САЛЬБУТАМОЛ 100 МКГ/Д 200ДОЗ АЭРОЗ(ЛАБ АЛЬДО-ЮН)

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – сальбутамола сульфата 120.5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),

вспомогательные вещества:

• тетрафторэтан
• кислота олеиновая
• этанол

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом ?2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует ?2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на ?1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов:

• снижает концентрацию калия в плазме
• влияет на гликогенолиз и выделение инсулина
• оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект
• увеличивает риск развития ацидоза

Фармакокинетика

После вдыхания около 10-20% активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тракте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72% дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28% неизмененного препарата и 44% метаболита. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Побочные действия

Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по частоте. Классификация частоты:

• очень часто (?1/10), часто (?1/100, но <
• 1/10), нечасто (?1/1000, но <
• 1/100), редко (?1/10 000, но <
• 1/1000) и очень редко (<
• 1/10000)

Часто

- тахикардия, тремор, головная боль, головокружение

Нечасто

- сердцебиение, ощущение напряжения

- тошнота, рвота

- раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений

- мышечный спазм

Редко

- гипокалиемия, которая может потенцироваться кортикостероидами, диуретиками и ксантинами

- периферическая вазодилятация

- мышечные судороги

Очень редко

- реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс)

- парадоксальный бронхоспазм

- повышенная активность

- нарушение сердечного ритма, сердечная аритмия, включая мерцательную аритмию, фибрилляция предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию, ишемия миокарда

- лактоацидоз

- сонливость, усталость, боль в груди

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением свистящего дыхания после применения препарата.Такое состояние должно быть устранено при помощи ингаляционного бронходилататора быстрого действия из другой фармакологической группы.Применение препарата Сальбутамол, 100 мкг/доза должно быть немедленно прекращено, при необходимости – назначено альтернативное лечение.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат должен использоваться через фиксированные интервалы времени в соответствии с рекомендациями врача. В случае, если Вы пропустили дозу, необходимо применить препарат немедленно, как только Вы вспомнили об этом, но никогда не принимайте две дозы сразу.

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем, между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч.) Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций:

• встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием
• четкая синхронизация вдоха и поступления препарата
• максимально глубокий
• интенсивный и достаточно продолжительный вдох
• задержка дыхания после ингаляции на 10 с

Пациентам, в том числе детям младшего возраста, которым трудно правильно выполнить дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающее дыхательный объем и сглаживающее неточности асинхронного вдоха.

Лечение астмы обычно должно следовать по шаговой программе, при которой необходим постоянный клинический контроль с применением тестов функции дыхательной системы.

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным методом лечения пациентов с астмой легкой персистирующей, умеренной, тяжелой и нестабильной.Тяжелая астма требует постоянного медицинского контроля, поскольку у таких пациентов велик риск тяжелого астматического криза или даже смерти.В таких случаях лечащий врач должен рассмотреть возможность назначения максимальной рекомендуемой дозы или глюкокортикоидов в виде ингаляции или внутрь.

Увеличение необходимости использования бронходилататоров краткосрочного действия в виде ингаляции для купирования симптомов, указывает на ослабление контроля за астматическим заболеванием.Пациент должен быть предупрежден, что в случае, если бронходилататоры краткосрочного действия теряют свою эффективность или требуется больше ингаляций, чем обычно, ему следует немедленно сообщить об этом врачу.В таких случаях необходимо переоценить лечение и рассмотреть возможность назначения противовоспалительной терапии (например, глюкокортикоиды в виде ингаляций или курс глюкокортикоидов внутрь).

Внезапное и прогрессирующее ухудшение астматического заболевания может угрожать жизни пациента, в этом случае необходимо рассмотреть возможность применения кортикостероидов.Для пациентов группы риска необходимо осуществлять дневной контроль максимального объема легких.

В случае, если ранее используемая эффективная доза сальбутамола в виде ингаляции не сможет купировать симптомы, по крайней мере на 3 часа, пациенту рекомендуется обратиться к врачу для принятия решения об использовании дополнительных мер.

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала.

С осторожностью назначают сальбутамол пациентам с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, гипертензией, аневризмой, нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, феохромоцитомой, ишемией миокарда, тахикардией и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией и при совместном использовании с сердечными гликозидами,

Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания.Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.

Применение агонистов бета-2-адренорецепторов может вызвать потенциально опасную гипокалиемию.Особую осторожность следует соблюдать при тяжелых приступах астмы, поскольку этот эффект может быть усилен совместным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией.В таких ситуациях рекомендуется регулярно контролировать уровни концентрации калия в сыворотке.

Сальбутамол и неселективные бета-адреноблокаторы не должны применяться вместе (фармакологический антагонизм).

Сальбутамол содержит компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле.

Применение пожилыми пациентами

Корректировки дозы не требуется.

Дети:

• применение препарата должно проходить под наблюдением взрослого

Беременность и период лактации

В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено).В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола:

• у мышей при п/к введении (дозы, в 11,5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти
• у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа.Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением.Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку адренергические бронходилататоры могут вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, отек легких.Применять сальбутамол при беременности рекомендуется только в случае крайней необходимости и когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода

В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами тем пациентам, у которых, особенно при высоких дозах, наблюдаются специфические побочные реакции, особенно в начале лечения или при совместном применении с алкоголем.При управлении автотранспортом и работе с механизмами следует соблюдать осторожность из-за возможности побочных реакций на сальбутамол, таких как мышечные судороги и тремор

Показания

- симптоматическое лечение бронхоспазма, бронхиальной астмы и/или обратимой непроходимости дыхательных путей

- профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или в ситуациях неизбежного воздействия аллергена

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

- детский возраст до 2-х лет при применении ингалятора без спейсера

Лекарственное взаимодействие

Сальбутамол не рекомендуется принимать вместе с другими симпатомиметическими бронходилататорами в форме ингаляций. В случае необходимости применения адренергических препаратов следует соблюдать осторожность, чтобы избежать нарушения сердечной деятельности.

Cальбутамол нельзя принимать вместе с неселективными бета-адреноблокаторами (включая глазные лекарственные формы бета-адреноблокаторов). Параллельное применение кардиоселективных бета-блокаторов не уменьшает эффекта сальбутамола. Одновременное лечение ксантиновыми производными, диуретиками и глюкокортикостероидами может способствовать развитию серьезной гипокалиемии. Также совместно с сальбутамолом нельзя назначать общие анестетики, трициклические антидепрессанты и мапротилин, эрготамин и ингибиторы МАО. В случае одновременного применения сальбутамола и сердечных гликозидов повышается риск аритмии, обусловленной гипокалиемией вследствие применения бета-агонистов.

Пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения сальбутамола по крайней мере за 6 часов до анестезии с использованием галогенизированных анестезирующих средств.