ЭКСЛЮТОН 0,0005 N28 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь, 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - линэстренол 0,5 мг,

вспомогательные вещества:

• картофельный крахмал
• амилопектин
• магния стеарат
• лактоза

Фармакокинетика

Линестренол является предшественником (пролекарством) и метаболизируется до фармакологически активного метаболита нореэтистерона.

Всасывание. После перорального приема препарата Экслютон®, линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность норэтистерона составляет 64 %.

Распределение. Норэтистерон на 96 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (61 %) и меньше - с глобулином, который связывает половые гормоны (35 %).

Метаболизм. Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроокислирование и следующую дегидрогенизацию. Потом активный метаболит норэтистерона восстанавливается; продукты распада связываются с сульфатами и глюкуронидами.

Выведение. Норэтистерон имеет среднее время полувыведения приблизительно 15 часов. Клиренс из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/ч. Выведение линестренола и его метаболитов происходит с мочой (в основном, в виде глюкуронидов и сульфатов, в меньшей мере - в виде неизмененного линестренола) и с фекалиями. Отношение степени выведения с мочой к выводу с фекалиями составляет 1,5:

• 1

Побочные действия

- головная боль, мигрень

- непереносимость контактных линз

- тошнота, рвота, абдоминантные боли, диарея

- сыпь, уртикария, узловатая эритема, хлоазма

- задержка жидкости, повышение веса, снижение веса

- гиперчувствительность

- вагинальные выделения, аменорея, нарушение менструального цикла, болезненность молочных желез, набухание молочных желез, выделения из молочных желез, галакторея

- депрессивное настроение, смена настроения, снижение или исчезновение либидо

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Предостережения.

При наличии любого из указанных дальше состояний/факторов риска следует взвешивать преимущества и риски использования прогестагена для каждой конкретной женщины и обсуждать с пациенткой, прежде чем она решит принимать Экслютон®. В случае обострения, усиления или первичного появления любого из указанных состояний женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, нужно ли прекратить прием Экслютона®.

- Риск развития рака молочной железы повышается с возрастом. Во время использования пероральных контрацептивов риск диагностирования рака молочной железы несколько повышается. Такой повышенный риск постепенно уменьшается на протяжении 10 лет после прекращения приема пероральных контрацептивов и связан не с продолжительностью использования, а с возрастом женщины, которая использует пероральные контрацептивы.

- Ожидаемое количество случаев заболевания раком молочной железы на 10000 женщин, которые используют комбинированные пероральные контрацептивы (до 10 лет после прекращения приема), в сравнении с женщинами, которые никогда не использовали такие контрацептивы, рассчитано для соответствующих возрастных групп и приведено в таблице:

• Возрастная группа Ожидаемое количество случаев рака молочной железы среди женщин
• которые использовали КПК Ожидаемое количество случаев рака молочной железы среди женщин
• которые не использовали КПК
  
  16 - 19 лет 4
• 5 4
  
  20 - 24 года 17
• 5 16
  
  25 - 29 лет 48
• 7 44
  
  30 - 34 года 110 100
  
  35 - 39 лет 180 160
  
  40 - 44 года 260 230
  
  
  
  У женщин
• которые используют пероральные контрацептивы
• которые содержат только прогестаген
• риск может быть на таком же уровне
• как и при использовании комбинированных ПК

Тем не менее, для пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген, не существует подтвержденных данных.

В сравнении с риском заболеваемости раком молочной железы вообще на протяжении жизни, повышенный риск, связанный с пероральными контрацептивами, является низким.В случае выявления рака молочной железы у женщин, которые используют пероральные контрацептивы, заболевание имеет менее инвазивный характер, чем у женщин, которые не принимают контрацептивы.Повышенный риск у женщин, которые используют контрацептивы, может определяться тем, что таким женщинам диагноз ставят раньше, а также биологическим действием пероральных контрацептивов или объединением этих двух факторов.

- Поскольку нельзя исключить биологическое влияние прогестагенов на рак печени, для женщин с раком печени необходима индивидуальная оценка пользы и риска от применения препарат Экслютон®.

- В случае острого или хронического нарушения функции печени необходимо направить женщину к специалисту для осмотра и рекомендаций.

- Если подтверждено, что повышение кровяного давления развивается на протяжении применения препарата Экслютон®, или во время его применения наблюдается неадекватный ответ на антигипертензивную терапию и наблюдается существенное повышение кровяного давления, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Экслютон®.

- Эпидемиологические исследования свидетельствуют о связи использования пероральных контрацептивов с повышенной частотой развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и легочная эмболия).Хотя и нет свидетельств клинического значения этого результата при использовании линестренола и отсутствия эстрогенного компонента, прием Экслютона® следует прекратить в случае тромбоза.Нужно также прекратить прием препарат в случае продолжительной иммобилизации вследствие болезни или операции.Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны знать о возможности рецидива.

- Защита от эктопической беременности при помощи пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген, не так эффективна, как при использовании КПК, и связана с частыми случаями овуляции во время использования пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген.Дополнительными факторами риска эктопической беременности являются случай внематочной беременности в анамнезе, а также поражение труб во время инфекционного заболевания или операции.Если беременность наступает, несмотря на прием препарата Экслютон®, врач должен исключить возможность внематочной беременности.Кроме того, в случае аменореи или абдоминальной боли возможность эктопической беременности должна рассматриваться при определении дифференциального диагноза.

- Иногда может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин, которые уже болели хлоазмой.Женщины, склонные к развитию хлоазмы, должны избегать действия солнечного и ультрафиолетового лучей при приеме препарата Экслютон®.

- Хотя прогестагены могут влиять на периферическую резистентность к инсулину и переносимость глюкозы, нет необходимости изменять терапевтический режим для диабетиков, которые используют пероральные контрацептивы, что содержат только прогестагены.Но пациентки с диабетом должны проходить тщательные осмотры при приеме пероральных контрацептивов, что содержат только прогестагены.

- Сообщалось о приведенных далее состояниях, как во время беременности, так и во время использования половых стероидов, тем не менее, связь с использованием прогестагенов не была установлена:

• желтуха и/или прурит, связанные с холестазом
• образование желчных камней
• порфирия
• системная красная волчанка
• гемолитический уремический синдром
• хорея Сиденгама
• герпес беременных
• потеря волос, связанная с отосклерозом, наследственный сосудистый отек

Медицинский осмотр/консультации.
Перед назначением препарата Экслютон® необходимо тщательно изучить историю болезни и провести гинекологический осмотр для исключения возможной беременности.Перед назначением следует исследовать причины нарушения менструального цикла, такие как олигоменорея и аменорея.Промежуток времени между медицинскими осмотрами зависит от состояния каждой конкретной пациентки.Если назначение препарата Экслютон® может повлиять на латентное или явное заболевания (см.пункт "Предостережения") следует запланировать соответствующие контрольные обследования.Несмотря на то, что Экслютон® принимается регулярно, могут наблюдаться нерегулярные вагинальные кровотечения (см.пункт "Изменения характера вагинального кровотечения").Если кровотечение становится частым и нерегулярным, следует рассмотреть возможность использования другого контрацептивного средства.Если симптомы не исчезают, необходимо исключить органические поражения.Тактика лечения аменореи во время приема препарата Экслютон® зависит от того, принимаются ли таблетки соответственно рекомендациям, и может включать тест на беременность.В случае беременности прием таблеток следует прекратить.
Женщин следует предупредить о том, что Экслютон® не защищает от заражения ВИЧ (СПИД) и других болезней, которые передаются половым путем.

Сниженная эффективность.
Эффективность пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген, может уменьшиться в случае пропущенной таблетки в случае желудочно-кишечных нарушений или при параллельном приеме других препаратов.

Изменения характера вагинального кровотечения.
Во время использования пероральных контрацептивов, которые содержат только прогестаген, у некоторых женщин вагинальное кровотечение может стать более частым и продолжительным, а у других - случайным или вообще прекратиться.Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается принимать таблетки или не строго придерживается рекомендаций врача.Предоставляя исчерпывающие рекомендации женщине, которая решила принимать Экслютон®, можно улучшить приемлемость характера кровотечения.Оценка вагинального кровотечения должна осуществляться на регулярной основе и включать исследования, что позволяют исключить злокачественное заболевание или беременность (см.пункт "Медицинский осмотр/консультации").
Развитие фолликулов.
При использовании низких доз гормональных контрацептивов возможно развитие фолликулов, а иногда фолликул может продолжать расти до размеров, которые превышают размеры при нормальном менструальном цикле.Как правило, такие увеличенные фолликулы исчезают спонтанно.Часто они не дают симптомов, а в некоторых случаях могут быть связаны с незначительной абдоминальной болью.Они редко требуют хирургического вмешательства.
Применение в период беременности и лактации.
Экслютон® не должен использоваться при беременности.При наступлении беременности следует сразу прекратить принимать Экслютон®.Исследования на животных показали, что очень высокие дозы прогестагена могут вызвать маскулинизацию плода женского пола.
Большие эпидемиологические исследования показали, что не существует повышенного риска ни врожденных пороков у детей, рожденных женщинами, которые принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенных эффектов при случайном приеме пероральных контрацептивов на протяжении начального периода беременности.Несмотря на то, что это касается всех оральных контрацептивов, достоверно неизвестно, касается ли это также и препарата Экслютон®.
Экслютон? не влияет на количество или качество грудного молока.Небольшие количества активного вещества препарата Экслютон? (около 0,14% от количества, принимаемого матерью) проникают в грудное молоко, но не существует указаний относительно какого-либо риска.Информируйте Вашего врача, если у Вашего ребёнка появились какие-либо признаки или симптомы, которые, как Вы думаете, могут быть связаны с применением Экслютона?.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.

Показания

- контрацепция

Противопоказания

Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не должны использоваться при наличии любого из состояний, приведенных далее. В случае возникновения любого из таких состояний во время использования препарата Экслютон®, прием препарата следует прекратить немедленно:

• - диагностированная или подозреваемая беременность
  
  - активные венозные тромбоэмболические нарушения
  
  - тяжелое заболевание печени
• присутствующее на данный момент или в анамнезе
• если показатели функции печени не вернулись к нормальным значениям
  
  - злокачественные опухоли
• чувствительные к половым гормонам
• что присутствуют в данный момент или подозрение на них
  
  - вагинальное кровотечение
• причина которого не установлена
  
  - гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
  
  - наследственная непереносимость лактозы
• лактозная недостаточность Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарствами может привести к сильному кровотечению и/или неэффективности контрацептива. Специальные исследования взаимодействия Экслютона® не проводились. О приведенных дальше видах взаимодействия есть сообщения в литературе (в основном, для комбинированных контрацептивов, а иногда - для контрацептивов, что содержат только прогестаген).

Печеночный метаболизм:

• может наблюдаться взаимодействие с лекарственными средствами
• которые индуцируют микросомальные ферменты
• что может привести к повышению клиренса половых гормонов (таких как гидантоины (например
• фенитоин)
• барбитуратами (например
• фенобарбитал)
• примидоном
• карбамазепином
• рифампицином и
• возможно
• также с окскарбазепином
• топираматом
• фелбаматом
• ритонавиром
• нелфинавиром
• гризеофульвином и препаратами
• которые содержат зверобой)

При одновременном применении каких-либо из указанных выше лекарственных препаратов вместе с препаратом Экслютон®, необходимо временно использовать барьерные контрацептивные средства или выбрать другой метод контрацепции.

Барьерные методы должны использоваться весь период сопутствующего приема лекарства и на протяжении 28 дней после прекращения их приема.

Во время лечения активированным углем всасывание стероида, что содержится в таблетке, может снизиться и, таким образом, может уменьшиться контрацептивная эффективность препарата.В таком случае следует соблюдать рекомендации относительно пропущенных таблеток.

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств.Соответственно могут изменяться концентрации лекарств (например, циклоспорина) в плазме и в тканях.Примечание.Для определения возможного взаимодействия следует изучить информацию относительно назначения лекарства, которое используется параллельно.

Лабораторные тесты.

Данные, полученные для КПК, свидетельствуют, что контрацептивные стероиды могут влиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и функции почек, уровни белков (переносчиков) в сыворотке, например, на связывание кортикостероидов с глобулином и/или с липидной/липопротеиновой фракцией, на параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза.Как правило, изменения остаются в пределах нормальных значений.Неизвестно, в какой мере это касается контрацептивов, содержащих только прогестаген.