Лекарственная форма
Таблетки по 10 мг
10 мг таблеткалар.
Состав
Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында:
- белсенді зат - 10 мг нитрендипин
қосымша заттар: лактоза моногидраты - жүгері крахмалы
- микрокристалды целлюлоза
- повидон 25
- натрий докузаты
- магний стеараты
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Сары түсті, беті тегіс, таблетканың бір жағында бөлу сызығы және екінші жағында «10» жазуы бар, диаметрі 7 мм дөңгелек таблеткалар (10 мг дозасы үшін).
Сары түсті, беті тегіс, таблетканың бір жағында бөлу сызығы және екінші жағында «20» жазуы бар, диаметрі 7 мм дөңгелек таблеткалар (20 мг дозасы үшін).
Бөлу сызығы таблетканы тең екі жартыға сындыруға арналмаған.
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит:
- активное вещество - нитрендипин 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - крахмал кукурузный
- целлюлоза микрокристаллическая
- повидон 25
- натрия докузат
- магния стеарат
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и надписью «10» на другой стороне, диаметром 7 мм (для дозировки 10 мг).
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и надписью «20» на другой стороне, диаметром 7 мм (для дозировки 20 мг).
Разделительная риска не предназначена для разламывания таблетки на две равные половины.
Описание
Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство.
Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.
Побочные действия
Жиі
- бас ауруы (әсіресе емдің басында, өтпелі)
- үрей сезімі
- жүрек соғысы
- ісіну, тамырлардың кеңеюі, гиперемия және терінің қызаруы, жылу сезімі (эритема)
- метеоризм
- дімкәстік
Жиі емес
- тері реакциясын және аллергиялық ісінуді/ангионевроздық ісінуді қоса аллергиялық реакция
- ұйқы проблемалары
- бас айналу, қажу, бас сақинасы, гипестезия, вертиго
- көру бұзылыстары
- тиннитус
- стенокардия, тахикардия, аритмия, кеуденің ауыруы
- гипотензия
- ентігу, мұрыннан қан кету
- жүрек айнуы, құсу, асқазан-ішек және абдоминальді ауыру, диарея, іш қату, қызыл иек гиперплазиясы, ауыздың құрғауы, диспепсия, гастроэнтерит
- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің артуы
- миалгия
- полиурия
- белгісіз ауыру
Белгісіз
- миокард инфарктісі.
Часто
- головная боль (особенно в начале лечения, проходящая)
- чувство тревоги
- сердцебиение
- отеки, расширение сосудов, гиперемия и покраснение кожи, ощущение тепла (эритема)
- метеоризм
- недомогание
Нечасто
- аллергическая реакция, включая кожные реакции и аллергический отек/ангионевротический отек
- проблемы со сном
- головокружение, утомляемость, мигрень, гипестезия, вертиго
- зрительные расстройства
- тиннитус
- стенокардия, тахикардия, аритмия, боль в груди
- гипотензия
- одышка, носовое кровотечение
- тошнота, рвота, желудочно-кишечные и абдоминальные боли, диарея, запор, гиперплазия десен, сухость во рту, диспепсия, гастроэнтерит
- повышение активности «печеночных» трансаминаз
- миалгия
- полиурия
- неопределенные боли
Неизвестно
- инфаркт миокарда.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Нитресан препаратын:
- - бауыр жеткіліксіздігі
- жүрек жеткіліксіздігі
- стенокардия кезінде сақтықпен қабылдау керек
Препарат құрамында лактоза моногидраты бар.
Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге Нитресанды қолдануға болмайды.
Препарат құрамында натрий бар.
Нитресан құрамында бір таблеткаға 1 ммоль аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде құрамында натрий жоқ.
Препарат Нитресан следует принимать с осторожностью при:
- - печеночной недостаточности
- сердечной недостаточности
- стенокардии
Препарат содержит моногидрат лактозы.
Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, врожденным недостатком лактазы или мальабсорбцией глюкозы и галактозы Нитресан противопоказан.
Препарат содержит натрий.
Нитресан содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, то есть практически не содержит натрий.
Показания
Қолданылуы
- ересектердегі эссенциальді (бастапқы) гипертензияны емдеуде.
Показания к применению
- лечение эссенциальной (первичной) гипертензии у взрослых.
Противопоказания
белсенді затқа, дигидропиридин типті 1,4 кальцийдің басқа антагонистіне немесе қандай да бір қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық
тұрақсыз стенокардия
жедел миокард инфарктісі (алғашқы 4 апта ішінде)
аортальді және субаортальді клапанының ауыр дәрежедегі стенозы
кардиогенді шок
рифампицинді бір мезгілде қабылдау
жүктілік және бала емізу кезеңі
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар.
гиперчувствительность к активному веществу, к иному антагонисту кальция 1,4 дигидропиридинового типа, или к какому-либо из вспомогательных веществ
нестабильная стенокардия
острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)
стеноз аортального и субаортального клапана тяжелой степени
кардиогенный шок
одновременный прием рифампицина
беременность и период грудного вскармливания
детский и подростковый возраст до 18 лет
- лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом
фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Лекарственное взаимодействие
Қолдануға болмайтын біріктірілімдер
Рифампицин
Рифампицин Р450 3А4 цитохромының ферментативті жүйесін қатты индукциялайды. Рифампицинді және нитрендипинді бір мезгілде қолдану нитрендипиннің (сондай-ақ басқа кальций өзекшелерінің дигидропиридинді блокаторларының) едәуір азаюына, және оның гипертензияға қарсы әсерінің бәсеңдеуіне әкеледі. Бұл нитрендипин әсерінің әлсіреуіне әкелуі мүмкін болғандықтан, нитрендипинді рифампицинмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Нитрендипинге әсер ететін дәрілік препараттар
CYP 3A4 жүйесін тежейтін дәрілік препараттар нитрендипиннің плазмалық концентрациясының артуына әкелуі мүмкін, мысалы:
- − макролидті антибиотиктер (мысалы эритромицин)
− АИТВ протеаза тежегіштері (мысалы - ритонавир)
− азолдар тобының зеңге қарсы препараттары (мысалы - кетоконазол)
− антидепрессанттар - нефазодон және флуоксетин
− хинупристин/ дальфопристин
− вальпрой қышқылы
− циметидин және ранитидин
Осы агенттермен бір мезгілде қолданғанда артериялық қысымды бақылау, және қажет болғанда Нитресан препаратының дозасын азайту туралы мәселені қарау керек.
Бір мезгілде қолданғанда Нитресан:
- қан плазмасындағы хинидин
- теофиллин және дигоскин концентрациясын (екі есе дерлік) арттырады
Нитрендипин бауырда және ішектің шырышты қабығында болатын Р450 3А4 цитохромының ферментативті жүйесінің көмегімен метаболизденеді.Бұл ферментативті жүйені бәсеңдететін немесе стимуляциялайтын дәрілер бауыр арқылы (first-pass әсер) алғаш өту әсерін немесе нитрендипиннің клиренсін модификациялауы мүмкін.
Нитрендипинді төменде берілген дәрілермен бір мезгілде қабылдаған жағдайда өзара әрекеттесу көлеміне де, сонымен қатар ұзақтығына да назар аударған жөн.
Макролидті антибиотиктер (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин) P450 3A4 цитохром жүйесін басады, сондықтан нитрендипинді макролидті антибиотиктермен бір мезгілде қолданғанда нитрендипин концентрациясының жоғарылайтынын жоққа шығаруға болмайды.
АИТВ протеаза тежегіштері (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир)
Осы типтің препараттары P450 3A4 цитохромының ферментативті жүйесінің мықты тежегіштері ретінде сипатталған.Сондықтан осы протеаза тежегіштерімен бірге қолданғанда плазмадағы нитрендипин концентрациясының ықтимал артуын жоққа шығаруға болмайды.
