АМИНАЗИН 0,1 N10 ДРАЖЕ ВАЛЕНТА

Лекарственная форма

Драже 100 мг

Состав

Одно драже содержит

активное вещество - хлорпромазина гидрохлорид 100 мг,

вспомогательные вещества:

• сахароза (сахар)
• патока крахмальная
• желатин
• воск пчелиный
• тальк
• титана диоксид Е 171
• масло подсолнечное
• железа оксид красный Е 172 (для дозировок 50 мг и 100 мг)

Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается не полностью. Максимальная концентрация хлорпромазина в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90% связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Побочные действия

Часто

- сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор

- сонливость, головокружение

- аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек

Редко

- помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации

- холестатическая желтуха

- нарушение сердечного ритма (риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлинения интервала QТ), тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия

- повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз

- экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, нейролептическая депрессия, расстройства сна

- затруднение мочеиспускания, олигурия

- ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи, меланоз

Очень редко

- гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, импотенция, фригидность

- поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, судороги

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Во избежание осложнений препарат следует применять только по назначению врача!

С осторожностью следует применять препарат при болезни Паркинсона, алкоголизме (риск развития гепатотоксических эффектов), раке молочной железы, эпилепсии, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе, кахексии, пожилом возрасте, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

После применения препарата независимо от способа введения больные должны лежать 1,5-2 часа; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.

В период лечения нельзя применять алкоголь!

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- разные виды психомоторного возбуждения и психотических состояний у больных шизофренией, маниакальным возбуждением

- маниакально-депрессивный психоз

- психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей

- расстройства настроения при психопатии

- психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы

- облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях

- упорная икота

- усиление действия анальгетиков при упорных болях

- заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.)

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата

- угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии

- острые травмы мозга

- гемолитическая желтуха, цирроз печени, гепатит

- пиелонефрит, нарушения функции почек

- лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз

- тяжелые депрессии

- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения

- заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия

- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений

- бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации

- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления)

- гиперплазия предстательной железы

- микседема

- беременность, период грудного вскармливания

- детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы)

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Аминазина® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для обшей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания; нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии, с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При лечении Аминазином® следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин® может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Аминазин® усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении Аминазина® с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).

Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.