Беталок

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Беталок показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

-АстраЗенека АБ

Страна происхождения

Соединенные Штаты Америки

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Формы выпуска

• 14 таблеткадан поливинилхлоридті немесе поливинилхлорид/поливинилиденхлоридті үлбірден және лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
• Пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
• По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой лакированной.
• По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Фармакокинетика

Сіңірілуі Сұйықтықпен жанасқанда таблетка тез ыдырайды, оның нәтижесінде асқазан-ішек жолында белсенді зат дисперсиялануы жүреді. Белсенді заттың босап шығу жылдамдығы ортаның қышқылдылығына тәуелді емес және 20 сағат бойы тұрақты дерлік жылдамдықта жалғасады. Беталок ЗОК препаратының дәрілік түрі (босап шығуы ұзаққа созылатын таблеткалар) қан плазмасында препараттың біркелкі концентрациясын және қабылдаудан кейін 24 сағаттан артық емдік әсер ету ұзақтығын қамтамасыз етеді. Беталок ЗОК ішке қабылдаудан кейін асқазан-ішек жолының бүкіл бойында, оның ішінде жуан ішекте толық сіңіріледі. Бір реттік дозаны ішке қабылдаудан кейін жүйелік биожетімділігі 30-40% жуық құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 3,5 сағатқа созылады. Таралуы және биотрансформациясы Метопролол, ең алдымен, бауырда CYP2D6 қатысуымен тотығу метаболизміне ұшырайды. Үш негізгі метаболит анықталды, алайда олардың бір де бірінде клиникалық мәнді β-бөгеу әсері болмады. Экскрециясы Препараттың 5% жуық пероральді дозасы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады, препараттың қалған бөлігі метаболиттер түрінде шығарылады. Дозаға тәуелділік Метопролол фармакокинетикасы 6-дан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде ересектердегі фармакокинетикасына ұқсас. Метопрололдың пероральді дозасынан кейінгі клиренсі салмағына арақатынасы (CL/F) бойынша дозаға байланысты артады. Таблетка Беталок® ЗОК с пролонгированным высвобождением, состоит из микрогранул активного вещества метопролола сукцината, каждая гранула представляет собой отдельную депо частицу. Гранула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения активного вещества. При контакте с жидкостью таблетка быстро распадается, в результате чего происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества не зависит от кислотности среды и продолжается с почти постоянной скоростью в течение 20 часов. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок® ЗОК (таблетки с пролонгированным высвобождением) составляет 24 часа. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа. Беталок® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь по всему желудочно-кишечному тракту. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30 - 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени главным образом CYP2D6. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%. Фармакокинетика метопролола у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, сходна с фармакокинетикой у взрослых. Клиренс после пероральной дозы метопролола линейно увеличивается по соотношению к весу (CL/F).

Особые условия

Пациентам, принимающим -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких, рекомендуется назначать адекватную бронходилатирующую терапию совместно. Также может потребоваться увеличение дозы 2-адреномиметика. Не рекомендуется назначать неселективные - адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов - селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью. При использовании 1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных -адреноблокаторов. У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. У пациентов, принимающих -адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать α -адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение -адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз метопролола пациентам, перенесшим операции не связанные с заболеваниями сердца, поскольку это может привести к брадикардии, гипотензии и инсульту, включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска. Данные об эффективности и безопасности препарата Беталок® ЗОК у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом. Нет данных об эффективности и безопасности препарата у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано. Резкая отмена препарата Беталок® ЗОК может усугубить хроническую сердечную недостаточность, а также увеличить риск инфаркта миокарда и стать причиной внезапной смерти. При необходимости отмены препарата, следует проводить ее постепенно, в течение двух недель, снижая постепенно дозу в два раза, в несколько приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Беременность Беталок® ЗОК следует назначать во время беременности только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В целом, β-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может привести к замедлению роста плода, внутриутробной смерти, аборту и ранним родам. В связи с этим, рекомендуется соответствующее тщательное наблюдение за состоянием беременных женщин, получающих метопролол. β-блокаторы могут вызывать брадикардию у плода и новорожденного, что необходимо учитывать, если препараты назначаются в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами. Отмену препарата Беталок® ЗОК следует осуществлять постепенно за 48-72 часа до запланированных родов, при этом, новорожденного ребенка следует наблюдать в течение 48-72 часов после родов на обнаружение признаков и симптомов β-блокады (например, осложнений с сердцем и легкими). Лактация Беталок® ЗОК следует назначать во время лактации только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Метопролол накапливается в грудном молоке в количестве, которое примерно в три раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови матери. Риск побочных эффектов в отношении ребенка, в период лактации, является низким при приеме терапевтических доз препарата. Однако, рекомендуется тщательное наблюдение за ребенком, в период его грудного вскармливания, в отношении появления признаков β-блокады. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Состав

• Дәрілік препарат құрамы белсенді зат - 95 мг метопролол сукцинаты, 100 мг метопролол тартратына баламалы (100 мг доза үшін) Қосымша заттар: кремнийдің қостотығы, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, натрий стеарил фумараты; Таблетка құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы (Е 171) Одна таблетка содержит: активное вещество - метопролола сукцината 95 мг, эквивалентно 100 мг метопролола тартрата, вспомогательные вещества: кремния диоксид, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарила фумарат. состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Беталок показания к применению

• Ересектер - артериялық гипертензия - стенокардия - сол жақ қарынша систолалық функциясының бұзылуымен тұрақты симптоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздігі - миокард инфарктісінің жедел фазасынан кейін қайталанатын инфаркт жиілігін және өлімге ұшырауды болдырмау - жүрек ырғағының бұзылулары, қарыншаүстілік тахикардияны қоса, жүрекшелер фибрилляциясы және қарыншалық экстрасистолалар кезіндегі қарыншалардың жиырылу жиілігінің төмендеуі - тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары - бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы 6-дан 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер - артериялық гипертензияВзрослые - артериальная гипертензия - стенокардия - стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка - предотвращение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда - нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - профилактика приступов мигрени Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет - артериальная гипертензия

Беталок противопоказания

• Қолдануға болмайтын жағдайлар - әсер етуші затқа, басқа -адреноблокаторларға немесе 6.1 бөлімінде тізбеленген қосымша заттардың қандай да біріне аса жоғары сезімталдық - кардиогенді шок - синустық түйін әлсіздігі синдромы (тұрақты кардиостимулятор болмағанда) - II және III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада - декомпенсация сатысындағы тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі (өкпенің ісінуі, гипоперфузия немесе гипотензия) - β-адренорецепторларға әсер ететін және инотропты дәрілермен ұзақ уақыт ем алып жүрген пациенттер - симптоматикалық брадикардия - артериялық гипотензия - ЖЖЖ минутына 45 рет соғудан аз жедел миокард инфарктісімен, PQ аралығы 0.24 секундтан көбірек немесе систолалық артериялық қысымы 100 мм сын. бағ. төмен пациенттер - жүрек жеткіліксіздігі бар және шалқадан жатқан қалыпта артериялық қысымы 100 мм сын. бағ. төмен пациенттер препаратты тағайындау алдында қайта тексерілуі тиіс - гангрена қатері бар ауыр дәрежедегі шеткері тамырлар аурулары - -адреноблокатор қабылдап жүрген пациенттерге верапамил типті «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларын вена ішіне енгізу қарсы көрсетілімді - 6 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған) Сақтықпен: І дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, Принцметалл стенокардиясы, бронх демікпесі, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы, қант диабеті, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, метаболизмдік ацидоз, жүрек гликозидтерімен бірге тағайындау. - известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим -адреноблокаторам - кардиогенный шок - синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного кардиостимулятора) - атриовентрикулярная блокада II и III степени - нестабильная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или гипотензия) - пациенты, получающие длительную терапию инотропными средствами и действующими на β-адренорецепторы - симптоматическая брадикардия - артериальная гипотензия - пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. - заболевания периферических сосудов тяжелой степени с угрозой гангрены - пациенты, с сердечной недостаточностью и артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа на спине, должны быть повторно обследованы перед назначением препарата - пациентам, получающим -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила - детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены) С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Беталок дозировка

