ТОБРЕКС 3,5 ГЛ МАЗЬ

Лекарственная форма

Офтальмологиялық жақпамай, 0,3%



Мазь офтальмологическая

Состав

1 г препараттың құрамында:

• белсенді зат - 3
• 0 мг тобрамицин
• қосымша заттар: сусыз хлорбутанол
• сұйық парафин (минералды май)
• ақ вазелин

• хлорбутанол безводный
• парафин жидкий (минеральное масло)
• вазелин белый

Фармакодинамика

Тобрамицин - бактерицидті аминогликозидті антибиотик. Ол рибосомада полипептидтерді жинау және синтездеу жолымен бактериялық жасушаларға негізгі әсер етеді.

Төзімділік механизмі

Тобрамицинге төзімділік бірнеше, бактериялық жасушада рибосомалық суббірлік өзгерісін (1), тобрамициннің жасушаға көшуіне араласу (2) және ферменттерді аденилдеу, фосфорлау және ацетилдеумен қатар тобрамицин белсенділігін жоюды (3) қоса әртүрлі механизмдер жолымен жүреді. Белсенділігін жоятын ферменттер өндіруге арналған генетикалық ақпарат бактериялық хромосомаға немесе плазмидтерге көшірілуі ықтимал. Басқа аминогликозидтерге айқаспалы төзімділік туындауы мүмкін.

Шекаралық мәндер

Шекаралық мәндер мен in vitro спектрі төменде көрсетілгендей, жүйелі пайдалануға негізделген. Осы шекаралық мәндер дәрілік препаратты көзде жергілікті қолдану үшін қолданылмауы мүмкін, өйткені неғұрлым жоғары концентрацияға жергілікті қол жеткізіледі және жағу орнындағы өнімнің белсенділігіне жергілікті физикалық/химиялық жай-күй әсер етуі мүмкін. Тобрамицин үшін келесі шекаралық мәндер анықталды:

• • Enterobacteriaceae С ≤ 2 мг/л, Р >
• 4 мг/л
  
  • Pseudomonas spp

• Грамм-положительные
  
  Staphylococcus aureus (Methicillin-чувствительные или -устойчивые*)
  
  Staphylococcus epidermidis (Methicillin-чувствительные или -устойчивые*)
  
  Другие коагулаза-отрицательные разновидности Staphylococcus
  
  Другие разновидности Streptococcus
  
  * Фенотип бета-лактамной (то есть methicillin
• penicillin) устойчивости не имеет отношения к фенотипу аминогликозидной устойчивости и оба не имеют отношения к вирулентному и патогенному фенотипу.Большинство метициллин устойчивых стафилококков, устойчивы к тобрамицину (и другим аминогликозидным антибиотикам).Тем не менее, данные устойчивые стафилококковые изоляты (в соответствии с установленными контрольными точками MIC) как правило успешно поддаются лечению местно применяемым тобрамицином

Фармакокинетика

Сіңірілуі

Тобрамицин жергілікті қолданғаннан кейін 0,3% тобрамицин тез төмендейді, 2 сағаттан соң 3 мкг/мл сулы ылғалда ең жоғары концентрациясы бар мөлдір қабықпен және конъюнктивамен нашар сіңеді. Сонымен қатар, тобрамициннің жүйелі сіңірілуі тобрамицинді жергілікті офтальмологиялық енгізгеннен кейін клиникалық төмен болады. Дегенмен, 0,3% тобрамициннің офтальмологиялық ерітіндісі адамның көз жасында препараттың бір реттік дозасын енгізгеннен кейін 527 ± 428 мкг/мл тобрамициннің концентрациясын қамтамасыз етеді. Көз беткейіндегі тобрамицин концентрациясы әдетте көптеген төзімді оқшаулағыштардан (ЕТБК> 64 мкг/мл) асады.

Таралуы

Адамның жүйелік қан ағымында таралу көлемі 0,26 л/кг құрайды.

Торбамициннің плазма ақуыздарымен кем дегенде 10% төмен байланысуы байқалады.

Биотрансформация

Тобрамицин несеппен өзгермеген күйінде шығарылады.

Элиминация

Тобрамицин негізінен өзгермеген күйінде тез және едәуір дәрежеде шумақты сүзу арқылы несепке шығарылады. Вена ішіне енгізгеннен кейін қалыпты салмағы бар пациенттерде жүйелі клиренсі 1,43 ± 0,34 мл/мин/кг құрады және бүйрек функциясы төмендеген кезде барабар азайды. Қан плазмасындағы жартылай шығарылу кезеңі шамамен екі сағатты құрайды.

Дозасына тәуелділігі/тәуелсіздігі

Көзге жергілікті тамызылғаннан кейін дозаны арттырғанда офтальмологиялық немесе жүйелі сіңірілуі зерттелмеген. Осылайша, препаратты көзге жаққанда оның дозаға тәуелділік әсерін анықтауға келмейді.

Бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге пайдалану

Тобрамициннің көзге арналған дәрі түріндегі фармакокинетикасы пациенттердің осы топтарында зерттелген жоқ.

Жас мөлшерінің фармакокинетикаға әсері

Егде жастағы пациенттерде тобрамициннің фармакокинетикасындағы өзгерістер едәуір жас адамдармен салыстырғанда байқалмайды.



При местном применении офтальмологической мази Тобрекс® системное воздействие тобрамицина незначительно.

Тобрамицин выделяется быстро и экстенсивно в мочу путем гломерулярной фильтрации, в основном, как неизмененное лекарство. Т1/2 из плазмы примерно 2 часа с клиренсом 0,04 л/час/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание протеинов плазмы тобрамицином менее, чем 10%. Пероральная биодоступность тобрамицина низкая (< 1%).

Побочные действия

Жиі

- көздегі жайсыздық, гиперемия

Жиі емес

- аса жоғары сезімталдық

- кератит, мөлдір қабық эрозиясы, көрудің бұзылуы, бұлыңғырланып көру, қабақ эритемасы, конъюнктиваның ісінуі, қабақтардың ісінуі, көздің ауыруы, көздің құрғақтығы, көзден шығатын бөліністер, көздің қышуы, көзден жас парлау

- есекжем, дерматит, мадароз, лейкодерма, қышыну, құрғақ тері

Белгісіз

- анафилаксиялық реакция

- көз аллергиясы, көздің тітіркенуі, қабақтың қышуы

- Стивенс Джонсон синдромы, көптеген эритема, бөртпе



Местные

Часто (>1/100):

• -зуд глаза
• гиперемия глаза
• слезоточивость
  
  Редко (1/10 000 – 1/1000):
  
  -аллергические реакции глаза
  
  -выделения из глаз
• дискомфорт в глазу
  
  -отек конъюнктивы
• отек века
• эритема века
• нарушения со стороны века

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Тек жергілікті офтальмологиялық қолдануға арналған. Кейбір пациенттерде жергілікті қолдану үшін аминогликозидтерге сезімталдық байқалуы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының ауырлығы жергілікті әсерлерден эритема, қышыну, есекжем, тері бөртпелері, анафилаксия, анафилаксиялық реакциялар немесе буллезді реакциялар сияқты жайылған реакцияларға дейін өзгеруі мүмкін.

Егер осы дәріні пайдалану кезінде аса жоғары сезімталдық дамыса, емдеуді тоқтату керек.

Басқа аминогликозидтермен айқаспалы төзімділігі болуы мүмкін. Жергілікті қолдануға арналған тобрамицинге сезімтал пациенттердің жергілікті және/немесе жүйелік қолдану үшін басқа аминогликозидтерге сезімталдығы да болуы мүмкін.

Аминогликозидтермен жүйелі ем қабылдаған пациенттерде нейроуыттылықты, отоуыттылықты және нефроуыттылықты қоса алғанда, елеулі жағымсыз реакциялар байқалды. Жүйелі аминогликозидтер мен Тобрекс* жақпамайы препаратын бір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек.

Тобрекс* жақпамайы гравис миастениясы немесе Паркинсон ауруы сияқты белгілі немесе болжамды нейробұлшықет бұзылыстары бар пациенттерде аса сақтықпен қолдану керек.

Аминогликозидтерді қабылдау нейробұлшықет функцияларына әлеуетті әсер ету салдарынан бұлшықет әлсіздігін қиындатуы мүмкін.

Басқа антибиотиктер-препараттар жағдайы сияқты, ұзақ қолдану сезімтал емес организмдердің, соның ішінде зеңдердің күшеюіне әкелуі мүмкін. Суперинфекция белгілері пайда болған кезде тиісті емді бастау керек.

Жанаспалы линзаларды тағу

Көз инфекциясын емдеу кезінде жанаспалы линзаларды тағу ұсынылмайды.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде жергілікті офтальмологиялық қолдану үшін тобрамицинді қолдану жөніндегі деректер шектеулі немесе жоқ.

Жергілікті офтальмологиялық қолдану кезінде тобрамициннің жүйелі әсері төмен деп есептеледі. Жергілікті офтальмологиялық қолдану кезінде дозадан едәуір асатын, тобрамициннің жоғары жүйелі дозалары нефроуытты және отоуыттылық тудыруы мүмкін.

Тобрамицин жүкті әйелдерге вена ішіне енгізгеннен кейін ұрық қан ағысы мен ұрық айналасындағы суға плацента арқылы өтеді. Тобрамицин құрсаққа әсер ету кезінде отоуыттылықты тудырмайды деп күтілуде.

Жүкті әйелдерге аминогликозидтерді (тобрамицинді қоса алғанда) пероральді және парентеральді енгізуді зерттеу ұрық үшін елеулі қаупі анықталған жоқ.

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде, тобрамициннің репродуктивті уыттылығы бар, олар тобрамицинді қолданған жағдайда адамда оның ең жоғары экспозициясынан айтарлықтай асып түсетін экспозицияларда ғана, одан бұл әсерлердің елеулі клиникалық маңызы жоқ. Тобрамициннің егеуқұйрықтарда немесе қояндарда тератогендік әсері анықталған жоқ.

Бұл препарат жүктілік кезінде, егер әлеуетті пайда ұрық үшін ықтимал қауіптен асып кетсе ғана тағайындалуы мүмкін.

Емшек емізу

Тобрамицин адам сүтіне жүйелі қолданғаннан кейін бөлінеді. Жергілікті офтальмологиялық қолданудан кейін тобрамицин адам сүтіне бөлінетіні белгісіз. Тобрамицинді емшек сүтінде анықтау немесе оның анасында жергілікті препаратты қолданған нәрестелерде клиникалық маңызды әсерлерді туғызу қабілеті екіталай болып табылады. Алайда, сәбилер үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Бала үшін емшекпен емізудің және ана үшін емнің пайдасын назарға ала отырып, емшекпен емізуді тоқтату немесе препаратты қолдануды тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет.

Фертильділік

Жергілікті офтальмологиялық қолдану кезінде осы препараттың адамның ұрпақ өрбіту функциясына әсерін бағалау үшін зерттеулер жүргізілген жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бұл препараттың көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне шамалы әсері бар немесе жоқ. Көрудің уақытша айқын еместігі немесе басқа да көрудің бұзылуы көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Егер препаратты қолданғанда көру анық болмаса, көлік құралдарын басқаруға немесе механизмдермен жұмыс істеуге кіріспес бұрын пациент көру айқындылығы қалпына келгенге дейін күтуі қажет.



Только для местного офтальмологического применения.

Возможны проявления повышенной чувствительности к местно применяемым аминогликозидам. При появлении признаков повышенной чувствительности, применение препарата следует прекратить.

Как и в случае с другими препаратами-антибиотиками, длительное применение может привести к усиленному росту невосприимчивых организмов, в том числе, грибков. При появлении признаков суперинфекции, следует начать соответствующую терапию.

Беременность и период лактации

Офтальмологическую мазь Тобрекс® рекомендуется назначать беременным женщинам только в случае крайней необходимости, когда эффективность лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Системная абсорбция при местном офтальмологическом применении низкая, риск признан незначительным. На период кормления грудью следует прекратить применение офтальмологическую мазь Тобрекс® при применении высоких доз или продолжительного лечения.

Контактные линзы

Ношение контактных линз не рекомендуется во время лечения офтальмологической мазью Тобрекс®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После нанесения мази возможны временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае пациент должен подождать до восстановления ясности видения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Показания

Тобрекс ересектерде және 1 жастан бастап және одан үлкен балаларда конъюнктивит сияқты тобрамицинге сезімтал патогенді микроорганизмдерден туындаған көздің және оның айналасындағы тіндердің сыртқы инфекцияларын емдеуге арналған.



Инфекции глаза и его придатков:

• - блефарит
  
  - конъюнктивит
  
  - кератоконъюнктивит
  
  - блефароконъюнктивит
  
  - кератит
  
  - иридоциклит
  
  Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмологии

Противопоказания

- препараттың белсенді заттарына немесе кез келген қосымша компонентіне жоғары сезімталдық



-повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Лекарственное взаимодействие

Препаратты жергілікті офтальмологиялық қолданғанда клиникалық елеулі өзара әрекеттесулер сипатталмаған.

Егер жергілікті офтальмологиялық қолданумен бірге тобрамицинді басқа да жүйелі аминогликозидтер пайдаланылса, онда оның қан сарысуындағы жалпы концентрациясын мұқият қадағалау керек



При применении офтальмологической мази Тобрекс® совместно с системными антибиотиками-аминогликозидами, следует тщательно контролировать их общую концентрацию в плазме.