АСКОРИЛ ЭКСПЕКТОРАНТ 100МЛ Р-Р ОРАЛЬНЫЙ

Лекарственная форма

Оральный раствор, 100 мл

Состав

10 мл раствора содержат

активные вещества:

• сальбутамола сульфат 2.4 мг
  
  (эквивалентно сальбутамолу 2.00 мг)
  
  бромгексина гидрохлорид 4.00 мг
  
  гвайфенезин 100.00 мг
• вспомогательные вещества: натрия бензоат
• натрия хлорид
• натрия цитрат
• сукралоза
• кислоты лимонной моногидрат
• ароматизатор черная смородина ID20158
• ароматизатор ананасовый
• ментол (левоментол)
• вода очищенная

Фармакодинамика

Аскорил Экспекторант - комбинированный препарат с бронхо-дилатирующим, муколитическим и отхаркивающим действием. Благодаря рациональной комбинации сальбутамола, бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина эффективно и быстро уменьшается выраженность функциональных нарушений со стороны дыхательной системы.

Сальбутамол - селективный агонист ?2-адренорецепторов, оказывает бронхолитическое действие, купирует бронхоспазм. Стимулирует бета-адренорецепторы бронхов, миометрия и кровеносных сосудов. Механизм действия - устранение спазмов бронхов, увеличивая при этом жизненную емкость легких. Сальбутамол - прямой симпатомиметик, который селективно действует на ?2- адренорецепторы, стимулируя аденилцилазу - фермент, который катализирует формирование циклических 3, 5- аденозин монофосфата (циклическая АМФ) из аденозина трифосфата (АТФ). Увеличение уровня циклической АТФ вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры и тормозит выпуск медиаторов из тучных клеток и улучшает транспортные механизмы реснитчатого эпителия.

Бромгексина гидрохлорид оказывает муколитическое действие. Бромгексин - производное бензиламина , производное вазицина и адатоидной кислоты - алкалоидов, полученных из растения Aдатода сосудистая. Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации кислых мукополисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистых оболочек бронхов. Бромгексин активирует реснички мерцательного эпителия слизистой трахеи и бронхов, нормализует нарушенное соотношение между составляющими компонентами мокроты, увеличивая ее серозный компонент, и в результате этого снижается ее вязкость и увеличивается объем, что улучшает отхождение и откашливание мокроты. Бромгексин также увеличивает секрецию экзокринных желез и стимулирует выработку легочного сурфактанта.

Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, способствует отхаркиванию. Это муколитическое средство, которое активирует секреторные клетки мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов, которые вырабатывают нейтральные полисахариды, деполимеризируя кислые мукополисахариды. В результате этого снижается вязкость мокроты, активируется цилиарный аппарат бронхов, и приводит к облегчению отхожде-ния мокроты и способствует изменению непродуктивного кашля на продуктив-ный.

Фармакокинетика

Сальбутамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте с биодос-тупностью 50 % - 85 %. Пиковые плазменные концентрации (Cmax) наступают через 1 - 4 часа (Tmax) после перорального приема сальбутамола. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность сальбутамола. Связывание с белками плазмы составляет 10 %. Объем распределения (Vd) 156 +/-38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени в активный метаболит - сложный эфир 4-O-сульфат. Выводится сальбутамол с мочой - 64 % и с желчью. Период полувыведения сальбутамола составляет 3 - 6.5 ч.

Бромгексин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максималь-ная концентрации в плазме (Cmax) наблюдается через 1 час после перораль-ного приема. Бромгексин метаболизируется в печени в активный метаболит амброксол. Бромгексин экскретируется главным образом с мочой в форме метаболитов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. Период полувыведения (Т ? ) бромгексина составляет 6.5 часов.

Гвайфенезин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 60 % гвай-фенезина гидролизируются в крови в течение 7 часов с формированием ?-2– метоксифенол-молочной кислоты. Гвайфенезин экскретируется с мочой в форме метаболитов. Период полувыведения ( Т ? ) составляет 1 час.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, диспепсические явления, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,

Редко

- преходящее расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, повышение артериального давления, коллапс, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия

- повышенная нервная возбудимость, раздражительность, беспокойство

- тремор, мышечные судороги, нарушение сна, бессонница, сонливость

- аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь, крапив- ница, парадоксальный бронхоспазм

- гипокалиемия

- окрашивание мочи в розовый цвет

- неприятные ощущения в груди

- сухость ротовой полости, необычный вкус

- эпигастральные боли

Очень редко

- повышение активности трансаминаз печени

- затруднение при мочеиспускании

- мочекаменная болезнь

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питье.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Согласно рекомендациям Объединенного экспертного совета по пищевым продуктам и Объединенного комитета по пищевым добавкам FAO/BO3, ежедневная доза потребления сукралозы не должна превышать 15 мг/кг массы тела.

Сукралоза не обладает энергетической ценностью, так как не метаболизируется в организме. Она может использоваться всеми людьми, включая беременных, кормящих женщин и детей любого возраста. Этот сахарозаменитель не влияет на уровень глюкозы и инсулина крови, так как не расщепляется в организме, в отличие от сахарозы, поэтому может без опасений применяться при сахарном диабете (N. Mezitis и соавт., 1994,1997). Изучение влияния сукралозы на различные физиологические показатели у экспериментальных животных и людей (более 100 исследований на протяжении 20 лет) продемонстрировали ее безопасность и безвредность. Доказано, что сукралоза не оказывает повреждающего действия на эмаль зубов, не вызывает генетических и иммунологических повреждений, не обладает канцерогенными и тератогенными свойствами.

Так как препарат является многокомпонентным и содержит натрия хлорид и натрия цитрат и ароматизаторы, следует с осторожностью назначать больным с нарушением выделительной функции почек, при гипокалиемии, лицам соблюдающим бессолевую диету.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении могут возникнуть тахикардия, тремор рук, мышечные судороги на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Показания

- кашель, связанный с бронхоспазмом при респираторных заболеваниях (острый и хронический бронхит, пневмонии, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиальная астма, эмфизема легких и другие) в составе комплексной терапии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата

- одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов

- тахикардия, миокардит, пороки сердца

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ( в стадии oбостре- ния)

- желудочное кровотечение

- гипертиреоз

- глаукома

-наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозный мальабсорбционный синдром, дефицит сукразы- изомальтазы

- декомпенсированный сахарный диабет

- печеночная и/или почечная недостаточность

- беременность, период лактации

- детский до 2 лет

Лекарственное взаимодействие

Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Не рекомендуется применять препарат одновременно с такими неселектив-ными блокаторами бета-адренорецепторов, как пропранолол. Входящий в состав препарата Аскорил Экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы.

Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемичес-кий эффект сальбутамола. Одновременное назначение с противокашлевыми препаратами Аскорила Экспекторант затрудняет отхождение разжиженной мокроты, поэтому не рекомендуется принимать эти препараты вместе.

Сальбутамол увеличивает риск интоксикации гликозидами при совместном ис-пользовании. Сальбутамол уменьшает антиангинальный эффект нитратов.

Бромгексин не совместим с щелочными растворами.