АТРОВЕНТ Н 20МКГ/ДОЗА 200ДОЗ 10МЛ АЭР/ИНГ

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг (эквивалентно ипратропия бромида безводному 0,020 мг),

вспомогательные вещества:

• этанол абсолютированный
• кислота лимонная безводная
• тетрафторэтан (HFA 134a
• пропеллент)
• вода очищенная

Описание

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ опосредуется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Бронходилатация ипратропия бромида обусловлена местным локализованным действием и не является системной.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких), существенное улучшение функции легких начиналось уже через 15 мин, достигало максимума через 1-2 часа и сохранялось в течение 4 – 6 часов.

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с астмой, существенное улучшение функции легких (повышение ОФВ1 – объем форсированного выдоха за 1 сек. – на 15%) имело место у 51% пациентов.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект АТРОВЕНТА Н обусловлен местным действием препарата в дыхательных путях. Бронходилатация и системные фармакокинетические процессы протекают непараллельно.

После применения в дыхательных путях осаждается от 10 до 30% дозы. Часть дозы, осаждающаяся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а основная часть дозы поступает в ЖКТ.

Кумулятивная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки составляет приблизительно от 3 до 13% ингалированной дозы. Общая системная биодоступность - от 7 до 28%, системное воздействие незначительно.

Связь с белками плазмы крови составляет менее 20%. Ипратропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения конечной фазы элиминации составляет приблизительно 1.6 ч. Общий клиренс - 2.3 л/мин, почечный клиренс - 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней - 3.2%, через ЖКТ - 69.4%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновыми рецепторами весьма незначительно.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств препарата АТРОВЕНТА Н. Как и любая ингаляционная терапия, применение препарата АТРОВЕНТ Н может привести к местному раздражению.

Побочные эффекты определялись со следующей частотой:

• Часто (? 1/100 - <
• 1/10), нечасто(? 1/1,000 - <
• 1/100), редко(? 1/10,000 - <
• 1/1,000)
  
  Часто
  
  - головная боль, головокружение
  
  - першение в горле, кашель
  
  - сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта
  
  Нечасто
  
  - гиперчувствительность, анафилактические реакции
  
  - потемнение в глазах, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление радужного ореола, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы
  
  - учащенное сердцебиение, суправентрикулярная тахикардия
  
  - бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм
  
  - ларингоспазм, отек глотки, сухость в горле
  
  - диарея, запор, рвота, стоматит, отек ротовой полости
  
  - сыпь, зуд, ангионевротический отек
  
  - задержка мочеиспускания
  
  Редко
  
  - нарушение аккомодации
  
  - фибрилляция предсердий, учащение пульса
  
  - крапивница

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

После применения препарата АТРОВЕНТ Н могут развиваться реакции гиперчувствительности немедленного типа, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангиоэдемы, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.

Больные муковисцидозом имеют повышенную вероятность развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

Осложнения со стороны глаз

Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в том числе мидриазе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, боли в глазах), развивавшихся при попадании в глаза ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами бета2-адренорецепторов).

Признаками острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманенное зрение, появление радужного ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отека роговицы. Если появляются данные симптомы в любом сочетании, следует начать лечение глазными каплями, снижающими внутриглазное давление, и немедленно проконсультироваться с врачом.

Пациентам необходимо предоставлять информацию о надлежащем применении препарата АТРОВЕНТ Н.

Необходимо соблюдать меры предосторожности, чтобы избежать попадания аэрозоля в глаза. Поскольку ввод дозированного аэрозоля производят через мундштук и контролируют вручную, риск попадания аэрозоля в глаза ограничен.

Влияние на почки и мочевыводящие пути

Для пациентов с нарушенной функцией мочеиспускания, например, с гиперплазией предстательной железы, потенциальная польза от терапии ипратропием бромидом должна быть тщательно взвешена против потенциальных рисков усугубления проблем с мочеиспусканием.

АТРОВЕНТ Н содержит небольшое количество спирта (менее 10 мг в 1 дозе).

Беременность и период грудного вскармливания

Безопасность препарата АТРОВЕНТ Н во время беременности не установлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска для плода.

Данные о проникновении препарата АТРОВЕНТ Н в грудное молоко отсутствуют.

Нет клинических данных о влиянии ипратропия бромида на фертильность. В неклиническом исследовании ипратропия бромид не показал влияния на фертильность при клинически значимых дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Тем не менее, необходимо информировать пациентов о таких возможных нежелательных эффектах при применении препарата, как головокружение, нарушение аккомодации, расширение зрачка и затуманенное зрение. Поэтому при управлении автомобилем или работе с механизмами рекомендуется соблюдать осторожность. Если пациенты испытывают вышеупомянутые побочные эффекты, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как вождение автомобиля или управление механизмами.

Показания

- для поддерживающего лечения бронхоспазма при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)

- легкая и умеренная степень бронхиальной астмы у взрослых и детей, при которой не показаны бета-2-миметики, или назначение в качестве дополнения к бета-2-миметикам при лечении острых приступов бронхиальной астмы

Противопоказания

- гиперчувствительность к атропину и его производным

- гиперчувствительность к ипратропия бромиду или к другим компонентам препарата

- беременность (I триместр)

- детский возраст до 6 лет

- закрытоугольная глаукома

С осторожностью:

• - обструкция мочевыводящих путей
  
  - гиперплазия предстательной железы
  
  - период лактации

Лекарственное взаимодействие

Бета2-адренергические средства и ксантиновые производные могут усиливать бронходилатирующее действие препарата. Постоянное совместное применение АТРОВЕНТА Н с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Поэтому постоянное совместное применение препарата с другими антихолинергическими средствами не рекомендуется.