Рексетин

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Рексетин показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

-Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Психоаналептики.

Формы выпуска

• По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте, поэтому абсолютная биологическая доступность различна. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его всасывание и дальнейшую фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови составляет 12–90 нг/мл (в среднем — 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3–7 ч (в среднем — 5 ч). Распределение: Пароксетин распределяется в тканях организма экстенсивно, включая и ЦНС (средний объем распределения — 10–20 л/кг, в плазме крови остается всего 1% препарата). Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия). Биотрансформация: Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 активности исходного соединения: таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 2D6. Элиминация: Период полувыведения пароксетина колеблется от 6 до 71 часа, в среднем составляет около 1 суток. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, <1% выделяется с калом в неизмененном виде.

Особые условия

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины Высокий риск суицидальных случаев может также наблюдаться при других психиатрических нарушениях, при которых показано назначение Рексетина®. Кроме того, эти нарушения могут сопровождаться депрессией. Поэтому во время лечения пациенты с другими психиатрическими нарушениями должны быть под таким же тщательным контролем, как и пациенты, получающие лечение при депрессии. С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Акатизия/психомоторные беспокойства Прием Рексетина® сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией, которая связана с субъективным недомоганием. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов, в этом случае следует снизить дозу препарата. Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром При проведении терапии Рексетином®, в частности при его комбинации с серотонинергическими лекарствами и/или нейролептиками редко могут развиваться серотониновый синдром или состояния, похожие на злокачественный нейролептический синдром. Эти синдромы могут перейти в потенциально жизнеугрожающие состояния, которые характеризуются таким симптомокомплексом, как гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная нестабильность с быстрыми изменениями основных жизненных признаков, изменения психического статуса, включая замешательство, раздражительность, критическое прогрессирование беспокойства до делириума и комы. Лечение Рексетином® в таких случаях должно быть прекращено и начато проведение поддерживающей симптоматической терапии. Рексетин® не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина такими, как L-триптофан в связи с риском серотонинергического синдрома. Мания Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом, при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов. Эпилепсия Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. При развитии эпилептических припадков необходимо отменить Рексетин®. Судорожные припадки Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить. Электросудорожная терапия (ЭCT) Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии Рексетином®. Глаукома При наличии закрытоугольной глаукомы применять с осторожностью, так как пароксетин может вызывать мидриаз Сердечно-сосудистые нарушения Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под строгим наблюдением. Нарушение функции почек/печени Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или печени Гипонатриемия В отдельных случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получали диуретики. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. Геморрагии Сообщались об аномальных кровоподтеках в виде экхимозов и пурпуры при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеются сообщения о других геморрагиях, например, желудочно-кишечных кровотечениях. Риск кровотечений повышен у пациентов пожилого возраста. Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина При прекращении терапии, особенно при резком отмене препарата, может возникать симптомы отмены. Нежелательные явления при отмене препарата возникли у 30% пациентов по сравнению с 20% в группе плацебо. Симптомы отмены препарата отличаются от состояний лекарственной зависимости. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы. Симптомы отмены: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Некоторые пациенты тяжело переносят эти симптомы, но обычно они классифицируются как легкие или умеренные. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после отмены препарата, но в очень редких случаях возможны после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов могут сохраняться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев (на 10 мг еженедельно) в зависимости от потребностей конкретного пациента. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Клинический опыт показывает, что лечение Рексетином® не нарушает когнитивные и психомоторные функции. Однако пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Состав

• Одна таблетка содержит активное вещество – пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг), вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.

Рексетин показания к применению

• - депрессивные эпизоды тяжёлой степени - обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) - панические расстройства с и без агорафобии - социофобии - генерализованные тревожные расстройства - посттравматические стрессовые расстройства

Рексетин противопоказания

• - гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (ИMAO), первые 2 недели после отмены необратимого ИМАО, первые 24 часа после отмены обратимого ИМАО - одновременный прием с тиоридазином; пимозидом (в связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью пролонгировать интервал QT) - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации

Рексетин дозировка

• Рексетин® принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая. Лечение депрессивных эпизодов тяжёлой степени: Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Обычно, улучшение состояния пациентов начинается после 1 недели, но явное улучшение наблюдается только со второй недели лечения. Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться через 3-4 недели после начала терапии и далее в зависимости от клинического состояния пациента. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг. Лечение пациентов с депрессией необходимо продолжать не менее 6 месяцев для обеспечения полной редукции симптомов. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Следует начинать с дозы 20 мг в сутки, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 60 мг в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев. Паническое расстройство Рекомендуемая доза – 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с 10 мг в сутки и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Чтобы свести к минимуму потенциальное ухудшение симптомов паники, которое развивается обычно в самом начале лечения панического расстройства, рекомендуется начинать с низкой стартовой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Длительность лечения может составлять 6 месяцев. Социофобия Рекомендуемая доза – 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. При длительном применении препарата пациент должен быть под регулярным контролем. Генерализованное тревожное расстройство Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг. При длительном применении препарата клиническое состояние пациента должно быть под регулярным контролем. Посттравматические стрессовые расстройства Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При неудовлетворительном клиническом ответе возможно увеличение дозы на 10 мг с интервалом не менее 1 недели, максимальная суточная доза составляет 50 мг. ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ Симптомы отмены пароксетина Следует избегать резкой отмены препарата. В клинических исследованиях дозу снижали на 10 мг еженедельно. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе. Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы. Применение у пожилых пациентов Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Рексетин побочные действия

• Очень часто ( 1/10) - тошнота - сексуальная дисфункция - нарушение концентрации Часто (1/100 - <1/10) - сонливость, бессонница, ажитация, ненормальные сновидения (в т.ч. ночные кошмары). - головокружение, головная боль, тремор - нечёткость зрения - сухость во рту, рвота, запор, диарея - потливость - астения, повышение массы тела - повышение холестерина в крови, снижение аппетита Нечасто ( 1/1000 - <1/100) - аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и слизистых оболочек, экхимозы - спутанность сознания, галлюцинации - экстрапирамидальные нарушения - мидриаз - синусовая тахикардия - транзиторное повышение или снижение артериального давления (обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревожностью), постуральная гипотензия - кожная сыпь, зуд - задержка мочи, недержание мочи - нарушение гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом Редко ( 1/10000 - <1/1000) - мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия - гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов) - конвульсии, синдром «беспокойных ног» - брадикардия - артралгия, миалгия - гиперпролактинемия / галакторея - повышение уровня печеночных ферментов Очень редко (<1/10000) - тромбоцитопения - гиперчувствительность (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек) - нарушение секреции антидиуретического гормона -снижение потенции и либидо, нарушение эякуляции -серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, потливость, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор) - острая глаукома - желудочно-кишечные кровотечения - заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью) - тяжелые кожные нежелательные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции фоточувствительности - приапизм - периферические отеки С неизвестной частотой: - тиннит - суицидальные мысли и суицидальное поведение Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина Часто: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревожность, головная боль. Нечасто: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиения, диарея, раздражительность. Эти нежелательные явления обычно классифицируются как легкие или умеренные, но у некоторых пациентов могут протекать тяжело и/или длительное время. Поэтому, если в лечении больше нет необходимости, рекомендуется начать постепенную отмену препарата.

Лекарственное взаимодействие

Серотонинергические препараты Одновременное назначение Рексетина® с серотонинергическими препаратами (L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий и препараты зверобоя) может привести к снижению эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при комбинации с перечисленными препаратами. Пимозид При одновременном применении пимозида и пароксетина концентрация пимозида в крови может повыситься в среднем в 2,5 раза, что можно объяснить известным свойством пароксетина подавлять активность изофермента CYP2D6. Из-за узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности увеличивать длительность интервала QT, одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств При назначении Рексетина® с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах. Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы Рексетина®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы Рексетина® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность). Фосампренавир/ритонавир При совместном применении фосампренавира/ритонавира с пароксетином значительно снижались концентрации пароксетина в плазме крови приблизительно на 55%. Проциклидин Ежедневное назначение Рексетина® значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина следует уменьшить при наблюдении антихолинергических эффектов. Противоэпилептические препараты Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с Рексетином® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов. Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6 Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании. Тамоксифен Тамоксифен является пролекарством, фармакологически активный метаболит которого образуется при участии фермента CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 Рексетином® может привести к снижению плазменного уровня активного метаболита, следовательно, к снижению эффективности тамоксифена, особенно у лиц, обладающих быстрым типом метаболизма. При применении тамоксифена, рекомендуется назначать антидепрессанты с низким уровнем влияния на активность фермента CYP2D6. Алкоголь Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения Рексетином®, пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков. Оральные антикоагулянты Комбинированное применение Рексетина® и оральных антикоагулянтов может привести к повышению активности антикоагулянтов и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов обратного захвата серотонина с оральными антикоагулянтами, препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов или с другими препаратами, повышающими риск развития кровотечений (атипичные антипсихотические препараты, как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов). Также рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Рексетина® пациентам с нарушениями свертывания крови, или имеющим предрасположенность к кровотечениям. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты Одновременное назначение Рексетина® и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий. Правастатин Совместное применение пароксетина и правастатина может приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим пароксетин и правастатин, может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических агентов и/или инсулина (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы: рвота, расширение зрачков, изменение артериального давления, головная боль, лихорадка, непроизвольные мышечные сокращения, ажитации, тревожность и тахикардия, изменения на ЭКГ, возможно развитие комы. Лечение: симптоматическое, включает проведение общих мероприятий, как при передозировке любыми антидепрессантами. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту, принять 20-30 г активированного угля каждые 4-6 часов в период первых 24 часов. Рекомендуется поддерживающая терапия и постоянный контроль функций жизненно-важных органов. Специфического антидота нет.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Синонимы

• Адепресс
• Актапароксетин
• Паксил
• Пароксетин
• Плизил