Спирива

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Спирива показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

-Boehringer Ingelheim Austria GmbH

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Формы выпуска

• По 4 мл в картридже. По 1 картриджу в комплекте с 1 ингалятором в пачке из картона.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид - нехиральное соединение четвертичного аммония, умеренно растворимое в воде. Около 40 % ингаляционной дозы осаждается в легких, оставшееся количество – в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Всасывание. После ингаляции около 33 % ингаляционной дозы поступает в системный кровоток. Абсолютная биодоступность растворов тиотропия бромида для приема внутрь составляет 2-3 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Пиковые концентрации тиотропия бромида в плазме крови наблюдаются через 5-7 мин после ингаляции. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) достигает 10,5 пг/мл и быстро снижается в соответствии с мультикомпонентной моделью. На стадии динамического равновесия минимальная концентрация тиотропия бромида в плазме составляет 1.60 пг/мл. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме, равная 5,15 пг/мл, достигается через 5 минут после применения препарата в такой же терапевтической дозе у больных с бронхиальной астмой. Распределение. Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 %, а объем распределения равен 32 л/кг. Очаг концентрации в легких неизвестен, но способ введения позволяет предположить, что они значительно выше. Доклинические исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер в каком-либо значимом объеме. Биотрансформация. После внутривенного введения 74 % вещества в неизменном виде выводится с мочой, что свидетельствует о низкой степени биотрансформации. Эфир тиотропия бромид неферментативно расщепляется на спирт (N-метилскопин) и дитиенилгликолиевую кислоту, которые не действуют на мускариновые рецепторы. Исследования in vitro показали, что некоторое количество препарата (<20 % дозы после внутривенного введения) метаболизируется за счет цитохром-Р450 (CYP)-зависимого окисления и последующего конъюгирования с глютатионом с образованием различных метаболитов II фазы. Данный ферментативный механизм может замедляться ингибиторами CYP 2D6 (и 3A4), хинидином, кетоконазолом и гестодином. Таким образом, CYP 2D6 и 3A4 участвуют в метаболическом пути, через который выводится меньшая часть дозы. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует CYP 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A в микросомах печени человека. Выведение. Период полураспада тиотропия бромида после ингаляционного применения варьируется между 27 – 45 часами у здоровых добровольцев и у пациентов с ХОБЛ, у пациентов с бронхиальной астмой составляет 34 часа. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 880 мл/мин. При внутривенном введении тиотропий выводится преимущественно в неизменном виде с мочой (74 %). После ингаляции выведение с мочой составляет 18.6% (0.93 мкг) дозы у пациентов с ХОБЛ, 20.1-29.4 % дозы - у здоровых добровольцев, у пациентов с бронхиальной астмой в течение 24 часов – 11.9 % (0.595 мкг) дозы. Оставшаяся часть неабсорбируемого в кишечнике препарата выводится через ЖКТ. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что указывает на выделение с мочой. После длительного лечения пациентов с ХОБЛ с применением ингаляций один раз в день, фармакокинетическое равновесное состояние достигается на 7-й день без накопления в последующий период. Линейность/нелинейность. Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтическом диапазоне в зависимости от лекарственной формы. Пациенты пожилого возраста.В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (от 347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте < 65 лет и до 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте ? 65 лет). Это не привело к соответствующему увеличению значений AUC0-6,ss или Cmax,ss. Возрастных различий воздействия тиотропия бромида у пациентов с бронхиальной астмой не обнаружено. Пациенты с нарушениями функции почек. Ингаляционное введение тиотропия один раз в день до достижения равновесного состояния у пациентов с ХОБЛ и легким нарушением функции почек (CLCR 50–80 мл/мин) привело к незначительному повышению AUC0-6,ss (на 1,8–30 % выше) и аналогичному повышению Cmax,ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (CLCR > 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ c умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50мл/мин) внутривенное введение разовой дозы тиотропия бромида приводило к удвоению общего воздействия (на 82 % выше AUC0-4ч и на 52 % выше Сmаx), по сравнению с пациентами с ХОБЛ с нормальной функцией почек, которое подтверждалось концентрацией в плазме после ингаляции сухого порошка. У пациентов с бронхиальной астмой и незначительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) ингаляция тиотропия бромида не приводила к существенному увеличению концентрации препарата в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек. Пациенты с нарушениями функции печени. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида. Тиотропия бромид преимущественно выводится почками (до 74 % у молодых здоровых добровольцев) и путем простого неферментативного расщепления эфира на фармакологически неактивные производные. Пациенты детского возраста. Пациенты детского возраста не участвовали в программах по ХОБЛ, но исследовались в рамках клинической программы по муковисцидозу (МВ) вместе со взрослыми пациентами. Через 5 мин после ингаляции 5 мкг тиотропия бромида, равновесная концентрация тиотропия бромида в плазме у пациентов с МВ в возрасте ? 5 лет составляла 10,1 пг/мл и быстро снижалась. Уровень у пациентов с МВ в возрасте < 5 лет, использовавших маску и переходник, был ниже в 3-4 раза, чем у пациентов с МВ в возрасте 5 лет и старше. Воздействие тиотропия бромида у пациентов с МВ в возрасте <5 лет зависело от массы тела. Фармакокинетические/фармакодинамические взаимодействия. Прямая взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой отсутствует.

Особые условия

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ, являющийся бронходилатирующим поддерживающим средством для приема один раз в день, не следует применять в качестве стартовой терапии острых приступов бронхоспазма или для облегчения острых симптомов. В случае возникновения острых приступов следует использовать быстродействующие в2-агонисты. СПИРИВА РЕСПИМАТ не следует использовать в качестве монотерапии (препарата первой линии) для лечения бронхиальной астмы. Пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, настоятельно рекомендуется продолжать противовоспалительную терапию ингаляционными кортикостероидами без изменений после начала приема препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ даже в случае облегчения симптомов. После приема СПИРИВА РЕСПИМАТ могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа. В связи с его антихолинергической активностью СПИРИВА РЕСПИМАТ должен использоваться с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря. Применение ингаляционных препаратов может вызывать бронхоспазм, индуцированный ингаляцией. СПИРИВА РЕСПИМАТ следует с осторожностью применять у пациентов с известными нарушениями сердечного ритма: у пациентов с недавно (менее 6 месяцев назад) перенесенным инфарктом миокарда; нестабильной или опасной для жизни сердечной аритмией или сердечной аритмией, требовавшей вмешательства или изменения медикаментозной терапии за последний год; госпитализацией по причине сердечной недостаточности (III или IV класса по NYHA) в течение последнего года. Антихолинергический механизм действия препарата может влиять на эти состояния. Поскольку концентрация в плазме крови увеличивается со снижением функции почек прием препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ у пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50 мл/мин) следует начинать только в том случае, если польза превышает потенциальный риск. Длительный опыт применения СПИРИВА РЕСПИМАТ у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности отсутствует. Пациентов следует проинструктировать относительно правильного приема СПИРИВА РЕСПИМАТ и избегать попадания препарата в глаза. Пациенты должны быть предупреждены о том, что это может привести к ухудшению острой закрытоугольной глаукомы, появлению боли или дискомфорта в глазах, временной нечеткости зрения, наличию в поле зрения радужных кругов или цветных пятен в сочетании с покраснением глаз вследствие конъюктивальной гиперемии и отека роговицы. В случае возникновения любой комбинации этих симптомов следует незамедлительно прекратить прием препарата и проконсультироваться у специалиста. Сухость во рту, наблюдаемая при антихолинергическом лечении, при длительном применении может сопровождаться кариесом зубов. Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ не должен использоваться чаще, чем один раз в день. Муковисцидоз: СПИРИВА РЕСПИМАТ не рекомендуется применять при муковисцидозе (МВ), так как тиотропия бромид может усилить признаки и симптомы МВ (например, серьезные нежелательные явления, легочные обострения, инфекции дыхательных путей) Фертильность, беременность и период грудного вскармливания: Беременность. Имеется ограниченное количество данных применения тиотропия бромида у беременных женщин. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное токсическое воздействие на репродуктивную функцию при клинически значимых дозах. В качестве меры предосторожности следует избегать приема препарата во время беременности. Период грудного вскармливания. Нет достаточных данных о том, проникает ли тиотропия бромид в грудное молоко. Несмотря на результаты доклинических исследований, которые показали, что выделение тиотропия бромида с молоком происходит лишь в небольших количествах, применение СПИРИВА РЕСПИМАТ у кормящих грудью женщин не рекомендуется. Тиотропия бромид – соединение длительного действия. Решение о целесообразности продолжения/прекращения кормления грудью или продолжения/прекращения лечения с применением препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ следует принимать с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и благоприятного терапевтического действия СПИРИВА РЕСПИМАТ для женщины. Фертильность. Данных о воздействии тиотропия на фертильность нет. Доклинические исследования не выявили каких-либо нежелательных воздействий на репродуктивную функцию. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Возникновение головокружения или нечеткости зрения может влиять на эти виды деятельности.

Состав

• 1 ингаляция содержит активное вещество – тиотропия бромид 2,5 мкг (эквивалентно 3,124 мкг тиотропия бромида моногидрата) 2 ингаляции соответствуют 1 терапевтической дозе вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, 1М кислота хлороводородная, вода очищенная.

Спирива показания к применению

• - поддерживающее лечение пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) для облегчения симптомов - дополнительное поддерживающее лечение взрослых пациентов с бронхиальной астмой (перенесших одно или несколько тяжелых обострений в течение последнего года при комбинированном лечении ингаляционными кортикостероидами и в2-агонистами длительного действия).

Спирива противопоказания

• - гиперчувствительность к тиотропия бромиду, атропину или его производным (ипратропию, окситропию) или к любому компоненту этого препарата - детский и подростковый возраст до 18 лет

Спирива дозировка

• Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ предназначен только для ингаляций и только через ингалятор РЕСПИМАТ. Взрослые - рекомендуемая доза составляет две ингаляционные дозы спрея из ингалятора РЕСПИМАТ, что соответствует 5 мкг тиотропия бромида, один раз в день, в одно и то же время дня. Не следует превышать рекомендуемую дозу. При лечении бронхиальной астмы максимальная польза будет достигнута после применения нескольких доз препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ. Пожилым пациентам необходимо использовать препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ в рекомендуемой дозе. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо использовать препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с умеренной или острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ? 50 мл/мин) СПИРИВА РЕСПИМАТ следует применять только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск (см. раздел Особые указания). Пациентам с нарушениями функции печени можно использовать СПИРИВУ РЕСПИМАТ в рекомендуемой дозе. Пациенты детского возраста. Данных о применении препарата при ХОБЛ и бронхиальной астме у детей и подростков до 18 лет нет. Эффективность и безопасность препарата не установлены. Муковисцидоз. Эффективность и безопасность препарата не установлены. Для обеспечения правильного применения препарата пациенты должны быть инструктированы о том, как использовать ингалятор. Инструкция по применению препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ Пожалуйста, прочитайте инструкцию и тщательно ей следуйте. Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ и картридж СПИРИВА РЕСПИМАТ 1. Установка картриджа. Перед первым использованием ингалятора необходимо осуществить действия, приведенные ниже на рис.1-6. 1. При закрытом зеленом колпачке (А) нажмите на предохранитель (Е), выталкивая прозрачное основание (G). 2. Достаньте картридж (H) из упаковки. Вставьте узкий конец картриджа в ингалятор до фиксации (рис. 2a). Для обеспечения нормальной установки картриджа следует осторожно надавить картриджем на твердую поверхность (рис. 2b). Картридж не до конца вставлен в ингалятор в том случае, если видно серебряное кольцо дна картриджа. После того, как картридж вставлен в ингалятор, не вынимайте его. 3. Оденьте снова прозрачное основание (G). После этого основание не должно больше сниматься. 2. Подготовка ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ к первому использованию. 4. Держите ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ вертикально с закрытым зеленым колпачком (A). Поверните прозрачное основание (G) в направлении черных стрелок на этикетке до щелчка (в пол-оборота). 5. Откройте зеленый колпачок (A) до щелчка, свидетельствующего о полном открытии. 6. Направьте ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ вниз. Нажмите кнопку подачи дозы (D). Закройте колпачок (А). Повторите шаги 4, 5 и 6 до появления видимого облачка аэрозоля. Повторите шаги 4, 5 и 6 еще три раза, чтобы убедиться, что ингалятор готов к использованию. Теперь ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ готов к использованию. Вышеописанные шаги не влияют на количество доз препарата. После установки картриджа ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ позволяет высвободить 30 доз препарата (60 ингаляций). 3. Ежедневное использование ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ Необходимо использовать этот ингалятор только ОДИН РАЗ в день. Каждый раз при использовании делайте ДВЕ ИНГАЛЯЦИИ. 1. Держите ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ вертикально при закрытом зеленом колпачке (A) во избежание случайного выброса дозы лекарства. Необходимо поворачивать прозрачное основание (G) по направлению черных стрелок на этикетке до щелчка (в пол-оборота). 2. Откройте зеленый колпачок (A) до щелчка, свидетельствующего о полном открытии. Сделайте полный медленный выдох, а затем плотно обхватите губами конец мундштука, не закрывая при этом воздушное отверстие ингалятора (C). Направьте ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ к задней стенке глотки. Во время медленного и глубокого вдоха через рот, необходимо нажать кнопку подачи дозы (D) и продолжать медленно вдыхать как можно дольше. Задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько это будет комфортно. 3. Повторите шаги 1 и 2, чтобы получить полную дозу (2 ингаляции). Необходимо использовать этот ингалятор только ОДИН РАЗ в день. Закройте зеленый колпачок до следующего применения ингалятора СПИРИВА РЕСПИМАТ. Если ингалятор не использовался более 7 дней, направьте его перед применением вниз и выпустите 1 ингаляцию. Если ингалятор не использовался более 21 дня, повторите шаги 4-6 до получения аэрозольного облачка. Затем трижды повторите шаги 4-6. 4. Когда необходимо приобрести новый ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ Ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ содержит 60 ингаляций (30 терапевтических доз). Индикатор доз показывает приблизительное количество оставшегося препарата. Если индикатор указывает на красную область шкалы, то препарата осталось примерно на 7 дней (14 ингаляций). В этот промежуток времени необходимо получить новый рецепт на препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ. Если индикатор дозы достиг конца красной области шкалы (т.е. все 30 доз использованы), значит ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ пуст. Произойдет автоматическое блокирование ингалятора. С этого момента поворот прозрачного основания будет невозможен. Не позже чем через три месяца после первого использования ингалятор СПИРИВА РЕСПИМАТ должен быть утилизирован, даже если не все количество лекарства было использовано. Как ухаживать за ингалятором СПИРИВА РЕСПИМАТ Необходимо чистить мундштук и металлическую часть распылителя только влажной салфеткой или тканью не менее одного раза в неделю. Небольшое обесцвечивание мундштука не влияет на функциональность ингалятора. При необходимости ингалятор протирают снаружи влажной тканью.

Спирива побочные действия

• Многие из нижеперечисленных нежелательных явлений могут быть следствием антихолинергических свойств тиотропия бромида. Побочные действия определены со следующей частотой: очень часто: 1/10; часто: 1/100 < 1/10; нечасто: 1/1,000 < 1/100; редко: 1/10,000 < 1/1,000; очень редко: < 1/10,000; неизвестно: невозможно оценить на основании доступных данных. Класс системы органов Частота при ХОБЛ Частота при бронхиальной астме Нарушения со стороны обмена веществ и питания Обезвоживание Неизвестно Неизвестно Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Нечасто Нечасто Головная боль Нечасто Нечасто Бессонница Неизвестно Нечасто Нарушения со стороны органов зрения Глаукома Редко Неизвестно Повышение внутриглазного давления Редко Неизвестно Нечеткое зрение Редко Неизвестно Нарушения со стороны сердца Фибрилляция предсердий Нечасто Неизвестно Учащенное сердцебиение Нечасто Нечасто Суправентрикулярная тахикардия Нечасто Неизвестно Тахикардия Нечасто Неизвестно Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Кашель Нечасто Нечасто Носовое кровотечение Нечасто Неизвестно Фарингит Нечасто Нечасто Дисфония Нечасто Нечасто Бронхоспазм Редко Нечасто Ларингит Редко Неизвестно Синусит Неизвестно Неизвестно Нарушения со стороны ЖКТ Сухость во рту Часто Часто Запор Нечасто Редко Кандидоз полости рта Нечасто Нечасто Дисфагия Нечасто Неизвестно Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Редко Неизвестно Кариес зубов Редко Неизвестно Гингивит Редко Редко Глоссит Редко Неизвестно Стоматит Редко Редко Кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость Неизвестно Неизвестно Тошнота Неизвестно Неизвестно Нарушения со стороны кожных покровов, нарушения со стороны иммунной системы Сыпь Нечасто Редко Зуд Нечасто Редко Ангионевротический отек Редко Редко Крапивница Редко Редко Инфекции/язвы кожи Редко Неизвестно Сухость кожи Редко Неизвестно Гиперчувствительность (в том числе реакции немедленного типа) Неизвестно Редко Анафилактическая реакция Неизвестно Неизвестно Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Отек сустава Неизвестно Неизвестно Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Задержка мочеиспускания Нечасто Неизвестно Дизурия Нечасто Неизвестно Инфекция мочевыводящих путей Редко Неизвестно Антихолинергические эффекты могут усиливаться с возрастом пациента.

Лекарственное взаимодействие

Допускается применение тиотропия бромида совместно с другими препаратами, обычно применяемыми в лечении ХОБЛ и астмы, включая лечение симпатомиметическими бронходилататорами, метилксантинами, пероральными и ингаляционными стероидами, антигистаминными средствами, муколитиками, модификаторами лейкотриенов, кромонами и анти-IgE антителами без клинических признаков лекарственного взаимодействия. Изменений воздействия тиотропия за счет в2-агонистов длительного действия) или ингаляционных кортикостероидов (ИКС) не обнаружено. Не рекомендуется совместное применение СПИРИВА РЕСПИМАТ с другими антихолинергическими препаратами.

Передозировка

Симптомы: высокие дозы тиотропия бромида могут вызывать признаки и симптомы, характерные для антихолинергических препаратов. В то же время не отмечалось системных антихолинергических нежелательных эффектов после приема однократной ингаляционной дозы до 340 мкг и не наблюдалось значимых нежелательных эффектов после 14-дневного приема до 40 мкг ингаляционных доз ипратропия бромида, помимо сухости во рту/глотке и слизистой носа, а также выраженного снижения слюноотделения начиная с 7-го дня. Возникновение острой интоксикации в случае непреднамеренного проглатывания раствора тиотропия для ингаляций из картриджа маловероятно, вследствие низкой пероральной биодоступности. Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения

• беречь от детей