ВЕНЛАКСОР 0,075 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) 75 мг;

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфат безводный
• лактоза безводная
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• железа (III) оксид красный (E 172)

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Побочные действия

Чаще всего встречаемыми в клинических исследованиях нежелательными побочными действиями были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (включая потливость ночью).

В дальнейшем упомянутые нежелательные побочные действия упорядочены согласно классификации органов и частоты.

Частота определяется следующим образом:

• очень часто (1/10), часто (1/100 до <
• 1/10), нечасто (1/1000 до <
• 1/100), редко (1/10 000 до <
• 1/1000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным)

Очень часто

- головная боль*, головокружение

- тошнота, сухость во рту

- потливость (в том числе ночная)

Часто

- пониженный аппетит

- состояние путаницы, деперсонализация, аноргазмия, уменьшенное половое влечение, нервозность, бессонница, необычные сны

- сонливость, дрожь, парестезия, гипертония

- нарушения зрения, в том числе неясное зрение, мидриаз, нарушение аккомодации

- шум в ушах

- сердцебиение

- гипертензия, расширение кровеносных сосудов (чаще всего как покраснение)

- зевота

- рвота, диарея, запор

- дизурия (главным образом, неспособность мочеиспускания), полакиурия

- нарушения менструального цикла, связанные с нерегулярным или усиленным кровотечением (например, меноррагия, метроррагия), нарушение эякуляции, эректильная дисфункция

- астения, усталость

- повышенный уровень холестерина в крови

Нечасто

- галлюцинации, дереализация, ажитация, измененный оргазм (у женщин), апатия, гипомания, бруксизм

- акатизия/психомоторное беспокойство, обморок, миоклонус, измененная координация, нарушения равновесия, изменение вкуса

- тахикардия

- ортостатическая гипотензия

- одышка

- кровотечение из желудочно-кишечного тракта

- ангиоедема, реакции фоточувствительности, подкожные кровотечения, высыпания, алопеция

- задержка мочи

- увеличение веса, уменьшение веса

Редко

- мания

- конвульсии

- недержание мочи

Неизвестно

- тромбоцитопения, нарушения со стороны крови, включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению, панцитопению

- анафилактические реакции

- синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (АДГ)

- гипонатриемия

- суицидальные мысли и суицидальное поведение**, делирий, агрессия

- злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), серотонинергический синдром, экстрапирамидные нарушения, включая дистонию и дискинезию, поздняя дискинезия

- закрытоугольная глаукома

- вертиго

- фибрилляция желудочков (включая torsade de pointes)

- гипотензия, кровотечение (кровотечение из десен)

- эозинофилия легких

- панкреатит

- гепатит, изменение показателей функций печени

- синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, зуд, крапивница

- рабдомиолиз

- удлиненный интервал QT на электрокардиограмме, задержка свертывания крови, повышенный уровень пролактина в крови

- послеродовые кровотечения***

Особенности продажи

рецептурные

Показания

- лечение и профилактика различных форм депрессии, в том числе депрессии, сопровождающейся чувством тревоги.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- одновременный прием любого антидепрессанта из группы ингибиторов моноаминооксидазы (иМАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимых иМАО. В случае применения обратимых иМАО (например, моклобемида), прием венлафаксина противопоказан в течение меньшего (не менее 24 часов) интервала времени. После отмены венлафаксина следует выждать не менее 7 дней перед началом приема иМАО

- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени (протромбиновое время более 18 сек)

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности).

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО)

• Необратимые неизбирательные иМАО

Одновременное применение иМАО и венлафаксина противопоказано. Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неизбирательными иМАО. Прием венлафаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неизбирательными иМАО.

• Обратимый избирательный ингибитор МАО-А (моклобемид)

Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение венлафаксина и обратимых избирательных иМАО (моклобемид). Перерыв между началом лечения венлафаксином и предшествующим лечением обратимым иМАО может быть более кратким - меньше 14 дней. Рекомендуется прекратить прием венлафаксина не менее чем за 7 дней до начала лечения обратимыми иМАО.

• Обратимый неизбирательный иМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неизбирательным иМАО, его не следует назначать пациентам, принимающим венлафаксин.

Сообщалось о тяжелых неблагоприятных реакциях у пациентов, недавно прекративших прием иМАО и начавших принимать венлафаксин, или прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала лечения иМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.

Серотониновый синдром

Как и в случае приема других серотонинергических средств, при приеме венлафаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему (в том числе триптаны, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, сибутрамин, трамадол или зверобой [Hypericum perforatum]), с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (в том числе иМАО) или с предшественниками серотонина (добавки триптофана).

Если по клиническим показаниям требуется совместное применение венлафаксина и избирательного ингибитора обратного захвата серотонина, ингибитора обратного захвата норадреналина и серотонина или агониста серотониновых рецепторов (триптан), рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение венлафаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана).

Вещества, действующие на центральную нервную систему

Риск одновременного применения венлафаксина и других веществ, влияющих на ЦНС, системно не исследовался. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.

Этанол

Доказано, что венлафаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других веществ, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя.

Лекарства, которые удлиняют интервал QT

При применении венлафаксина с другими лекарствами, которые удлиняют интервал QTc, возрастает риск удлинения интервала QTc и/или желудочковой аритмии (например, torsades de pointes). Следует избегать одновременного применения таких лекарств.

К такому типу лекарств принадлежат:

• - антиаритмические средства Ia и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилидин)
• - некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин)
• - некоторые антибиотики группы макролидов (например, эритромицин)
• - некоторые антигистаминные препараты
• - некоторые антибиотики группы хинолина (например, моксифлоксацин)

Выше приведенный список неполный, поэтому следует избегать применения других медикаментов, удлиняющих интервал QT.

Влияние венлафаксина на другие медикаменты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450

В исследованиях in vivo установлено, что венлафаксин является сравнительно слабым ингибитором CYP2D6.Венлафаксин не ингибирует CYP3A4 (алпразолам и карбамазепин), CYP1A2 (кофеин) и CYP2C9 (толбутамид) или CYP2C19 (диазепам) in vivo.

Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)

Фармакокинетическое исследование с участием пациентов с CYP2D6 быстрых (БМ) и медленных (ММ) метаболизаторов показало увеличение AUC венлафаксина (70 % и 21 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и ОДВ (33 % и 23 % для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) после приема кетоконазола.Совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и ОДВ.Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.

Препараты лития

Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном применении венлафаксина и препаратов лития.

Диазепам

Венлафаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама.Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ.Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.

Имипрамин

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику импрамина и 2­OH­имипрамина.При приеме венлафаксина в дозе 75-150 мг в сутки наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-OH-десипрамина в 2,5­4,5 раза.Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ.Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и имипрамина.

Галоперидол

Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42 %, повышение AUC на 70 %, повышение Cmax на 88 %; изменение периода полувыведения галоперидола не наблюдалось.Это следует учитывать у пациентов, принимающих галоперидол совместно с венлафaксином.Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Рисперидон

Венлафаксин повышает AUC рисперидона на 50 %, но не изменяет в значимой степени фармакокинетический профиль общей антипсихотической фракции (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон).Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Метопролол

В результате совместного применения венлафаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повышалась примерно на 30-40 %, при этом концентрация в плазме его активного метаболита α-гидроксиметопролола осталась без изменений.Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна.Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита ОДВ.Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и метопролола.

Индинавир

Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28 % и снижение Cmax индинавира на 36 %.Индинавир не влияет на фармакокинетику венлафаксина или ОДВ.Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.

Венлафаксин и результаты лабораторных тестов

Ложноположительные результаты анализа мочи по иммунотесту на фенилциклидин и амфетамин, наблюдались у пациентов, принимавших венлафаксин.Это связано с отсутствием специфичности скрининг тестов.Ложноположительные результаты могут наблюдаться в течение нескольких дней после отмены венлафаксина.С помощью подтверждающих тестов, таких как газовая хроматография/масс­спектрометрия можно дифференцировать венлафаксин от фенилциклидина и амфетамина.

Пероральные противозачаточные средства

В пострегистрационный период сообщается о нежелательных беременностях у женщин, которые применяли пероральные противозачаточные средства одновременно с венлафаксином.Нет достаточных доказательств, что эти беременности были результатом лекарственного взаимодействия с венлафаксином.Исследования взаимодействия с гормональными препаратами не проводились.