• Дозалау режимі Дозаны брадикардия дамуын болдырмау үшін әркімге жеке таңдау керек. Қолдану тәсілі және дозалары Беталок® ЗОК тәулігіне бір рет күнделікті қабылдауға арналған, препаратты таңертең қабылдау ұсынылады. Беталок® ЗОК таблеткаларын бөлуге болады. Таблетканы шайнауға немесе ұсақтауға болмайды, ал оны сұйықтық ішумен жұту керек. Ас ішу препарат биожетімділігіне ықпал етпейді. Артериялық гипертензия Препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 50-100 мг құрайды. Қажет болса, дозаны тәулігіне 100 мг дейін арттыруға немесе гипертензияға қарсы басқа дәріні, дұрысы, диуретик және дигидропиридин қатарына жататын кальций антагонисін қосуға болады. Стенокардия Ұсынылатын Беталок® ЗОК дозасы тәулігіне бір рет 100-200 мг құрайды. Қажет болса, дозаны арттыруға немесе емге нитраттарды қосуға болады. Тұрақты симптоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде АӨФ тежегіштеріне (ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері), диуретиктерге және, мүмкін, оймақгүл препараттарына қосымша ем Пациенттер соңғы 6 апта ішінде өршу көріністерінсіз және соңғы 2 апта ішінде негізгі емді өзгертусіз созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің компенсация сатысында болуы тиіс. Жүрек жеткіліксіздігін β-адреноблокаторлармен емдеу кейде симптомдардың уақытша нашарлауына әкелуі мүмкін. Кейбір жағдайларда емдеуді жалғастыруға немесе дозаны төмендетуге болады, бірқатар жағдайларда препаратты тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, II функционалдық класс Ұсынылатын Беталок® ЗОК бастапқы дозасы алғашқы 2 аптада тәулігіне бір рет 25 мг құрайды. 2 апта емдеуден кейін дозаны тәулігіне бір рет 50 мг дейін арттыруға болады, ал әріқарай әр 2 апта сайын екі еселеуге болады. Ұзақ емдеу үшін демеуші доза тәулігіне бір рет 200 мг препаратты құрайды. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, III-IV функционалдық класс Беталок® ЗОК препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы алғашқы 2 аптада тәулігіне бір рет 12,5 мг құрайды. Доза әркімге жеке таңдалады. Дозаны арттыру кезеңінде пациент қадағалауда болуы тиіс, өйткені кейбір пациенттерде жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары нашарлауы мүмкін. 1-2 аптадан кейін дозаны тәулігіне бір рет 25 мг Беталок® ЗОК препаратына дейін арттыруға болады. Одан кейін 2 апта өткен соң дозаны тәулігіне бір рет 50 мг дейін арттыруға болады. Препарат жағымдылығы жақсы болатын пациенттерге дозаны тәулігіне бір рет ең жоғары 200 мг дозаға жеткенше әр 2 апта сайын екі еселеуге болады. Артериялық гипотензия және/немесе брадикардия дамыған жағдайда қатар жүргізілетін емді азайту немесе Беталок® ЗОК препаратының дозасын төмендету керек болуы мүмкін. Емнің басында артериялық гипотензияның дамуы әріқарай ұзақ уақыт емдеу барысында таңдалған Беталок® ЗОК дозасының жағымды болмайтынын міндетті түрде көрсетпейді. Алайда, доза жай-күй тұрақталатын сәтке дейін арттырылмауы тиіс. Бүйрек функциясына мониторинг керек болуы мүмкін. Жүрек ырғағының бұзылулары Беталок® ЗОК препаратының ұсынылатын дозасы - тәулігіне бір рет 100-200 мг. Қажет болса, дозаны арттыруға болады Миокард инфарктісінен кейінгі демеуші ем Демеуші доза ретінде тәулігіне бір рет 200 мг Беталок® ЗОК ұсынылады. Тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары Ұсынылатын доза - тәулігіне бір рет 100 мг Беталок® ЗОК препараты. Қажет болса, дозаны тәулігіне 200 мг дейін арттыруға болады. Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы Тәулігіне бір рет 100-200 мг препарат ұсынылады. Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетки Беталок® ЗОК возможно делить. Таблетку не следует разжевывать или крошить, а следует проглатывать, запивая жидкостью. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии. Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза препарата составляет 50 - 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и антагонист кальция дигидропиридинового ряда. Стенокардия Рекомендуемая доза Беталок® ЗОК составляет 100-200 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить или добавить к терапии нитраты. Дополнительная терапия к ингибиторам АКФ (ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента), диуретикам и, возможно, препаратами наперстянки при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности Пациенты должны находиться в стадии компенсации хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель. Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата. Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели составляет 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг препарата один раз в сутки. Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок® ЗОК первые 2 недели составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок® ЗОК один раз в сутки. Затем спустя 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что подобранная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться мониторинг функции почек. Нарушения сердечного ритма Рекомендуемая доза препарата Беталок® ЗОК 100-200 мг один раз в сутки. Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда В качестве поддерживающей дозы рекомендуется 200 мг Беталок® ЗОК один раз в сутки. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией Рекомендуемая доза 100 мг препарата Беталок® ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени Рекомендуется 100-200 мг препарата один раз в сутки. Нарушение функции почек Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Дети Нет доступных данных эффективности и безопасности препарата Беталок® ЗОК в лечении детей и подростков по показаниям, за исключением артериальной гипертензии. Эффективность и безопасность препарата Беталок® ЗОК у детей и подростков в дозе выше 200 мг в день не изучались. Эффективность и безопасность препарата Беталок® ЗОК у детей в возрасте до 6 лет не изучались.

Беталок побочные действия

• Өте жиі - қатты қалжырау Жиі - бас айналу, бас ауыру - аяқ-қол мұздауы, брадикардия, тахикардия - физикалық белсенділік тұсында ентігу - іш аумағының ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату Жиі емес - жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының уақытша күшеюі, жедел миокард инфарктісін алған пациенттерде кардиогенді шок - бронх демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының аурулары бар пациенттерде бронх түйілуі - депрессия, түнгі қорқыныштар, ұйқы бұзылулары - парестезиялар - терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары - кеуде қуысының ауыруы, ісіну, дене салмағының артуы Сирек - тромбоцитопения - AV уақытының ұзаруы, аритмия - жады бұзылулары, сананың шатасуы, елестеулер, жүйкенің қатты қозуы, үрейлену - дәм сезу түйсіктерінің бұзылуы - көру бұзылулары, көздің құрғап кетуі және/немесе тітіркенуі - құлақтағы шуыл - трансаминаза деңгейінің жоғарылауы - псориаз өршуі, фотосенсибилизация, қатты тершеңдік, шаш түсуі - қайтымды либидо дисфункциясы Жиілігі белгісіз - зейін қою қабілетінің бұзылулары - осының алдында шеткері қан айналымының ауыр бұзылулары болған пациенттердегі гангрена - бұлшықеттер түйілуі, құрысулар - гепатит - артралгия - конъюнктивит - риниттер - ауыз кеберсуі Очень часто - повышенная утомляемость Часто - головокружение, головная боль - похолодание конечностей, брадикардия, тахикардия - одышка при физическом усилии - боли в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор Нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или заболеваниями органов дыхания - депрессия, ночные кошмары, нарушения сна - парестезии - реакции гиперчувствительности кожи Редко - тромбоцитопения - AV блокада I степени, аритмия - нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная нервная возбудимость, тревожность - нарушение вкусовых ощущений - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз - шум в ушах - повышение уровня трансаминазы - обострение псориаза, фотосенсибилизация, повышенная потливость, выпадение волос - сексуальная дисфункция Частота неизвестна - нарушения концентрации внимания - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения - мышечные спазмы, судороги - гепатит - артралгия - конъюнктивит - риниты - сухость во рту

Лекарственное взаимодействие

Метопролол CYP2D6 субстраты болып табылады, осыған байланысты, CYP2D6 тежейтін препараттар (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон және дифенгидрамин) метопрололдың плазмалық концентрациясына ықпал етуі мүмкін. Осы препараттармен емдеуге кіріскенде Беталок® ЗОК қабылдап жүрген пациенттер үшін Беталок® ЗОК препаратының дозасын азайтуға болады. Беталок® ЗОК препаратын келесі дәрілік заттармен бірге қолданбау керек: Барбитур қышқылының туындылары: барбитураттар (зерттеу пентобарбиталмен жүргізілді) ферменттер индукциясы салдарынан метопролол метаболизмін күшейтеді. Пропафенон: пропафенон метопрололмен ем алып жүрген пациенттерге тағайындалғанда метопролол плазмалық концентрациясының 2-5 есе жоғарылауы болды, осы орайда метопрололға тән жағымсыз әсерлер білінді. Ықтималды түрде, өзара әрекеттесуге хинидинге ұқсас пропафенонның Р4502D6 цитохромы жүйесі арқылы метопролол метаболизмін тежеуі себеп болуы мүмкін. Пропафенонда -адреноблокатор қасиеттері болатынын ескерсек, метопролол мен пропафенонды бірге тағайындау мақсатқа сай келмейді. Верапамил: -адреноблокаторлар (атенолол, пропранолол және пиндолол) және верапамил біріктірілімі брадикардияны тудыруы және АҚ төмендеуіне әкелуі мүмкін. Верапамил мен -адреноблокаторлар атриовентрикулярлық өткізгіштікке және синустық түйін функциясына өзара бірін бірі толықтыратын тежеу әсерін иеленеді. Беталок® ЗОК препаратын келесі препараттармен біріктіру дозаны түзетуді талап етуі мүмкін: Амиодарон Амиодарон мен метопрололды бірге қолдану айқын синустық брадикардияға әкелуі мүмкін. Амиодаронның жартылай шығарылу кезеңінің өте ұзаққа созылатынын (50 күн) назарға алып, амиодаронды тоқтатудан кейін ұзақ уақыт өткен соң өзара әрекеттесу болуы мүмкін екенін ескеру керек. Аритмияға қарсы I класс дәрілері: Аритмияға қарсы I класс дәрілері және -адреноблокаторлар теріс инотропты әсер жинақталуына әкелуі мүмкін, бұл сол жақ қарынша функциясының бұзылуы бар пациенттерде күрделі гемодинамикалық жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Сондай-ақ синустық түйін әлсіздігі синдромы және атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылуы бар пациенттерде осындай біріктірілімнен сақтану керек. Өзара әрекеттесу дизопирамид мысалында сипатталды. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): ҚҚСП -адреноблокаторлардың гипертензияға қарсы әсерін әлсіретеді. Осы өзара әрекеттесу индометацин үшін құжатталды. Ықтималды түрде, сипатталған өзара әрекеттесу сулиндакпен өзара әрекеттескенде білінбейді. Теріс өзара әрекеттесу диклофенакпен болды. Жүрек гликозидтері (оймақгүл препараттары): Жүрек гликозидтері β-блокаторлармен біріктірілімде атриовентрикулярлық өткізу уақытын ұзартуы мүмкін және брадикардияны тудыруы мүмкін. Дифенгидрамин (димедрол): Дифенгидрамин -гидроксиметопрололға дейінгі метопролол клиренсін 2,5 есеге азайтады. Бір мезгілде қолдану метопролол әсерін күшейтеді. Дилтиазем: Дилтиазем мен -адреноблокаторлар атриовентрикулярлық өткізгіштікті және синустық түйін функциясын тежеу әсерін өзара күшейтеді. Метопрололдың дилтиаземмен біріктірілімінде айқын брадикардия дамуы мүмкін. Эпинефрин (адреналин) Селективті емес -адреноблокаторларды (пиндолол мен пропранололды қоса) эпинефринмен (адреналин) бірге қабылдаған пациенттерде айқын артериялық гипертензия және брадикардия мәлімделді. Осындай реакцияларды эпинефринді жергілікті анестетиктермен бірге қолдану кезінде де тамыр арнасына кездейсоқ түсіп кеткенде байқауға болатыны жорамалданады. Бұл қауіптің кардиоселективті -адреноблокаторларды қолдану кезінде едәуір төмен екені болжанады. Фенилпропаноламин Фенилпропаноламин (норэфедрин) бір реттік 50 мг дозада дені сау пациенттерде диастолалық АҚ патологиялық мәндерге дейін жоғарылауын туындатуы мүмкін. Пропранолол негізінен фенилпропаноламин тудыратын АҚ жоғарылауын бөгейді. Алайда, -адреноблокаторлар фенилпропаноламиннің жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде пародоксты артериялық гипертензия реакциясын тудыруы мүмкін. Фенилпропаноламин қабылдау аясында гипертониялық криз дамыған бірнеше жағдай хабарланды. Хинидин Хинидин метопролол метаболизмін жылдам гидроксилдену болатын пациенттердің ерекше тобында, ең алдымен, метопролол плазмалық концентрациясының едәуір артуын және -блокада күшеюін туындатумен тежейді. Осындай өзара әрекеттесу метаболизміне Р4502D6 цитохромы қатысатын басқа -адреноблокаторларға да тән болуы мүмкін. Клонидин: Клонидинді күрт тоқтатқанда гипертензия реакциялары -адреноблокаторлармен бірге қабылдағанда күшеюі мүмкін. Бірге қолдану кезінде клонидин тоқтатылған жағдайда -адреноблокаторлар қабылдауды тоқтату клонидинді тоқтатудан бірнеше күн бұрын басталу керек. Рифампицин Рифампицин метопролол метаболизмін күшейтіп, метопрололдың плазмалық концентрациясын азайтуы мүмкін. Метопролол және басқа -адреноблокаторларды (мысалы, көзге тамызатын дәрі) немесе моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс. -адреноблокаторлар қабылдау аясында ингаляциялық анестетиктер кардиодепрессиялық әсерді күшейтеді. -адреноблокаторлар қабылдау аясында ішуге арналған гипогликемиялық дәрілер алып жүрген пациенттерде соңғыларының дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Метопролол плазмалық концентрациясы циметидин немесе гидралазин қабылдау кезінде жоғарылауы мүмкін. Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. При инициировании лечения этими препаратами, доза препарата Беталок® ЗОК может быть уменьшена для пациентов, уже получающих Беталок® ЗОК. Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими лекарственными средствами: Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов. Пропафенон: при назначении пропафенона пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами -адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы: Амиодарон Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и -адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие было описано на примере дизопирамида. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект -адреноблокаторов. Данное взаимодействие было документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком. Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки в сочетании с β-блокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и могут вызывать брадикардию. Дифенгидрамин (димедрол): Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до -гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно применение усиливает действия метопролола. Дилтиазем: Дилтиазем и -адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом возможно развитие выраженной брадикардии. Эпинефрин (адреналин) Сообщалось о выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные -адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) совместно с эпинефрином (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных -адреноблокаторов. Фенилпропаноламин Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых пациентов. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, -адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление -блокады. Возможно, подобное взаимодействие характерно и для других -адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6. Клонидин: Реакции гипертензии при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме с -адреноблокаторами. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма -адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие -адреноблокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема -адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма -адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних. Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Передозировка