Азолдар тобының зеңге қарсы препараттары (кетоконазол, итраконазол, флуконазол)
Нитрендипин мен кетоконазол, итраконазол немесе флуконазол арасындағы өзара әрекеттесуді бағалау бойынша арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.Алайда, олар Р450 3А4 цитохром жүйесін тежейтіні белгілі.Бұл дәрілер кальций өзекшелерінің басқа дигидропиридинді блокаторларымен өзара әрекеттесуі сипатталған.Осы дәрілерді пероральді қолданылатын нитрендипинмен бірге қолданғанда first-pass әсері нәтижесінде оның метаболизмінің төмендеуі нәтижесінде нитрендипин биожетімділігінің едәуір артуын жоққа шығаруға болмайды.Осы препараттарды нитрендипинмен біріктірген кезде пациент дәрігердің мұқият назарында болып, артериялық қысымы ұдайы бақылануы тиіс; қажет болған жағдайда, дәрігер нитрендипин дозасын төмендету жөнінде шешім қабылдауы мүмкін.
Нефазодон
Осы антидепрессант Р450 CYP3А4 цитохромының мықты тежегіші болып табылады.Сондықтан оның нефазодонмен бір мезгілде қабылдануымен байланысты, плазмадағы нитрендипин концентрациясы артуының потенциалды ықтималдылығын жоққа шығаруға болмайды.
Флуоксетин
Құрылымы ұқсас кальцийдің дигидропиридинді антагонисін - нимодипинді - қолдану тәжірибесі нимодипинді және флуоксетиннің антидепрессантын бір мезгілде қабылдау плазмадағы нимодипин концентрациясының шамамен 50%-ға артатындығын көрсетті.
Бір мезгілде плазмадағы флуоксетин деңгейін едәуір төмендеді, сонымен бірге бұл белсенді метаболит, норфлуоксетинге қатысты болған жоқ.Сондықтан флуоксетинді бір мезгілде қолданғанда нитрендипин концентрациясының клиникалық тұрғыдан маңызды жоғарылауын жоққа шығаруға болмайды.
Вальпрой қышқылы
Вальпрой қышқылын қолдану ферментативті тежелу нәтижесінде плазмада нимодипиннің кальций өзекшелерінің құрылымы жағынан ұқсас блокаторлары концентрациясының артуына әкеледі, оны вальпрой қышқылымен бір мезгілде қолданғанда оның тиімділігінің артуына әкелетін нитрендипиннің плазмалық концентрациясының артуын жоққа шығаруға болмайды.
Квинупристин/дальфопристин
Квинупристин/дальфопристинді бір мезгілде қолдану нифедипиннің плазмалық концентрациясының артуына әкелуі мүмкін.Осы фактіні ескере отырып, осы препараттарды нитрендипинмен бір мезгілде қолданғанда пациенттің артериялық қысымын бақылау және қажет болғанда, нитрендипин дозасын дер кезінде азайту ұсынылады.
Циметидин, ранитидин
Циметидинді - сондай-ақ аз мөлшерде ранитидинді қабылдау - плазмадағы нитрендипин деңгейінің жоғарылауына, демек, нитрендипин әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін.
P450 цитохромының CYP3A4 жүйесін индукциялайтын, мысалы, фенитоин, фенобарбитал және карбамазепин сияқты құрысуға қарсы препараттар
Нитрендипин мен құрысуға қарсы препараттар арасында потенциалды өзара әрекеттесулерді анықтауға бағытталған нақты зерттеулер жүргізілген жоқ.Алайда, фенитоин, фенобарбитал және карбамазепин P450 цитохромының CYP3A4 ферментативті жүйесінің потенциалды индукторлары болып табылады, сондықтан нитрендипин биожетімділігінің клиникалық тұрғыдан маңызды азаюын туындатуы мүмкін.Бұл нитрендипин әсерінің азаюына әкелуі мүмкін.Егер фенитоинды, фенобарбиталды немесе карбамазепинді бір мезгілде қолдануға байланысты нитрендипиннің жоғары дозалары қабылданатын болса, құрысуға қарсы препарат қолдануды тоқтатқаннан кейін нитрендипиннің дозасын азайтқан дұрыс.
