СЕМЛОПИН 0,0025 N28 ТАБЛ

Лекарственная форма

2.5 мг таблеткалар



Таблетки 2.5 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - S(-)амлодипин бесилаты 3.47 мг 2.5 мг S(-) амлодипинге баламалы; S(-)амлодипин бесилаты 6.94 мг 5 мг S(-)амлодипинге баламалы,

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфатының дигидраты, темірдің сары тотығы (Е172), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмал гликоляты, магний стеараты
  
  
  
  Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
  
  Ашық сары түсті, дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, екі жақ бетінде ойығы және бір жақ бетінде «К» логотипі бар таблеткалар
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - S(-)амлодипина бесилата 3.47 мг эквивалентно S(-) амлодипину 2.5 мг
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят, магния стеарат

Побочные действия

Өте жиі

- ісіну (сұйықтық іркілуі)

Жиі

- бас айналу, ұйқышылдық, бас ауыру (әсіресе емнің басында);

- жүрек қағуын сезіну (жүректің жиырылуын сезіну), гиперемия;

- іштің ауыруы, жүрек айну сезімі (жүрек айну);

- нәжіс шығу жиілігінің өзгеруі, диарея, іш қатуы, ас қорытпау;

- шаршау, әлсіздік;

- көрудің бұзылулары (көзге қосарланып көрінуді қоса);

- бұлшықет құрысулары;

- тобықтың ісінуі;

- ентігу;

- қан кернеулер

Жиі емес

- көңіл-күйдің өзгеруі (мазасыздықты қоса), депрессия, ұйқысыздық;

- діріл, дәм сезудің бұзылуы, естен тануы;

- аяқ-қолдың ұюы немесе шаншу сезімдері, ауырсыну сезімін жоғалту;

- құлақтың шыңылдауы;

- артериялық қысымның төмендеуі;

- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелер фибрилляциясын қоса);

- мұрын жолдарының шырышты қабығының қабынуы (ринит);

- жөтел;

- ауыздың құрғауы, құсу (жүрек айну сезімі);

- шаштың түсуі, қатты тершеңдік, терінің қышынуы, бөртпе, экзантема, есекжем, терідегі қызыл дақтар, тері түсінің өзгеруі;

- несеп шығарудың бұзылуы, түнде несеп шығару қажеттілігінің артуы, несеп шығарудың жиілеуі;

- эрекцияға жетуге қабілетсіздік, еркектерде сүт бездері аумағындағы жайсыздық немесе олардың ұлғаюы;

- кеуденің ауыруы, ауыру, өзін нашар сезіну;

- буындар мен бұлшықеттердің ауыруы, арқаның ауыруы;

- дене салмағының артуы/төмендеуі.

Сирек

- сананың шатасуы

Өте сирек

- лейкоциттер санының азаюы, тромбоциттер санының азаюы, бұлар көгерулердің әдеттен тыс оңай пайда болуына немесе қан кетулердің туындауына әкелуі мүмкін;

- қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы (гипергликемия);

- аллергиялық реакциялар;

- жүйке тарапынан бұзылулар, ол әлсіздікті, аяқ-қолдардың шаншу сезімін немесе ұюын туғызуы мүмкін;

- миокард инфарктісі;

- қызылиектің ісінуі, қызылиектің қанауы;

- іштің кебуі (гастрит);

- бауыр функциясының бұзылуы, бауырдың қабынуы (гепатит), терінің сарғаюы (сарғаю), бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, бұл кейбір медициналық талдаулардың нәтижелеріне әсер етуі мүмкін;

- бұлшықетердің қатты ширығуы;

- қантамырлардың қабынуы, көбінесе тері бөртпесімен қатар жүреді;

- күннің сәулесіне сезімталдық;

- буындардың сіресуімен жүретін бұзылулар, тремор және/немесе қимыл-қозғалыс бұзылулары;

- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация;

- панкреатит, гастрит.

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- уытты эпидермалық некролиз

- діріл, сірескен поза, маска тәрізді бет, баяу қозғалыстар және тыпырлатып теңселіп жүру.



Очень часто (≥1/10)

- отек

Часто (от ≥1/100 до < 1/10)

- сонливость, головокружение, головная боль, (особенно в начале лечения)

- нарушения зрения (включая диплопию)

- тахикардия

- одышка

- приливы

- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)

- припухлость в лодыжке, судороги мышц

- усталость, астения

Нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100)

- депрессия, изменения настроения (включая тревогу), бессонница

- тремор, дисгевзия, синкопе, ослабление ощущений, парестезия

- расстройство зрения (включая диплопию)

- шум в ушах

- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

- артериальная гипотензия

- кашель, одышка, ринит

- рвота, сухость во рту

- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, потливость, зуд, сыпь, экзан-тема

- артралгия, миалгия, мышечные судороги, боль в спине

- расстройство мочеиспускания:

• ноктурия, повышенная частота мочеис-пускания
  
  - импотенция, гинекомастия
  
  - боль в груди, астения, боль, беспокойство
  
  - увеличение/снижение массы тела веса
  
  Редко (от ≥1/10 000 до <
• 1/1000)
  
  - спутанность сознания
  
  Очень редко (<
• 1/10 000)
  
  - лейкоцитопения, тромбоцитопения
  
  - аллергические реакции
  
  - гипергликемия
  
  - гипертония, периферическая нейропатия
  
  - инфаркт миокарда
  
  - васкулит
  
  - панкреатит, гастрит, десенная гиперплазия
  
  - гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (в большинстве случаев сопутствует холестазу)
  
  - ангионевротический отек, полиморфная эритема, крапивница, эксфолиа-тивный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочув-ствительность
  
  Неизвестно
  
  - токсический эпидермальный некролиз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Гипертониялық криз кезінде левамлодипинді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі бағаланбаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер.

