Рифампицин

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Рифампицин показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

*КазБелМедФарм ТОО*

Страна происхождения

Беларусь

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Противотуберкулезный препарат

Формы выпуска

• 20 капсул

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови – 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови – 2-3 ч. Связь с белками плазмы – 84-91 %. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне – 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения – 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг – у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита – 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина – 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника. Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг – 2.5 ч, 600 мг – 3-4 ч, 900 мг – 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается и Т1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1 - 2 ч. Выводится преимущественно с желчью, 80 % – в виде метаболита; почками – 20 %. После приема 150 - 900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4 - 20 %. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

Особые условия

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов, необходимо применять в комбинации с другими противомикробными средствами. В случае развития гриппоподобного синдрома, неосложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75 - 150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3 - 4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину. При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Беременность Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции). Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами В период лечения следует избегать управления автотранспортом и других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

• Одна капсула содержит активное вещество - рифампицин (в пересчете на 100 % вещество) 150 мг, вспомогательные вещества: магния карбонат тяжелый, кальция стеарат, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), пунцовый 4R (Понсо 4R) (Е 124), «солнечный закат» желтый (Е 110), бриллиантовый голубой (Е 133), желатин.

Рифампицин показания к применению

• - туберкулез, все формы (в составе комплексной терапии) - лепра - бруцеллез (в составе комбинированной терапии с доксициклином)

Рифампицин противопоказания

• - гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата - желтуха, инфекционный гепатит, недавно перенесенный (менее 1 года) - хроническая почечная недостаточность - легочно-сердечная недостаточность II-III ст. - наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

Рифампицин дозировка

• Взрослым Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг – 450 мг/сут; 50 кг и более – 600 мг/сут. При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения – 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 7 мес – в сочетании с изониазидом. В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 мес): 1.Первые 2 месяца – как указано выше; 4 месяца – ежедневно, в сочетании с изониазидом. 2.Первые 2 месяца – как указано выше; 4 месяца – в сочетании с изониазидом, 2 - 3 раза в течение каждой недели. 3.На протяжении всего курса – прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2 - 3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала. Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым – 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц. Минимальная продолжительность лечения – 2 года. Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым – 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном – 100 мг (1 - 2 мг/кг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения – 6 мес. Для лечения бруцеллеза – 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения – 45 дней.

Рифампицин побочные действия

• - снижение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха - крапивница, эозинофилия, озноб, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок - артралгия - лихорадка - головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, сонливость, утомляемость - снижение остроты зрения - кандидоз ротовой полости, дисфункция поджелудочной железы - нефронекроз, интерстициальный нефрит, гематурия - лейкопении, агранулоцитоз - дисменорея - индукция порфирии - миастения, боль в конечностях - гиперурикемия, обострение подагры - при нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможен гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность

Лекарственное взаимодействие

Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции. Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряя метаболизм лекарственных средств).

Передозировка

Симптомы: отек легких, спутанность сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез;

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте