АВИМЕНТИН 0,625 N20 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 625 мг (500 мг/ 125 мг)

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

• Амоксициллина тригидрата
  
  эквивалентно амоксициллину 500 мг
  
  Разбавленный калия клавуланата
  
  эквивалентно клавулановой кислоте 125 мг
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
• натрия крахмала гликолят
• кремния диоксид коллоидный
• повидон
• магния стеарат
• изопропиловый спирт
  
  состав оболочки: Opadry White® (гипромеллоза
• титана диоксид (Е 171)
• макрогол
• тальк)
• полиэтиленгликоль
• метиленхлорид

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон (для дозировки 625 мг).

Фармакодинамика

Механизм действия



Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.



Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Авиментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.



Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой



Грамположительные аэробы



Bacillus anthracis

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides Streptococcus pneumoniae1,2

Streptococcus pyogenes1,2

Streptococcus agalactiae1,2

Стрептококки группы Viridans2

Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1*

Staphylococcus saprophytics (чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magrtus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis

Haemophilus influenzae1

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhal

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Vibrio cholerae

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Прочие

Borrelia burgdorferi

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum



Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой



Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae1

Klebsiella spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Proteus spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Грамположительные аэробы

Corynebacterium spp.

Enterococcus faecium



Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой



Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Hafnia alvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia enterocolitica

Прочие

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Chlamydia spp.

Coxiella burnetii

Mycoplasma spp.



1 - для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 - штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.



* - отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах при физиологическом рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллин / клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступ составляет 70%. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (T макс ) примерно за один час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.



Распределение

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное:

• 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом:

• очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <
• 1/10), нечасто (≥1/1000, <
• 1/100), редко (≥1/10 000, <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10 000)

• - кандидоз кожных и слизистых покровов
  
  
  
  - тошнота
• рвота
• диарея
  
  
  
  Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата.Для снижения степени проявления рекомендуется принимать препарат в начале приема пищи

• - головокружение, головная боль
  
  
  
  - диспепсия
  
  
  
  -умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна)
  
  
  
  - кожная сыпь, зуд, крапивница
  
  
  
  Редко:
  
  
  
  - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
  
  
  
  - мультиформная эритема
  
  
  
  Неизвестно:
  
  
  
  - обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
  
  
  
  -ангионевротический отек, анафилаксия
• синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
  
  
  
  - обратимая повышенная активность и судороги
  
  
  
  - антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)
  
  
  
  - черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)
  
  
  
  - гепатит, холестатическая желтуха
  
  
  
  - чрезмерный рост нечувствительной микрофлоры
  
  
  
  - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, асептический менингит.При развитии данных симптомов препарат необходимо срочно отменить

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом лечения препаратом Авиментин необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.



Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Авиментин и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.



Не рекомендуется назначение препарата Авиментин при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.



Длительное лечение препаратом Авиментин иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.



В целом, препарат Авиментин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.



Во время длительной терапии препаратом Авиментин рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.



С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.



У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Авиментин следует снижать соответственно степени нарушения. Возможно появление судорог у пациентов с нарушением функции почек или получавших большие дозы препарата.



У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.



Прием препарата Авиментин внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.



Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.



Таблетки необходимо использовать в течение 30 дней с момента вскрытия упаковки.



Злоупотребление и лекарственная зависимость



Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Авиментин.



Беременность и период лактации



Применение препарата Авиментин не рекомендуется во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.



Препарат Авиментин проникает в грудное молоко, использование возможно во время грудного вскармливания, после оценки польза/риск. Возможно развитие диареи и/или кандидоза слизистых оболочек полости рта и сенсибилизации. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.



Применение при нарушениях функции печени





Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для проведения коррекции режима дозирования у этой категории пациентов.





Применение при нарушениях функции почек



Доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения.



Применение у детей



Дети младше 12 лет



Препарат назначают в форме суспензии для приема внутрь.



Расчет дозы производят в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки (расчет по амоксициллину) либо в миллилитрах суспензии.



Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.



Низкие дозы препарата Авиментин применяются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита.



Высокие дозы препарата Авиментин применяются для лечения таких заболеваний, как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей.





Применение у пожилых пациентов



Пожилым пациентам снижение дозы Авиментина не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как для взрослых с нарушениями функции почек.





Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами



Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: рецидивирующий тонзиллит
• синусит
• средний отит
  
  
  
  - инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита
• внебольничная пневмония
• бронхопневмония
  
  
  
  - инфекции мочеполового тракта: цистит
• пиелонефрит
  
  
  
  - инфекции кожи и мягких тканей
  
  
  
  - инфекции костей и суставов
• в частности остеомиелит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;



- предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;



- детский возраст до 12 лет и масса тела менее 40 кг (для таблеток 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг, или 875 мг/125 мг);



- нарушение функции почек (КК ≤ 30 мл/мин) - (для таблеток 875 мг/125 мг);



С осторожностью:

• нарушения функции печени