Рокситромицин Лек

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Рокситромицин показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Синонимы

Производитель

-Сандоз ГмбХ

Страна происхождения

Румыния

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Антибактериальные препараты для системного использования.

Формы выпуска

• По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной упаковке в пачке картона.

Фармакокинетика

Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,7 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа. У пожилых людей максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 17,8 мг/л, достигает через 1,5 часа. Значения линейной кинетики более выражена у пожилых пациентов. Поэтому увеличение концентрации в плазме ниже после неоднократного приема. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 10.2 мг/л и достигает через 2,2 часа. Через 24 часа концентрация в плазме составляет 3,4 мг/л. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, придатки и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Объем распределения – 0,4 л/кг. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. Метаболизируется частично. Период полувыведения – 8-12 часов, у детей около 20 часов. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается и составляет около 16 часов. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть - почками (10%), легкими (10-20%).

Особые условия

Эрготамин или производные дигидроэрготамина может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей. Рокситромицин не должен применяться одновременно с алкалоидами спорыньи и их производными. Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях: -нескорректированная гипокалиемия, гипомагниемия -клинически значимая брадикардия -сердечная недостаточность с клиническими проявлениями -ишемическая болезнь сердца -аритмии в анамнезе -при миастении гравис При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин. Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника. При использовании рокситромицина были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе отек Квинке. В таких случаях, необходимо прекратить прием рокситромицина и провести проходящее лечение. В некоторых случаях, рокситромицин вызывает удлинение интервала QT, который можно наблюдать на ЭКГ и желудочковой тахикардии (например, трепетания/мерцание желудочков). Если во время лечения рокситромицином, наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение необходимо прекратить и сделать ЭКГ. Как и другие макролиды, рокситромицин может усиливать симптомы миастении или обострить состояние. Таким пациентам, которые принимают рокситромицин, при ухудшении состояния рекомендуется немедленно обратиться к своему врачу, прием рокситромицина необходимо прекратить и в зависимости от медицинских назначений должно осуществляться поддерживающее лечение. Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг. Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин. Пациенты с печеночной недостаточностью. Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например, цирроз печени с гепатитом и / или асцитом). Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с легкой и умеренной формой печеночной недостаточности. Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При продолжительном приеме рокситромицина (лечение длительностью более 14 дней), следует контролировать функции печени и почек и результаты анализа крови. Беременность Исследования у беременных женщин не проводились. Рокситромицин не следует использовать во время беременности. Период лактации Незначительное количество рокситромицина проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.

Состав

• Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит активное вещество - рокситромицин 150 мг, вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид осажденный, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт**, вода очищенная**, пленочная оболочка Опадрай белый: лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, вода очищенная. **- удаляется в процессе производства

Рокситромицин показания к применению

• -внебольничная пневмония, особенно пневмония вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittachi (ornithosis) или Chlamydophila pneumoniae -хронический бронхит, коклюш -острый бактериальный синусит -тонзиллит, фарингит, острый отит среднего уха у пациентов с повышенной чувствительностью к ?-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам -инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление у пациентов с повышенной чувствительностью к ?-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам -инфекции мочевыводящих путей, в том числе уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Рокситромицин противопоказания

• -повышенная чувствительность к рокситромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ -пациенты с наследственным или врожденным синдромом удлинения интервала QT (если это не исключено помощью ЭКГ) и пациенты точно установленным удлинением интервала QT -сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин -одновременное лечение с субстратами CYP3A4, в частности препаратами содержащие цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин, которые могут вызвать желудочковые аритмии (трепетания/мерцания желудочков) или с препаратами удлиняющими интервала QT -дети с массой тела менее 40 кг -беременность и период лактации

Рокситромицин дозировка

• Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного. Дозировка Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером. Дозировка при нарушении функции печени У больных с легкой и средней формой печеночной недостаточности рокситромицин следует назначать с осторожностью. Если лечение рокситромицином необходимо для больных с тяжелой формой печеночной недостаточности, то следует назначать половину суточной дозы (150 мг). Дозировка при почечной недостаточности Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется. Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку в 2 раза или увеличить интервал между приемами препарата. Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу. Дозировка у пожилых лиц Обычно нет необходимости в снижении дозы (только в случае ухудшения функции почек, связанных с возрастом) Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за один час до приема пищи. Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. Продолжительность лечения 5-10 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней. При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Так как нет клинического опыта длительного применения, рокситромицин не следует принимать больше 10 дней.

Рокситромицин побочные действия

• При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "часто" – от ? 1/100 до ? 1/10, "нечасто" – от ? 1/1000 до ? 1/100, "редко" – от ? 1/10000 до ? 1/1000, "очень редко" – ? 1/10000, неизвестно. Часто: -головная боль, головокружение -тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота -покраснение кожи Нечасто: -эозинофилия -реакции гиперчувствительности, покраснение, экзантема, мультиморфная эритема, крапивница -запор, метеоризм Редко: -формирование перекрестной устойчивости -мелена -отек Квинке -диспноэ -слабость, общее ухудшение состояния -экзема Неизвестно: -псевдомембранозный энтероколит, суперинфекции с резистентными бактериями или грибами (при длительном лечении) -тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения -анафилактический шок -спутанность сознания, галлюцинации -миастения -извращение вкуса (в том числе агевзия), парестезии, дизосмия (включая аносмию) -нарушение зрения -нарушение слуха, транзиторная глухота, шум в ушах, вертиго -удлинение QT интервала, желудочковая тахикардия и трепетания/мерцания желудочков (как и при использовании других макролидов) -бронхоспазм -потеря аппетита, геморрагическая диарея, панкреатит -желтуха, острые расстройства печени с или без холестаза -обратимый холестаз, острый гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный) -синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, пурпура, зуд, токсический эпидермальный некроз -повышенные уровни трансаминазы и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина

Лекарственное взаимодействие

Антациды снижают биодоступность макролидов. Рокситромицин вытесняет ритмилен, связанный с белком, повышая концентрацию ритмилена в крови. Необходимо контролировать ЭКГ и уровень ритмилена в крови. Мощные ингибиторы СYР3А4, такие как ингибитор протеаз и кетоконазол в высокой концентрации приводит к усилению побочных эффектов, одновременное применение противопоказано. Рокситромицин не должен применяться с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, такие как эрготамин, дигидроэрготамин и их производные. Рокситромицин увеличивают сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ), их одновременное применение противопоказано. Одновременное применение антибиотика из группы макролидов и терфенадина увеличивает концентрацию терфенадина в сыворотке, что приводит к серьезной аритмии желудочка (например, трепетания/мерцания желудочков), противопоказан. Препараты, удлиняющие интервал QT С особой осторожностью следует назначать пациентам, получающим соответствующее лечение с применением лекарственных средств, которые могут удлинить интервал QT. К ним относятся: -антиаритмические препараты класса IA , например хинидин, прокаинамид, и дизопирамид, и класса III, например, дофетилид , амиодарон. -италопрам, трициклические антидепрессанты -метадон -нейролептики, например фенотиазины -фторхинолоны, например моксифлоксацин -противогрибковые препараты, например флуконазол, пентамидин -виростатические препараты, например телапревир У пациентов, принимавших рокситромицин и антагонисты витамина К, наблюдались отдельные случаи повышенного ингибирования коагуляции. При одновременном применении рекомендуется контролировать параметры коагуляции (протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО)). В фармакологических исследованиях, тем не менее, не отмечалось взаимодействия с варфарином. Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке. Поэтому необходимо сделать ЭКГ и контролировать концентрации дизопирамида в сыворотке. Рокситромицин может увеличить всасывание дигоксина. Сопоставимые явления были описаны по другим макролидам, и в редких случаях может привести к увеличению токсичности при применении сердечных гликозидов. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль или головокружение. Кроме того, сердечная проводимость или нарушение ритма. Поэтому пациентов, получавших рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды необходимо контролировать на ЭКГ. Кроме того, следует контролировать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке. Это особенно необходимо, если проявляются симптомы передозировки сердечного гликозида. Сульфаниламиды – усиление антибактериальной эффективности обоих препаратов. Омепразол – взаимное увеличение биодоступности. Пенициллин и его производные – антагонизм препаратов. Цефалоспориновые антибиотики – взаимное ослабление действия. Линкозамин - антагонизм действия. Тетрациклин, стрептомицин – синергизм действия. В редких случаях, особенно при таких желудочно-кишечных расстройствах как тошнота и диарея, действие оральных контрацептивов может быть неэффективным. Поэтому в период лечение рокситромицином целесообразно дополнительное применение негормональных противозачаточных средств. Одновременное применение рокситромицина и ингибитора HMG-CoA-редуктазы (статины) может привести к острому некрозу скелетных мышц, вызванный повышенными концентрациями статинов. Пациент должен следить за признаками миопатии. Рокситромицин может увеличить биодоступность мидазолама и триазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия. Назначение рокситромицина для пациентов, принимающих высокую дозу теофиллина, может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке и повышению токсичности теофиллина. Поэтому во время лечения рокситромицином следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке. Одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Регулировки дозировки циклоспорина, как правило, не требуется. Тем не менее, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке и особенно следить за функцией почек пациента. Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений, одновременное применение недопустимо. Рокситромицин может увеличить концентрацию рифабутина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, рвота и диарея. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.

Синонимы

• Роксептин
• Роксигексал
• Роксибел
• Рулид
• Элрокс