кезде урсодезоксихол қышқылының тиімділігін төмендетуі мүмкін.



УРСОЦИД® не следует назначать одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидами, содержащими гидроксид или оксид алюминия, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. При необходимости эти препараты нужно принимать, по меньшей мере, с 2-часовым интервалом до или после приема препарата. Урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина, а также снижает терапевтическую эффективность дапсона. Эти данные указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А.

Эстрогены и некоторые гиполипидемические препараты, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных конкрементов, снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при растворении желчных камней.