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар Уыттылығы Ересек пациенттерде 7.5 г метопролол дозасы өлімге ұшырататын уыттанумен қатар жүрді. 100 мг метопролол дозасы 5 жасар сәбиде асқазанды шаюдан кейін симптомдардың дамуын тудырмады. Метопрололдың 450 мг дозасы 12 жастағы балада және 1.4 г дозасы ересек пациентте бірқалыпты уыттануға алып келді. Метопрололдың 2.5 г дозасы ересек пациентте күрделі уыттануға, ал 7.5 г дозасы ересек пациентте өте күрделі уыттануға алып келді. Симптомдары: метопрололмен артық дозалану кезіндегі жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан симптомдар ең көп күрделісі болып табылады, алайда кейде, әсіресе, балалар мен жасөспірімдерде ОЖЖ тарапынан симптомдар және өкпе функциясының бәсеңдеуі, брадикардия, I- дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, асистолия, айқын АҚ төмендеуі, әлсіз шеткері перфузия, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок; өкпе функциясының бәсеңдеуі, апноэ, сондай-ақ қатты шаршау, сананың бұзылуы, естен тану, тремор, құрысулар, қатты терлеп кету, парестезиялар, бронх түйілу, жүрек айну, құсу басым болуы мүмкін, ықтимал эзофагеальді түйілу, гипогликемия (әсіресе, балаларда) немесе гипергликемия, гиперкалиемия; бүйрекке әсері; транзиторлы миастения синдромы болуы мүмкін; қатарлас алкоголь, гипертензияға қарсы дәрілер, хинидин немесе барбитураттар қабылдау пациент жай-күйін нашарлатуы мүмкін. Артық дозаланудың алғашқы белгілерін препаратты қабылдаудан кейін 20 минуттан бастап 2 сағатқа дейін байқауға болады. Емдеу белсендірілген көмір тағайындау, қажет болған жағдайда, асқазанды шаю. Емдеу талапқа сай демеуші іс-шаралар өткізуге, мониторинг пен қадағалауды жүзеге асыруға болатын мекемеде жүргізілуі тиіс. Брадикардия мен өткізгіштік бұзылуын емдеу үшін - атропин сульфаты, адренорецепторлар стимуляторы немесе кардиостимулятор. Интубация мен өкпені жасанды желдету көрсетілімдердің өте кең ауқымында жүргізіледі. Нұсқалардың бірі - кардиостимулятор орнату. Артық дозаланумен байланысты қан айналымы тоқтап қалғанда бірнеше сағатқа созылатын реанимациялық іс-шаралар қажет болуы мүмкін. Артериялық гипотензия, жедел миокард инфарктісін және шокты айналымдағы қан көлемін толықтыру, глюкагон енгізу (қажет болса, глюкагонды келесі жолы вена ішіне инфузиялаумен), вазодилатация кезінде α1 рецепторлар агонистерін қосумен адренорецепторлар стимуляторын, мысалы, добутаминді вена ішіне енгізу арқылы жою керек. Ca2+ иондарының препараттарын да вена ішіне енгізуге болады. Бронх түйілуін басу үшін бронходилататорлар қолдануға болады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар Беталок® ЗОК препаратын қолдану тәсіліне қатысты қандай да бір сауалдар туындаған жағдайда пациентке аталған дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерден кеңес алу жөнінде нұсқау беріледі. Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I- степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут до 2 часов после приема препарата. Лечение назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропина сульфат (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Условия хранения

• беречь от детей