Пациенттердің осы санатында СЕМЛОПИН® сақтықпен қолданылуы керек. Ауыр дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (NYHA жіктелуі бойынша III және IV сынып) амлодипинді қолданғанда өкпе ісінуінің даму жағдайларының жиілігі жоғарылайтыны көрсетілді. Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге, амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын сақтықпен қолдану керек, өйткені олар жүрек-қантамыр оқиғалары мен болашақта өлім жағдайларының қаупін арттыруы мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі және AUC параметрлері жоғары; препарат дозаларына қатысты ұсынымдар жоқ. Сондықтан пациенттердің осы санатына препаратты қолдануды ең төменгі дозадан бастаған жөн. Препаратты қолданудың басында да, дозаны арттырған кезде де сақ болу керек. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны баяу таңдау және пациенттің жағдайын мұқият бақылау қажет болуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттер.

Пациенттердің осы санатында препарат дозасын сақтықпен арттыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер.

Пациенттердің осы санатында препараттың әдеттегі дозаларын қолдану керек. Қан плазмасындағы левамлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланысты болмайды.

СЕМЛОПИН® диализ жолымен шығарылмайды.

СЕМЛОПИН® зертханалық зерттеулер нәтижелеріне әсер етпейді.

Натрий

Бұл дәрілік препарат құрамында бір реттік дозасында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, із жүзінде құрамында натрий жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде СЕМЛОПИН® қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

СЕМЛОПИН® жүктілік кезеңінде қауіпсіз балама болмаған, ал аурудың өзіне байланысты қауіп ана мен шарана үшін емдеуден болатын ықтимал зияннан асқан жағдайларда ғана қолдану ұсынылады.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер барысында жоғары дозаларды қолданғанда ұрпақ өрбітуге уыттылығы байқалды.

Бала емізу кезеңі

Амлодипин емшек сүтіне бөлінеді. Жаңа туған нәрестелердің анадан алған дозасының арақатынасын квартильаралық ауқымында 3-7%, ең көбі 15% деп бағалайды. Левамлодипиннің нәрестелерге әсері белгісіз. Бала емізуді жалғастыру туралы немесе СЕМЛОПИН® қолдану туралы шешім қабылдағанда бала үшін бала емізудің пайдасын және препаратты ана үшін қолданудың пайдасын бағалау қажет.

Фертильділік

Кальций өзекшелерінің блокаторларын қолданған кезде кейбір пациенттерде сперматозоид басының қайтымды биохимиялық өзгерістері туралы хабарланды. Амлодипиннің фертильділікке әлеуетті әсеріне қатысты клиникалық ақпарат жеткіліксіз.



Безопасность и эффективность применения левамлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

У данной категории пациентов СЕМЛОПИН® следует применять с осто-рожностью. Было показано, что у пациентов с сердечной недостаточно-стью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при при-менении амлодипина повышается частота случаев развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальцие-вых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и ле-тальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с минимальной дозы. Следует соблюдать осторожность, как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Повышать дозу препарата у данной категории пациентов следует с осто-рожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У данной категории пациентов следует применять обычные дозы препара-та. Изменения концентрации левамлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек.

СЕМЛОПИН® не выводится путем диализа.

СЕМЛОПИН® не влияет на результаты лабораторных исследований.



Беременность и период лактации

Безопасность применения СЕМЛОПИН® в период беременности не уста-новлена.

Применять СЕМЛОПИН® в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В течение исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью

Амлодипин выделяется в грудное молоко. Соотношение дозы полученной новорожденным от матери, в межквартильном диапазоне оценивают как 3-7%, максимум 15%. Действие левамлодипина на младенцев неизвестна. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении СЕМЛОПИН® необходимо оценивать пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность

Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Показания

- артериялық гипертензияда

- созылмалы тұрақты стенокардияда

- вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы)



- артериальная гипертензия

- хроническая стабильная стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания

- дигидропиридинге, амлодипин туындыларына және/немесе басқа қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

- ауыр дәрежедегі артериялық гипотензия

- шок (оның ішінде кардиогенді)

- сол жақ қарыншаның лықсыту жолының обструкциясы (мысалы, ауыр дәрежедегі аорта стенозы)

- жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар



- гиперчувствительность к производным дигидропиридина, амлодипина и /или к другим вспомогательным веществам

- артериальная гипотензия тяжелой степени

- шок (в том числе кардиогенный)

- обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Басқа дәрілік заттардың СЕМЛОПИНГЕ® әсері

CYP 3A4 тежегіштері.

СЕМЛОПИН® препаратын және күшті немесе орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштерін (протеаза тежегіштері, зеңге қарсы азольді дәрілер, эритромицин немесе кларитромицин, верапамил немесе дилтиазем сияқты макролидтер) бір мезгілде қолдану левамлодипин экспозициясының едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл гипотензияның туындау қаупінің артуына әкелуі мүмкін. Мұндай өзгерістердің клиникалық мәні егде жастағы пациенттерде айқын болуы мүмкін. Пациенттің жағдайын клиникалық бақылау және дозаны таңдау қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары.

Амлодипинді CYP3A4 белгілі индукторларымен бір мезгілде қолданғанда амлодипиннің плазмадағы концентрациялары өзгеруі мүмкін. Осыған байланысты біріктірілген ем кезінде де, әсіресе CYP3A4 күшті индукторларымен (мысалы, рифампицинмен, шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) препараттарымен) біріктіргенде, және одан кейін де артериялық қысымды және препараттың дозасын бақылау керек.

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны

Левамлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені левамлодипиннің биожетімділігі ұлғаюы мүмкін, бұл кейбір пациенттерде оның гипотензивтік әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін.

Дантролен (инфузиялар).

Жануарларда верапамил мен дантроленді вена ішіне қолданғаннан кейін гиперкалиемиямен астасқан өліммен аяқталатын қарыншалық фибрилляциялар және жүрек-қантамырлық коллапс байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупіне байланысты қатерлі гипертермияға бейім пациенттерге және қатерлі гипертермияны емдеуде левамлодипин сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын қолданудан аулақ болу ұсынылады.

СЕМЛОПИН®препаратының басқа дәрілік заттарға әсері.

Левамлодипиннің гипотензиялық әсері басқа гипертензияға қарсы дәрілердің гипотензиялық әсерін күшейтеді. СЕМЛОПИН® аторвастатин, дигоксин, варфарин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Такролимус, сиролимус, темсиролимус және эверолимус

Левамлодипинмен бір мезгілде қолданғанда қандағы такролимус деңгейінің жоғарылау қаупі бар, алайда мұндай өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмі толық анықталмаған. СЕМЛОПИН® препаратын қатарлас қолданғанда такролимустың уыттылығын болдырмау үшін қандағы такролимус деңгейіне тұрақты мониторинг және қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет.

mTOR тежегіштері (mammalian target of rapamycin - сүтқоректілердегі рапамициннің нысаналары).

Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A субстраттары болып табылады. Левамлодипин CYP3A-ның әлсіз тежегіші болып табылады.

Левамлодипинді mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде соңғыларының әсері күшеюі мүмкін.

Циклоспорин.

Циклоспориннің қалдық концентрациясының (орташа 0-40%-ға) өтпелі жоғарылауы байқалған бүйрегі трансплантацияланған пациенттерді қоспағанда, дені сау еріктілерге немесе басқа топтарға қолданған кезде циклоспорин мен левамлодипиннің өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Левамлодипин қолданатын бүйрегі трансплантацияланған пациенттер үшін циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізу және қажет болған жағдайда, циклоспорин дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Симвастатин.

Левамлодипиннің 10 мг және симвастатиннің көп реттік дозаларын 80 мг дозада бір мезгілде қолдану симвастатин экспозициясының тек симвастатинді қолданумен салыстырғанда 77% - ға ұлғаюына әкелді. СЕМЛОПИН® қолданатын пациенттер үшін симвастатин дозасын тәулігіне 20 мг дейін шектеу керек.

Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин

Левамлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына ықпал еткен жоқ.



Влияние других лекарственных средств на СЕМЛОПИН®

Ингибиторы CYP 3A4.

Одновременное применение препарата СЕМЛОПИН® и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азоль-ные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции левамлодипина, что также может привести к по-вышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP3A4.

Информации относительно влияния индукторов CYP3A4 на левамлодипин нет. Одновременное применение левамлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации левамлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию препарата СЕМЛО-ПИН® в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением артериального давления.

Дантролен (инфузии).

У животных отмечались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как левамлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние препарата СЕМЛОПИН® на другие лекарственные средства.

Гипотензивный эффект левамлодипина потенцирует гипотензивный эф-фект других антигипертензивных средств. СЕМЛОПИН® не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Такролимус.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновре-менном применении с левамлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Во избежание токсичности такролимуса при сопутствующем применении препарата СЕМЛОПИН®, нужен регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

mTOR ингибиторы (mammalian target of rapamycin - мишени рапамицина у млекопитающих).

Такие mTOR ингибиторы как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Левамлодипин является слабым ингибитором CYP3A.

одновременном применении левамлодипина с mTOR ингибиторами может усиливаться воздействие последних.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и левамлодипина при применении здоровыми добровольцами или другими группами не проводилось, за исключением применения пациентами с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось преходящее повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют левамлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин.

Одновременное применение многоразовых доз левамлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симваста-тина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют СЕМЛОПИН®, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.