Қанның артериялық қысымын төмедететін дәрілік заттар
Бета-адреноблокаторлар және/немесе гипертензияға қарсы басқа заттар
Нитрендипиннің гипертензияға қарсы әсері бета-адреноблокаторлармен және/немесе бір мезгілде қабылданатын, мысалы, мына гипотензиялық дәрілермен күшеюі мүмкін:
- − диуретиктер
− АӨФ тежегіштері (ангиотензин өзгертуші фермент)
− ангиотензин 1 рецепторларының антагонистері (АТ 1 қосалқы типі)
− басқа кальций антагонистері
− альфа-рецепторлардың блокаторлары
− фосфодиэстераза 5 (ФДЭ 5) тежегіштері
− альфа-метилдопа
Миорелаксанттар
Панкуроний немесе векуроний сияқты миорелаксанттардың әсер ету ұзақтығы және қарқындылығы нитрендипин қабылдап жүрген пациенттерде жоғарылауы мүмкін.
Дигоксин
Дигоксинді бір мезгілде қабылдау дигоксиннің
плазмалық концентрациясының артуын туындатуы мүмкін.Сондықтан дигоксиннің артық дозалану симптомдарының пайда болуын бақылаған жөн.Қажет болған жағдайда, қан плазмасындағы дигоксин деңгейін ескеріп, гликозидтің дозасын азайту керек.
Тамақ өнімдермен және сусындармен өзара әрекеттесуі
Грейпфрут шырыны P450 3A4 цитохром жүйесін басады.Сондықтан препаратты және грейпфрут шырынын бір мезгілде қолдану нитрендипиннің плазмалық деңгейінің жоғарылауына әкеледі, бұл оның гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін.Құрылымы жағынан ұқсас кальций антагонисін нисолдипинмен қолдану тәжірибесі бұл әсердің грейпфрут шырынын соңғы қабылдаған сәттен бастап ең кемінде 3 күнге созылуы мүмкін екендігін көрсетті.Сондықтан нитрендипинді қабылдау кезінде грейпфрутты/грейпфрут шырынын пайдалануға жол бермеген жөн.
Противопоказанные комбинации
Рифампицин
Рифампицин сильно индуцирует ферментативную систему цитохрома Р450 3А4.Одновременное применение рифампицина и нитрендипина приводит к значительному уменьшению биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов), и к ослаблению его антигипертензивного эффекта.Поскольку это может привести к ослаблению действия нитрендипина, нельзя применять нитрендипин одновременно с рифампицином.Лекарственные препараты, влияющие на нитрендипин
Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и, следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентраций нитрендипина, например:
- − макролидные антибиотики (например эритромицин)
− ингибиторы протеазы ВИЧ (например - ритонавир)
− противогрибковые препаратыгруппы азолов (например - кетоконазол)
− антидепрессанты - нефазодон и флуоксетин
− хинупристин/ дальфопристин
− вальпроевая кислота
− циметидин и ранитидин.При одновременном применении с этими агентами необходимо контролировать артериальное давление и - при необходимости
- рассмотреть вопрос о сокращении дозы препарата Нитресан.При одновременном применении Нитресан повышает: концентрацию в плазме крови хинидина
- теофиллина и дигоскина (почти в два раза).Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома CYP 3A4 которая находится в слизистой оболочке кишечника и в печени.Лекарства
- подавляющие
- или стимулирующие эту ферментативную систему
- могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass эффект) или клиренс нитрендипина.В случае приема нитрендипина одновременно с ниже приведенными
лекарствами следует принимать во внимание как объем - так и продолжительность взаимодействия
Макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин) подавляют систему цитохрома P450 3A4, и поэтому нельзя исключить повышение концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении нитрендипина с макролидными антибиотиками.Ингибиторы протеазы ВИЧ (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир)
Препараты этого типа были описаны как мощные ингибиторы ферментативной системы цитохрома P450 3A4.Поэтому нельзя исключить возможного увеличения концентрации нитрендипина в плазме при его совместном применении с этими ингибиторами протеазы.Противогрибковые препараты группы азолов (кетоконазол, итраконазол, флуконазол)
Специальных исследований по оценке взаимодействий между нитрендипином и кетоконазолом, итраконазолом или же флуконазолом не проводилось.Однако известно, что они ингибируют систему цитохрома Р450 3А4.Были описаны взаимодействия этих лекарств с иными дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов.При применении этих лекарств вместе с пероральным применением нитрендипина нельзя исключить значительное увеличение биодоступности нитрендипина в результате снижения его метаболизма в результате first-pass эффекта.При комбинировании этих препаратов с нитрендипином пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача при постоянном контроле артериального давления; в случае необходимости, врач может принять решение о снижении дозы нитрендипина.Нефазодон
Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 CYP3А4.Поэтому нельзя исключить потенциальную возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме в связи с его одновременным применением с нефазодоном.Флуоксетин
Опыт применения структурно схожего дигидропиридинового антагониста кальция - нимодипина - показал, что одновременный прием нимодипина и антидепрессанта флуоксетина приводит к увеличенной концентрации нимодипина в плазме - приблизительно на 50 %.Одновременно был значительно уменьшен уровень флуоксетина в плазме, причем это не касалось активного метаболита, норфлуоксетина.Поэтому нельзя исключить клинически значимое повышение концентраций нитрендипина при одновременном применении флуоксеина
Вальпроевая кислота
Применение вальпроевой кислоты приводит в результате ферментативной ингибиции к увеличению концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключить увеличение плазматической концентрации нитрендипина, которое приводит к увеличению его эффективности при одновременном применении его с вальпроевой кислотой.Квинупристин/дальфопристин
Одновременное применение квинупристина/дальфопристина может приводить к увеличению плазматических концентраций нифедипина.Учитывая этот факт, при одновременном применении этих препаратов с нитрендипином рекомендуется контролировать артериальное давление пациента и, при необходимости, своевременно уменьшить дозу нитрендипина.Циметидин, ранитидин
Прием циметидина - и в меньшей степени также ранитидина - может привести к повышенному уровню нитрендипина в плазме и, следовательно, усиленному действию нитрендипина.Противосудорожные препараты, индуцирующие систему CYP3A4 цитохрома P450, как например, фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин
Подробных исследований, направленных на изучение потенциального взаимодействия между нитрендипином и противосудорожными препаратами, не проводилось.Однако, известно, что фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин являются потенциальными индукторами ферментативной системы CYP3A4 цитохрома P450 и, таким образом, могут вызвать клинически значимое уменьшение биодоступности нитрендипина.Это может привести к уменьшенному действию нитрендипина.Если из-за одновременного применения фенитоина, фенобарбитала или карбамазепина принимается повышенная доза нитрендипина, следует после отмены противосудорожного препарата снизить дозу нитрендипина.Лекарственные средства, понижающие артериальное давление крови
Бета-адреноблокаторы и/или другие антигипертензивные вещества
Антигипертензивный эффект нитрендипина может усиливаться с бета-адреноблокаторами и/или одновременно принимаемыми гипотензивными средствами, такими, как например:
- − диуретики
− ингибиторы АКФ (ангиотензинконвертирующего фермента)
− антагонисты рецепторов ангиотензина 1 (АТ 1 подтип)
− другие антагонисты кальция
− блокаторы альфа-рецепторов
− ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5)
− альфа-метилдопа.Миорелаксанты
Продолжительность и интенсивность воздействия таких миорелаксантов - как панкуроний или векуроний
- может быть повышена у пациентов
- принимающих нитрендипин.Дигоксин
Одновременный прием дигоксина может вызвать увеличение
плазматических концентраций дигоксина.Поэтому следует контролировать появление симптомов передозировки дигоксина.При необходимости следует уменьшить дозу гликозида - учитывая уровень дигоксина в плазме крови.Взаимодействия с пищевыми продуктами и напитками
Грейпфрутовый сок подавляет систему цитохрома P450 3A4.Поэтому - одновременное применение препарата и сока грейпфрута приводит к повышению плазматического уровня нитрендипина
- что может усиливать его антигипертензивное действие.Опыт применения структурно подобным антагонистом кальция нисолдипином показал
- что этот эффект может продолжаться минимально 3 дня с момента последнего приема грейпфрутового сока.Поэтому употребление грейпфрута / грейпфрутового сока следует избегать при приеме нитрендипина
Скидки
