МОКСИЛЕН 0,5 №20 КАПС (Амоксициллин)

Лекарственная форма

Капсулалар, 500 мг



Капсулы, 500 мг

Состав

Бір капсуланың құрамында:

• белсенді зат - 574.00 мг амоксициллин тригидраты (500.00 мг амоксициллинге баламалы)
• қосымша заттар (500 мг доза үшін): магний стеараты
• титанның қостотығы (Е171)
• желатин
• бриллиантты көк FCF (FD&Көк №1) Е133
• эритрозин (FD&Қызыл №3) Е127
• кармоизин Е122

• титана диоксид (Е171)
• желатин
  
  крышечка: бриллиантовый синий FCF (FD&С Синий №1) Е133
• эритрозин (FD&С Красный №3) Е127
• кармоизин Е122
• титана диоксид (Е171)
• желатин

Фармакодинамика

Моксилен - полусинтетический бета-лактамнымный антибактериальный препарат пенициллинового ряда, ингибирующий один или несколько ферментов биосинтеза бактериального пептидогликана, структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление его приводит к ослаблению клеточной стенки, с последующим ее лизисом и гибелью. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам, продуцируемым резистентными бактериями. Поэтому в спектр его активности не включены микроорганизмы продуцирующие данные ферменты.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая связь

Время выше минимальной подавляющей концентрации (T> МПК) считается основным фактором определяющим эффективность амоксициллина.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

• инактивация препарата бактериальными бета-лактамазами и изменение структуры пенициллинсвязывающих белков (ПСБ)
• уменьшающее сродство антибактериального средства к мишени

Побочные действия

Жиі (≥1/100-ден < 1/10 дейін)

- диарея және жүрек айнуы*

- тері бөртпесі

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін)

- құсу*

- есекжем және қышыну*

Өте сирек (<1/10000)

- шырышты-тері кандидозы

- қайтымды лейкопения (оның ішінде ауыр нейтропения немесе агранулоцитоз), қайтымды тромбоцитопения және гемолиздік анемия. Қан кету және протромбин уақытын ұзарту

- ангионевроздық ісінуді, анафилаксияны, сарысу ауруын және аса жоғары сезімтал васкулитті қоса, ауыр аллергиялық реакциялар

- гиперкинезия, бас айналу және құрысулар

- антибиотиктермен байланысты колит (жалған жарғақшалы колитті және геморрагиялық колитті қоса). Қара түкті тіл

- гепатит және холестаздық сарғаю АСТ және/немесе АЛТ қалыпты жоғарылауы.

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді және эксфолиативті дерматит және жедел жайылған экзантематозды пустулез (AGEP) сияқты тері реакциялары және эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS) дәрілік реакция.

- интерстициальді нефрит, кристаллурия

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)

- Яриш-Герксгеймер реакциясы.



Часто (≥ 1/100 до <1/10)

- тошнота, диарея

- сыпь

Нечасто (≥1/1 000 до <1/100)

- рвота

- крапивница, зуд

Очень редко (<1/10000)

- кожно-слизистый кандидоз

- обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз),

обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, удлинение времени

кровотечения и протромбинового времени

- тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек,

анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит

- головокружение, гиперкинезия, судороги

- антибиотик-ассоциированный колит (в т.ч. псевдомембранозный энтероколит, геморрагический колит)

- потемнение языка (появление «волосатого языка»)

- гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ

- кожные реакции (такие как эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез)

- интерстициальный нефрит, кристаллурия

Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)

- реакция Яриша-Герксхаймера

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Амоксициллинмен емді бастамас бұрын пенициллиндерге, цефалоспориндерге немесе басқа бета-лактамды препараттарға аса жоғары сезімталдықтың алдыңғы реакцияларын мұқият зерттеу керек.

Пенициллин еміндегі пациенттерде күрделі және кейде өліммен аяқталатын аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактоидты және терінің күрделі жағымсыз реакцияларын қоса) туралы хабарланды. Бұл реакциялар анамнезінде пенициллинге аса жоғары сезімталдығы бар тұлғаларда және атопиясы бар адамдарда жиі кездеседі. Егер аллергиялық реакция пайда болса, амоксициллинмен емдеуді тоқтатып, тиісті баламалы ем тағайындау керек.

Сезімтал емес микроорганизмдер

Егер патоген құжатталмаған болса және оның сезімтал екендігі белгілі болса немесе патоген амоксициллинмен емдеуге жарамды болса, амоксициллин инфекцияның кейбір түрлерін емдеуге жарамайды. Бұл әсіресе несеп шығару жолының инфекциясы және құлақтың, жұтқыншақтың және мұрынның ауыр инфекциясы бар пациенттерді емдеуді қарастыруға қатысты.

Құрысулар

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде немесе жоғары дозаларды қабылдайтын пациенттерде немесе түрткі болатын факторлары бар пациенттерде құрысулар пайда болуы мүмкін (мысалы, анамнездегі құрысулар, эпилепсия немесе менингеальді бұзылыстар.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны бұзылу деңгейіне қарай түзету керек.

Тері реакциялары

Емдеудің басында пустуламен байланысты қызбалық жайылған эритеманың пайда болуы жедел жайылған экзантемалық пустулездің (ЖЖЭП) симптомы болуы мүмкін. Бұл реакция амоксициллинді қабылдауды тоқтатуды талап етеді және кез келген келесі енгізуге қарсы көрсетілген.

Егер инфекциялық мононуклеозға күдік болса, амоксициллинді қолданудан аулақ болу керек, себебі морбиллиформалы бөртпенің пайда болуы амоксициллинді қолданғаннан кейін осы күйге байланысты.

Яриш-Герксгеймер реакциясы

Яриш-Герксгеймер реакциясы Лайм ауруын амоксициллинмен емдеуден кейін байқалды. Бұл амоксициллиннің Лайм ауруының қоздырғыштарындағы бактерицидтік белсенділігімен, Borrelia burgdorferi спирохетімен тікелей байланысты. Пациенттер Лайм ауруын антибиотикпен емдеудің таралған және әдетте өзін-өзі шектейтін салдары екеніне сенімді болуы керек.

Сезімтал емес микроорганизмдердің жайылуы

Ұзақ уақыт бойы пайдалану кейде сезімтал емес организмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін.

Антибиотик-астасқан колит барлық дерлік бактерияға қарсы агенттермен тіркелген және ауырлық дәрежесінде жеңілден өмірге қауіп төндіретін деңгейге дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан кез-келген антибиотиктерді қабылдау кезінде немесе одан кейін диареясы бар пациенттерде бұл диагнозды ескеру қажет. Антибиотиктермен байланысты колит пайда болған жағдайда амоксициллинді дереу тоқтатып, дәрігермен кеңесіп, тиісті емді бастау керек. Перистальтикаға қарсы дәрілік заттар бұл жағдайда қарсы көрсетілген.

Ұзақмерзімді ем

Ағзалар жүйесінің функцияларын мерзімді бағалау; оның ішінде бүйрек, бауыр және қан түзу функциясы ұзақ ем кезінде ұсынылады. Бауыр ферменттерінің жоғарылауы және қан көрсеткіштерінің өзгеруі туралы хабарланды.

Антикоагулянттар

Протромбин уақытын ұзарту амоксициллин алатын пациенттерде сирек хабарланды. Антикоагулянттар бір уақытта тағайындалған кезде тиісті бақылау жүргізілуі керек. Пероральді антикоагулянттардың дозасын түзету антикоагуляцияның қажетті деңгейін ұстап тұру үшін қажет болуы мүмкін.

Кристаллурия

Несеп бөлінуінің төмендеуі бар пациенттерде кристаллурия өте сирек, негізінен парентеральді ем кезінде байқалады. Амоксициллиннің жоғары дозаларын енгізу кезінде амоксициллин кристаллуриясының ықтималдығын азайту үшін сұйықтықты баламалы тұтынуды сақтап қалу және несеп шығару ұсынылады. Қуық катетері бар пациенттерде өткізгіштігін үнемі тексеріп отыру керек.

Диагностикалық тесттерге араласу

Сарысу мен несептегі амоксициллиннің жоғары деңгейлері кейбір зертханалық зерттеулерге әсер етуі мүмкін. Несептегі амоксициллиннің жоғары концентрациясына байланысты химиялық әдістерді қолдану кезінде жалған оң нәтижелер жиі кездеседі.

Амоксициллинмен емдеу кезінде несептегі глюкозаның бар болуын тестілеу кезінде ферментативті глюкозооксидаза әдістерін қолдану ұсынылады.

Амоксициллиннің болуы жүкті әйелдерде эстриолдың болуын талдау нәтижелерін бұрмалауы мүмкін.

Қосымша заттар туралы маңызды ақпарат

Моксилен 500 мг қатты капсулаларда аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін бриллиантты көк, кармоизин бар; 500 мг және 250 мг капсулалары - эритрозин, сондықтан қалқанша безінің патологиясы бар пациенттерде қолданылмайды.

Жүктілік

Клиникаға дейінгі зерттеулер репродуктивті уыттылыққа қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерлерді көрсетпейді. Адамдарда жүктілік кезінде амоксициллинді қолдану бойынша шектеулі деректер дамудың туа біткен ақауларының жоғары қаупін көрсетпейді. Амоксициллинді жүктілік кезінде қолдануға болады, егер ықтимал пайдасы емдеуге байланысты ықтимал қауіптен асып кетсе.

Лактация кезеңі

Амоксициллин емшек сүтіне сенсибилизацияның ықтимал қаупімен аздаған мөлшерде шығарылады. Демек, емшек сүтімен емізетін нәрестеде диарея және шырышты қабықтың зеңдік инфекциясы болуы мүмкін, сондықтан бала емізуді тоқтату қажет болуы мүмкін. Амоксициллинді емшек сүтімен емізу кезінде емдеуші дәрігердің пайдасы / қаупі бағаланғаннан кейін ғана қолдану керек.

Барлық дозалар баланың дене салмағына қарай килограмммен есептеледі. Капсуланың дәрілік түрі қолданылмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобильді басқару және күрделі механизмдерді пайдалану қабілетіне әсеріне ешқандай зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, автомобильді басқару және машинаны пайдалану қабілетіне әсер етуі мүмкін жағымсыз әсерлер (мысалы, аллергиялық реакциялар, бас айналу, құрысулар) туындауы мүмкін.



До начала терапии Моксиленом необходимо уточнить у пациента о наличие в анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.

Зарегистрированы случаи серьезных, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) у больных, получавших лечение пенициллином. Данные реакции чаще встречаются у людей с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с атопией. При развитии аллергической реакции, необходимо отменить лечение Моксиленом и начать соответствующую альтернативную терапию.

Возможно развитие судорог у пациентов с нарушением функции почек, пациентов получающих высокие дозы препарата и имеющих предрасполагающие к развитию судорог факторы (например, судороги и/или эпилепсия в анамнезе, менингеальные поражения).

У пациентов с нарушением функции почек, доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от уровня креатинина.

Возникновение в начале лечения препаратом генерализованной эритемы, лихорадки, пустул может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Что требует немедленной отмены препарата и повторное его назначение противопоказано.

Следует избегать назначения Моксилена при подозрении на инфекционный мононуклеоз, т.к. имелись случаи появление кореподобной сыпи после применения амоксициллина при данном заболевании.

Моксилен не подходит для лечения некоторых видов инфекций, за исключением, когда возбудитель документально подтвержден как чувствительный или известен как чувствительный, или с высокой вероятностью чувствительности к лечению амоксициллином. Это следует учитывать при лечении инфекций мочевыводящих путей, тяжелых инфекций уха, носа и горла.

При лечении болезни Лайма возможно появление реакции Яриша-Герксхаймера вызванной непосредственно бактерицидной активностью амоксициллина на возбудителя (спирохету Borrelia burgdorferi). Необходимо предупредить пациентов, что это стандартное и, как правило, самоограниченное последствие лечения болезни Лайма антибактириальными препаратами.

Длительное применение препарата Моксилен может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

При применении Моксилена возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита, течение которого может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Это необходимо учитывать при появлении у больного жалоб на диарею, появившуюся в период или после лечения препаратом. При развитии антибиотик-ассоциированного колита Моксилен необходимо немедленно отменить, и начать соответствующую терапию. Препараты, снижающие перистальтику кишечника в данном случае противопоказаны.

Во время длительной терапии Моксиленом рекомендована периодическая оценка функций почек, печени, кроветворной системы, так как имеются сообщения о повышении уровня ферментов печени и изменении показателей крови при применении амоксициллина.

Имеются данные о редких случаях увеличения протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин, поэтому при одновременном назначении антикоагулянтов с Моксиленом, необходим мониторинг протромбинового времени, а также может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

У пациентов со сниженным мочевыделением, в очень редких случаях возможно появление кристаллурии, особенно при парентеральном лечении. Во время приема высоких доз амоксициллина целесообразно поддерживать адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы снизить вероятность развития кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером, необходим регулярный контроль проходимости катетера.

Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче, может привести к ложноположительным результатам при проведении лабораторных тестов с использованием химических методов.

При необходимости определения наличия глюкозы в моче в период лечения амоксициллином, рекомендуется использовать метод ферментативной глюкозооксидазы. Прием Моксилена также может привести к искажению результатов анализа на эстриол у беременных женщин.

Наличие красителей в составе оболочки капсулы может вызвать аллергиичес-кие реакции на красители.

Беременность

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, концентрация препарата в плазме крови плода составляет около 25-30% от концентрации в плазме матери. Имеющиеся ограниченные данные об использовании амоксициллина в период беременности не указывают на повышенный риск

развития врожденных пороков у плода/новорожденного. Амоксициллин может быть использован во время беременности, если потенциальная польза превышает потенциальные риски, связанные с лечением.

Период лактации

Амоксициллин проникает в грудное молоко (около 10% от концентрации препарата в плазме матери) с возможным риском сенсибилизации. Как следствие у ребенка находящегося на грудном вскармливании возможно появление диареи, грибковой инфекции слизистых оболочек, сыпь. Поэтому амоксициллин кормящим женщинам назначается только после оценки врачом соотношения польза/риск.

В период лечения амоксициллином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт и работать с потенциально опасными механизмами

В период применения препарата возможно возникновение побочных действий, таких как головокружение, судороги. В случае возникновения данных реакций необходимо воздержаться от управления транспортным средством или механизмами, требующими повышенного внимания.

Показания

Моксилен ересектердегі келесі инфекцияларды емдеу үшін көрсетілген:

• - жедел бактериялық синусит
  
  - жедел ортаңғы отит
  
  - жедел стрептококктық тонзиллит және фарингит
  
  - созылмалы бронхиттің асқынуы
  
  - ауруханадан тыс пневмония
  
  - жедел цистит
  
  - жүктілік кезіндегі симптомсыз бактериурия
  
  - жедел пиелонефрит
  
  - іш сүзегі және паратифоз
  
  - дентальді абсцес және флегмон
  
  - протездеуден кейін буындардың инфекциясы
  
  - Helicobacter pylori эрадикациясы (біріктірілген терапияның бөлігі ретінде)
  
  - Лайма ауруы
  
  - эндокардиттің профилактикасы

Противопоказания

- әсер етуші затқа, пенициллиндердің кез келгеніне немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- анамнезінде басқа бета-лактамды агентке (мысалы, цефалоспориндер, карбапенемдер немесе монобактамдар) жедел типтегі аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциясы (мысалы, анафилаксия)

- қалқанша без патологиясы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер



- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту вспомогательных веществ, к препаратам группы пенициллинов - реакция гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксии) на любой другой бета-лактамный антибактериальный препарат (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактам)

- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за присутствия в оболочке капсулы красителей запрещенных к применению у детей)

- пациенты с патологией щитовидной железы (из-за присутствия в оболочке капсулы красителя «эритрозин», запрещенного к применению при патологии щитовидной железы)

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид

Пробенецидті бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Пробенецид амоксициллиннің бүйректік өзекшелік секрециясын төмендетеді. Пробенецидті бір мезгілде қабылдау қандағы амоксициллин деңгейінің жоғарылауына және ұзаққа созылуына әкелуі мүмкін.

Аллопуринол

Амоксициллинмен емдеу кезінде аллопуринолды бір мезгілде қабылдау терінің аллергиялық реакцияларының ықтималдығын арттыруы мүмкін.

Тетрациклиндер

Тетрациклиндер және басқа бактериостатикалық препараттар амоксициллиннің бактерицидтік әсеріне ықпал етуі мүмкін.

Пероральді антикоагулянттар

Пероральді антикоагулянттар мен пенициллинді антибиотиктер тәжірибеде өзара әрекеттесу туралы хабарламаларсыз кеңінен қолданылды. Алайда, әдебиетте аценокумарол немесе варфарин қабылдайтын және амоксициллин курсын тағайындайтын пациенттерде жоғары халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) жағдайлары бар. Егер бірге енгізу қажет болса, протромбин уақытын немесе амоксициллинді қосумен немесе тоқтатумен халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) мұқият бақылау керек. Сонымен қатар, пероральді антикоагулянттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Метотрексат

Пенициллиндер уыттылықтың потенциалды жоғарылауын туындата отырып, метотрексаттың экскрециясын төмендетуі мүмкін.



Не рекомендуется совместное применение амоксициллина с препаратами:

• Пробенецид