Трамадол

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Трамадол показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

*Denovo Impex ТОО*

Страна происхождения

Индия

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Анальгетик

Формы выпуска

• По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Средняя пероральная биодоступность со-ставляет приблизительно 68%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Сывороточная концентрация 100 нг/л (минимальная эффективная анальгетическая концентрация) до-стигается примерно через 0,7 часа после приема и сохраняется в течение 9 часов. Распределение Объем распределения после перорального и внутривенного введения со-ставляет приблизительно 306 и 203 литров соответственно. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери. Метаболизм Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными. Выведение 90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов. При нарушениях функции почек уменьшается объем и скорость выделе-ния, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием. Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована. У пациентов старше 75 лет пик концентрации трамадола в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.

Особые условия

Трамадол следует применять с осторожностью и с оценкой рис-ка/пользы при следующих состояниях: - Симптомы отмены. Терапевтические дозы трамадола могут вызвать симптомы отмены (частота сообщений составляет 1/8000 случаев) - Лекарственная зависимость. Случаи развития симптома зависимо-сти встречаются редко и гораздо реже, чем симптомы отмены. Клиническая необходимость лечения трамадолом должна контролироваться врачом. Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача. – Больные с опиоидной зависимостью. Трамадол неприменим в каче-стве замены для пациентов с опиоидной зависимостью, так как он не подавляет симптомы отмены морфина. - У пациентов, чувствительных к опиоидам, Трамадол следует назна-чать с осторожностью. - Трамадол следует назначать с осторожностью при травмах головы, повышении внутричерепного давления, печеночной недостаточности (снижение метаболизма трамадола и его активных метаболитов) и почечной недостаточности (снижение скорости и удлинение выведения трамадола и его активных метаболитов), при сниженном уровне сознания и у больных, склонных к судорожным расстройствам или в шоковом состоянии. - Больные с судорожной готовностью. Наблюдались случаи развития судорожного симптома при назначении терапевтических доз трамадола и риск развития судорог может увеличиваться при превышении рекомендуемой суточной дозы. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии клинического обоснования. Риск развития судорожного синдрома увеличивается у пациентов, принимающих одновременно трамадол и препараты, снижающие судорожный порог. - Препарат следует назначать с осторожностью больным с дыхательной недостаточностью или при одновременном назначении с депрессантами центрального действия или, когда дозы значительно превосходят рекомендуемые дозы, т.к. в этом случае нельзя исключить развитие дыхательной депрессии. - Не рекомендуется одновременное назначение карбамазепина или употребление алкоголя при лечении трамадолом. - Из-за сообщений о смертельных случаях при непреднамеренной передозировке трамадолом, связанные с применением психически активных препаратов и субстанций, включающих алкоголь, трамадол должен назначаться с осторожностью больным с алкогольной зависимостью и получающим какие-либо активные психоактивные вещества. При длительном (более 3-х месяцев) применении анальгетиков, с ин-тервалом через день и чаще, может развиться или усилиться головная боль. В данном случае не следует увеличивать дозу трамадола. После консультации с доктором необходимо решить вопрос о прекращении использования анальгетиков. Беременность и период лактации Беременность Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, оссификацию и смертность новорожденных. Трамадол проникает через плаценту. Не имеется достаточного количества данных относительно безопасности применения трамадола для лечения людей в период беременности. По этой причине трамадол нельзя использовать для лечения беременных женщин. Введение трамадола до или в процессе рождения не влияет на сократи-мость матки. У новорожденных он может вызвать изменения частоты дыхания, которые, как правило, клинически не значимы. Хроническое применение во время беременности может привести к развитию у новорожденного синдрома отмены. Грудное вскармливание В период лактации около 0,1% дозы препарата, принятого матерью, выделяется с молоком. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания. Репродуктивные функции Результаты постмаркетинговых наблюдений не выявили влияния трамадола на репродуктивные функции. Результаты исследований с участием животных не выявили влияния трамадола на репродуктивные функции. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными ме-ханизмами Даже при условии применения в соответствии с инструкцией, трамадол может вызывать сонливость и головокружение, вследствие чего может ухудшаться реакция водителей и операторов механизмов. В особенности это относится к одновременному приему других психо-тропных веществ, в частности алкоголя.

Состав

• Одна капсула содержит активное вещество - трамадола гидрохлорид 50 мг, вспомогательные вещества: крахмал, кальция дигидрофосфат, лактоза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, поливинилпирролидон (PVP K30), тальк, состав оболочки капсулы: желатин, железа (III) оксид желтый (E172), бриллиантовый голубой (E133).

Трамадол показания к применению

• - болевой синдром средней и сильной интенсивности

Трамадол противопоказания

• - повышенная чувствительность к трамадолу и/или вспомогательным ингредиентам препарата и другим опиоидным анальгетикам - острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, анальгетики центрального действия, опиоиды, психотропные препараты, снотворные средства) - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - тяжелая печеночная недостаточность - одновременное применение ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены) - пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно контролироваться - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации

Трамадол дозировка

• Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и чувствительности пациента. Обычно используется наименьшая эффективная анальгезирующая доза. Максимально допустимая доза препарата в сутки составляет 400 мг. В случае если не указано иное, препарат необходимо принимать следующим образом: Взрослые Острая боль: 1-2 таблетки (50-100 мг) 3-4 раза в день. Для больных с низкой массой тела доза рассчитывается из расчета 0,7мг/кг. Длительность лечения зависит от клинической потребности. Боль, связанная с хроническими заболеваниями: Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг, после чего проводится титрование дозы каждые 4-6 часов, в зависимости от интенсивности боли. Важно осуществлять регулярную оценку необходимости в продолжение лечения, поскольку имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития зависимости. Дети Препарат не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет. Пациенты пожилого возраста Обычно при лечении пациентов в возрасте до 75 лет корректировка дозы не требуется, если у них отсутствуют клинические проявления печеночной или почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет может быть увеличен период выведения. Поэтому при необходимости увеличивается интервал между приемами препарата в соответствии с нуждами пациента. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью элиминация препарата может быть замедлена. Начальная доза может быть стандартной. Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Для больных с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между прие-мом препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется больным с выраженной почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <10 мл/мин. При гемодиализе или гемофильтрации трамадол выводится очень медленно и поэтому пост-диализное назначение трамадола для поддержания анальгезирующего эффекта нецелесообразно. Печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени отмечается пролонгированная элиминация препарата. Стандартная доза должна быть разделена на 2 части или интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Трамадол не рекомендуется больным с выраженной печеночной недостаточностью Способ применения Капсулы необходимо принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, вместе с едой или без еды. Длительность приема Срок лечения трамадолом ни при каких обстоятельствах не должен пре-вышать периода крайней необходимости в его приеме. В случае необхо-димости длительного приема трамадола для обезболивания вследствие характера и степени тяжести заболевания, следует осуществлять регулярный мониторинг (при необходимости с перерывами в процессе лечения) для определения дальнейшей необходимости и объема терапии.

Трамадол побочные действия

• Чаще всего встречаются такие побочные действия, как тошнота и рвота, которые развиваются у 10% пациентов. Наблюдается следующая частота: Очень часто: 1/10 Часто: 1/100, <1/10 Нечасто: 1/1000, <1/100 Редко: 1/10 000, <1/1000 Очень редко: <1/10 000 Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто - учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, кардиоваскулярный коллапс. Такие нежелательные реакции могут возникать, в частности, при внутривенном введении, а также у физически ослабленных пациентов. Редко - брадикардия, повышение артериального давления Нарушения со стороны органов дыхания Редко - угнетение дыхания, одышка При существенном превышении рекомендуемой дозы и одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС, может развиться угнетение дыхания. Имеются данные об усилении симптомов астмы, хотя причинная взаимосвязь не была установлена. Со стороны нервной системы Очень часто - головокружение Часто - головная боль, сонливость Редко - изменение аппетита, нарушения речи, парестезия, тремор, эпилепти-формные судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок. Судороги развивались, главным образом, после приема высоких доз трамадола или после одновременного применения лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог. Психические расстройства: Редко - галлюцинации, нарушения сна, делирий, беспокойство и ночные кошмары. После введения трамадола могут возникать разнообразные нежелательные психические явления, интенсивность которых варьирует в каждом отдельном случае (в зависимости от индивидуальных особенностей и длительности лечения). Они включают перемены настроения (как правило, эйфория, в некоторых случаях дисфория), изменения двигательной активности (как правило, угнетение, в некоторых случаях усиление) и нарушения когнитивных функций и сенсорного восприятия (например, нарушение способности к принятию решений и нарушения восприятия). Может развиться лекарственная зависимость. Могут развиваться симптомы, сопутствующие синдрому отмены, так же, как при отмене опиатов: ажитация, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и нарушения работы желудочно-кишечного тракта. Очень редко при отмене приема трамадола встречаются такие симптомы, как: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезия, шум в ушах и нарушения работы ЦНС (т.е. спутанность сознания, бредовые идеи, деперсонали-зация, дереализация, паранойя). Нарушения зрения Редко - сужение зрачков, расширение зрачков, затуманенное зрение Желудочно-кишечные расстройства Очень часто - тошнота Часто - запор, сухость во рту, рвота Нечасто - отрыжка, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (чув-ство сдавленности в области желудка, вздутие), диарея Болезни кожи и подкожно-жировой клетчатки Часто - гипергидроз Нечасто - кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница) Поражения костно-мышечной системы и соединительных тканей Редко - двигательная слабость Со стороны гепатобилиарной системы В нескольких не связанных друг с другом случаях наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, совпавшее по времени с приемом трамадола. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы - затруднение мочеиспускания, нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи) Нарушения со стороны иммунной системы Редко - аллергические реакции (например, затруднение дыхания, бронхоспазм, хрипение, ангионевротический отек) и анафилактическая реакция Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ Неизвестно - гипогликемия Общие нарушения Часто - утомляемость

Лекарственное взаимодействие

Трамадол не должен применяться в комбинации с ингибиторами МАО. У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до начала использования опиоидных анальгетиков, наблюдались опасные для жизни взаимодействия на центральную нервную систему, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Подобные взаимодействия с ингибиторами МАО не исключаются при одновременном назначении трамадола. При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом, возможно взаимное усиление их действия. Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола. Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам. При совместном или предварительном применении циметидина (ингиби-тора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновыми ингибиторами обратного захвата серотонина (SNRIs), три- и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, повышается риск возникновения судорог. При применении трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновые ингибиторы обратного захвата серотонина (SNRIs), ингибиторы МАО, три- и тетрациклические антидепрессанты возможно развитие серотонинового синдрома. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, возбуждение, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Серотониновый синдром возможен, если наблюдается один из следующих симптомов: - Спонтанные судороги - Индуцированные судороги или подергивания глазных мышц на фоне возбуждения и потоотделения - Тремор и гиперрефлексия - Гипертония и температура тела >38°C и индуцированные или глазные подергивания мышц. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирова-ние симптомов. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков. Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола. Клиническая значимость данного взаимодействия недостаточно изучена. В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства - 5-HT3 антагониста - ондансетрона - увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.

Передозировка

Симптомы передозировки Трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь место при применении других анальгетиков (опиоидов) центрального действия. Симптомы: сужение или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до остановки (апноэ). Лечение: Поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам. В случае передозировки при оральном применении препарата необходим прием активированного угля, промывание желудка рекомендуется в первые 2 часа после приема трамадола. При истечении 2 часов необходимо проведение мероприятия по дезинтоксикации с использованием большого количества жидкости. Трамадол незначительно выводится при гемодиализе и гемофильтрации, поэтому лечение острой интоксикации тра

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей