АРЛЕВЕРТ N50 ТАБЛ(БХ)

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

• циннаризина 20 мг
• дименгидрината 40 мг
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный
• тальк
• гипромеллоза
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат**
• кроскармеллозы натриевая соль
• вода очищенная***

Фармакодинамика

Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергической (M-холиноблокирующей) активностью, которое оказывает парасимпатолитическое действие и угнетает ЦНС. Воздействуя на хеморецепторную триггерную зону в области 4-го желудочка, данный препарат подавляет рвоту и головокружение. Таким образом, дименгидринат действует, главным образом, на центральную вестибулярную систему.

Циннаризин, благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы, подавляет поступление кальция в вестибулярные сенсорные клетки, тем самым, действуя как вестибулолитическое средство. Таким образом, циннаризин воздействует, главным образом, на периферическую вестибулярную систему.

И циннаризин, и дименгидринат являются известными средствами для лечения головокружения. По результатам клинических исследований комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.

В качестве средства, предотвращающего укачивание, данный препарат изучен не был.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение:

• После приема внутрь из дименгидрината быстро высвобождается дифенгидрамин

• Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируются в печени.Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла
• которые частично катализируются изоферментом IID6 цитохрома
• и реакций N-дезалкилирования
• в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность.Основной путь метаболизма дифенгидрамина – последовательное N-деметилирование третичного амина.Исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека показывают
• что эти реакции протекают при участии разных изоферментов цитохрома
• в том числе изофермента IID6

• Циннаризин выводится, главным образом, с калом (на 40-60%) и в меньшей степени - с мочой (в основном, в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой).Дифенгидрамин выводится, главным образом, с мочой и, в основном, в виде метаболитов
• основным метаболитом (40-60%) является дезаминированное производное – дифенилметоксиуксуная кислота

Побочные действия

К числу наиболее частых побочных действий относятся спутанность сознания (включая сонливость, ощущение усталости, утомляемость, оглушенность), которая отмечалась примерно у 8% участников клинических испытаний, и сухость во рту, которая отмечалась, приблизительно, у 5% участников. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и прекращаются в течение нескольких дней даже на фоне продолжающегося лечения. Данные по частоте побочных действий, возникавших на фоне применения препарата Арлеверт® в клинических испытаниях и в последующих спонтанных сообщениях, приведены ниже:

• Часто>
• 1/100,<
• 1/10
  
  - сонливость, головная боль
  
  - сухость во рту, боль в животе
  
  Иногда >
• 1/1000,<
• 1/100
  
  - парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, нервозность, судороги
  
  - диспепсия,тошнота, диарея
  
  - потливость, сыпь
  
  Редко >
• 1/10000, <
• 1/1000
  
  - аллергические реакции (например, кожные реакции)
  
  - нарушения зрения
  
  - фотосенсибилизация
  
  - затруднения в начале мочеиспускания
  
  Очень редко <
• 1/10000
  
  - лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия
  
  Кроме того, с применением дименгидрината и циннаризина связаны следующие неблагоприятные реакции:
  
  Дименгидринат: парадоксальная возбудимость (в особенности у детей), усугубление уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, обратимый агранулоцитоз

• запор
• увеличение массы тела
• чувство стеснения в груди
• холестатическая желтуха
• экстрапирамидные нарушения
• кожные реакции по типу красной волчанки
• плоский лишай

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Арлеверт® не вызывает значительного снижения артериального давления, однако у пациентов с пониженным артериальным давлением его следует применять с осторожностью.

Чтобы свести к минимуму раздражение слизистой желудка, Арлеверт® следует применять после еды.

Арлеверт® следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями или состояниями, которые могут усугубиться на фоне применения антихолинергических средств, например, у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, непроходимостью привратника желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией простаты, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом или ишемической болезнью сердца тяжелой степени.

Арлеверт® следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

Применение в период беременности и лактации

Беременность:

• Степень безопасности препарата Арлеверт® у беременных женщин не установлена

• Дименгидринат и циннаризин переходят в молоко матери.По этой причине Арлеверт® не следует применять у женщин
• кормящих грудью

Показания

- симптоматическое лечение головокружения различного генеза.

Противопоказания

- нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 25 мл/мин)

- нарушениями функции печени тяжелой степени

- повышенная чувствительность к активным веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам сходной структуры, либо на любой из вспомогательных компонентов препарата

- пациенты с закрытоугольной глаукомой, судорогами, подозрением на повышенное внутричерепное давление, а также пациенты, страдающие алкоголизмом и задержкой мочи, вызванной нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и простаты.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергическая и седативная эффективность препарата Арлеверта® может усиливаться на фоне применения ингибиторов моноаминооксидазы. Действие препарата Арлеверта® может быть усилено прокарбазином.

Как и другие антигистаминные средства, Арлеверт® может усиливать седативную эффективность препаратов, угнетающих ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они в период лечения Арлевертом® не употребляли алкогольных напитков. Арлеверт® также может усиливать воздействие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергических средств, в частности атропина и трициклических антидепрессантов.

Арлеверт® может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы.

Следует избегать одновременного применения Арлеверта® с препаратами, удлиняющих интервал QT на ЭКГ (например, антиаритмических средств классов Ia и III).

Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии циннаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом IID6 цитохрома, поэтому при применении Арлеверта® в комбинации с субстратами этого фермента (в особенности, обладающими узким терапевтическим диапазоном) рекомендуется соблюдать осторожность.