ЦЕРАКСОН 10,0/100МЛ 30МЛ РАСТВОР

Лекарственная форма

Ішуге арналған ерітінді, 10г/100 мл, 30 мл



Раствор для приема внутрь 10 г/100 мл, 30 мл

Состав

100 мл препараттың құрамында

белсенді заттар -натрий цитиколині 10.450 г (10.00 г цитиколинге баламалы),

қосымша заттар:

• сорбитол 70%
• глицерин
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрий цитраты дигидрат
• натрий сахаринаты
• құлпынай эссенциясы 1487-S
• калий сорбаты
• лимон қышқылы 50% ерітінді
• тазартылған су
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Мөлдір түссіз сұйықтық
  
  
  
  100 мл препарата содержат:
  
  активное вещество - цитиколин натрия 10
• 450 г (эквивалентно 10
• 0 г цитиколина)
• вспомогательные вещества: сорбитол 70 %
• глицерин
• метилпарагид-роксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• натрия цитрата дигидрат
• натрия сахаринат
• эссенция клубничная
• калия сорбат
• кислота лимонная 50 % раствор
• вода очищенная

Фармакодинамика

:

• Психоаналептиктер

Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар (ADHD-Attention deficit hyperactivity disorder) және ноотропты дәрілер.Басқа психостимуляциялаушы және ноотропты дәрілер.Цитиколин.

АТХ коды N06BX06

Цитиколин нейрондар жарғақшаларының құрылымдық фосфолипидтер биосинтезін стимуляциялайды, бұл магнитті-резонансты спектроскопия қолданылатын зерттеулерде расталған.Бұл әсер арқылы цитиколин сорғының ион алмасу жұмыстары және рецепторларда әрекет ететін жүйке дабылдарының берілісінде қажет болып табылатын модуляция сияқты жарғақша функциясын жақсартады.

Жарғақшаны тұрақтандыруға ықпалдылығымен цитиколин ми ісінуінің реабсорбциясына ықпал етеді.

Эксперименттік зерттеулерде бос радикалдар түзілуін азайтумен, жарғақша жүйесі бұзылуын болдырмай және антиоксидантты қорғаныс жүйесі, мысалы, глутатионды сақтай отырып, цитиколиннің кейбір фосфолипаздарының (A1, A2, C және D) белсенуін тежейтінін көрсетеді.

Цитиколин нейрональді энергетикалық резервті сақтайды, апоптозды тежейді және ацетилхолин синтезін стимуляциялайды.

Эксперименттеу жүзінде сондай-ақ цитиколиннің мидың фокальді ишемиялық модельдерінде нейропротекторлық профилактикалық әсері болатыны расталған.

Клиникалық зерттеулерде цитиколин пациенттердің ишемиялық инсульттан кейінгі функциясының қалпына келуін жақсартатыны расталған, бұл нейровизуализация тесттерінде мидың ишемиялық зақымдануының азаюымен өзара байланысты.

Бассүйек-ми жарақаты бар пациенттерде цитиколин қалпына келу үдерісін жеделдетеді және ұзақтығын, сондай-ақ жарақаттан кейінгі синдром айқындығын азайтады.

Цитиколин зейін қою және сана деңгейін жақсартады, сондай-ақ ми ишемиясына байланысты амнезияда, когнитивті және неврологиялық бұзылуларда оң әсер етеді.



Ноотропный препарат.Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах - положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов.Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Цераксон® является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч.функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи.

Цераксон® смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.

Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.

Цераксон® благодаря своей мембраностабилизирующей активности обладает свойствами, которые способствуют уменьшению отека мозга.

Исследование показало, что Цераксон® ингибирует активацию некоторых фосфолипаз, что снижает образование свободных радикалов, избегая уничтожения мембранных систем и сохраняя антиоксидантную систему, как глутатион.Цераксон® защищает резерв активных нейронов и ингибирует апоптоз.Цераксон® также оказывает профилактический нейропротекторный эффект при ишемии мозга.

Клинические исследования показали, что Цераксон® улучшает функциональное состояние больных с острым нарушением кровообращение головного мозга.У больных с черепно-мозговой травмой Цераксон® ускоряет их восстановление и уменьшает длительность и степень интенсивности посттравматического синдрома.

Фармакокинетика

Сіңуі

Цитиколин ішке қабылдағанда, бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізгенде жақсы сіңіріледі. Қолданудың жоғарыда аталған әдістерінен кейін қан плазмасындағы холин деңгейі елеулі артады Пероральді қабылдаудан кейін толық дерлік сіңеді, ал биожетімділігі шамамен вена ішіне енгізуден кейінгі жағдайға ұқсас.

Таралуы

Цитиколин холин фракцияларын құрылымдық фосфолипидтерге және цитидин фракцияларын - цитидиндік нуклеотидтерге және нуклеин қышқылдарына жылдам енгізумен едәуір дәрежеде мидың құрылымдарында таралады Цитиколин миға өтеді және құрылымдық фосфолипидтер фракциясының бір бөлігін түзе отырып жасушалық, цитоплазмалық және митохондриялық жарғақшаларға белсенді тұрақтайды.

Биотрансформациясы

Препарат холин және цитидин түзе отырып, ішекте және бауырда метаболизденеді.

Элиминациясы

Препараттың тек аздаған дозасы ғана несеппен және нәжіспен шығарылады (3% азы). Дозаның 12% жуығы деммен СО2 шығарылады. Препараттың несеппен шығарылуында 2 фазаны бөліп көрсетуге болады:

• бірінші фаза
• шамамен 36 сағат созылады
• оның барысында шығарылу жылдамдығы төмендейді және екінші фаза
• оның барысында шығарылу жылдамдығы біршама баяу төмендейді

Осы жағдай деммен шығарылатын СО2 қатысты да байқалады - шығарылу жылдамдығы шамамен 15 сағаттан соң жылдам төмендейді, сосын едәуір баяу төмендейді.



Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь.Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.После приема препарата концентрация холина в плазме существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты.Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма:

• менее 3% - почками и через кишечник и около 12% с выдыхаемым СО2 (углекислым газом)

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы:

• первая фаза
• длящаяся около 36 часов
• в ходе которой скорость выведения снижается
• и вторая фаза
• в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов
• а затем снижается намного медленнее

Побочные действия

Өте сирек (<1/10 000)

- елестеулер

- бас ауыруы, бас айналу

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия

- ентігу

- жүрек айнуы, құсу, мезгіл-мезгіл болатын диарея

- терінің қызаруы, есекжем, экзантема, пурпура

- қалтырау, ісіну



Очень редко (< 1/10000)

- аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока

- головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор

- диспноэ

- тошнота, рвота, диарея

- повышение или кратковременное понижение артериального давления

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Педиатрияда қолдану

Цераксон® препаратын балаларда қолдану тәжірибесінің шектеулі ғана деректері болуына байланысты оны емдеуші дәрігер қажет деп тапқан жағдайда ғана қолдану керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде цитиколинді қолдану туралы деректер жеткіліксіз.

Цераксонды® жүктілік кезінде, айқын қажеттілік жағдайларын қоспағанда, қолдануға болмайды, яғни, күтілетін емдік пайда кез келген ықтимал қауіптен басым болған кезде

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Цераксон® көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді



На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Препарат содержит сорбитол поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы нельзя принимать препарат Цераксон®.

В связи с наличием метилпарагидроксибензоата и пропилпарагидроксибензоата также могут развиться аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Применение в педиатрии

В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Беременность и период лактации

Хотя доказательств риска при применении препарата в период беременности или в период лактации получено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами.

Показания

- церебральды қан айналымының бұзылуына байланысты неврологиялық және когнитивті бұзылыстарды емдеу.

- бас жарақаттарымен байланысты неврологиялық және когнитивті бұзылыстарды емдеу.



- инсульт и его последствия

- черепно-мозговая травма и ее последствия

- когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными и сосудистыми нарушениями головного мозга

Противопоказания

- цитиколинге немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдық (аллергия).

- төмен қан қысымымен, тершеңдікпен, брадикардиямен және естен танумен бірге жүретін ауыр жағдаймен көрінетін парасимпатикалық жүйке жүйесінің тонусының жоғарылауы.



- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония)

- недостаточное ферментативное расщепление фруктозы (синдром мальабсорбции) из-за наличия в составе сорбитола

Лекарственное взаимодействие

Цераксон® L-дигидроксифенилаланин (L-ДОФА) әсерін күшейтеді.

Цераксон® препаратын құрамында ми қызметін ынталандыратын центрофеноксин және меклофеноксат бар препараттармен бір мезгілде қабылдауға болмайды.



Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофексонат.