ЭЛФУНАТ 0,05/МЛ 2МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 50 мг/мл



Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат - этилметилгидроксипиридин сукцинаты 50 мг.

қосымша заттар:

• инъекцияға арналған су
  
  
  
  Сыртқы түрінің
• иісінің
• дәмінің сипаттамасы
  
  Мөлдір түссіз немесе сарғыш ерітінді

• вода для инъекций

Фармакодинамика

Элфунат препараты антигипоксикалық, жарғақшапротекторлық, ноотропты, құрысуға қарсы және ансиолитикалық әсерге ие, ағзаның стреске төзімділігін арттырады. Препарат организмнің негізгі зақымдаушы факторларының әсеріне, оттегіне тәуелді патологиялық жағдайларға (шок, гипоксия және ишемия, ми қан айналымының бұзылуы, алкогольмен және антипсихотикалық препараттармен (нейролептиктермен) уыттану) резистенттілігін арттырады.

Элфунат мидың метаболизмін және мидың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады, микроциркуляцияны және қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады, тромбоциттер агрегациясын азайтады. Гемолиз кезінде қан жасушаларының жарғақшалық құрылымдарын (эритроциттер мен тромбоциттер) тұрақтандырады. Гиполипидемиялық әсер етеді, жалпы холестерин мен ТТЛП деңгейін төмендетеді.

Жедел панкреатит кезінде ферментативті токсемияны және эндогендік уыттануды азайтады.

Элфунаттың әсер ету механизмі оның антигипоксантты, антиоксидантты және жарғақшадан қорғайтын әсеріне байланысты. Ол липидтердің асқын тотығу процестерін тежейді, супероксиддисмутазаның белсенділігін арттырады, липид ақуызының арақатынасын жоғарылатады, жарғақшаның тұтқырлығын төмендетеді, оның аққыштығын ұлғайтады. Жарғақшамен байланысқан ферменттердің (кальцийге тәуелсіз фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторлық кешендердің (бензодиазепин, ГАМК, ацетилхолин) белсенділігін модуляциялайды, бұл олардың лигандтармен байланысу қабілетін күшейтеді, биожарғақшалардың құрылымдық-функционалдық ұйымдастырылуын сақтауға, нейротрансмиттерлерді тасымалдауға және синапстық берілісн жақсартуға көмектеседі. Препарат мидағы дофамин мөлшерін арттырады. Аэробты гликолиздің компенсаторлық белсенділігі жоғарылауына және АӨФ, креатинфосфат мөлшерінің артуымен және митохондрияның энергосинтездеу функциялары белсенділенуімен, жасуша жарғақшаларының тұрақтануымен гипоксия жағдайында Кребс цикліндегі тотығу процестерінің тежелу дәрежесінің төмендеуіне әкеледі. Элфунат ишемиялық миокардтағы метаболизм процестерін қалыпқа келтіреді, некроз аймағын азайтады, миокардтың электрлік белсенділігі мен жиырылуын қалпына келтіреді және жақсартады, сонымен қатар ишемия аймағында коронарлық қан ағымын арттырады, жедел коронарлық жеткіліксіздік кезінде реперфузиялық синдромның әсерін азайтады. Нитропрепараттардың антиангинальді белсенділігін арттырады. Элфунат созылмалы ишемия және гипоксия себептері болып табылатын үдемелі нейропатияда торқабық ганглиозды жасушалары мен көру жүйкесі талшықтары сақталуына ықпалын тигізеді. Көздің өткірлігін арттыра отырып, торқабық пен көру жүйкесінің функционалдық белсенділігін жақсартады.



Элфунат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое и гиполипидемическое действие. Повышает устойчивость организма к стрессу и воздействию различных повреждающих факторов, таких как шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, предотвращает гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует восстановлению структурно-функциональной организации биомембран, в результате чего улучшается транспорт нейромедиаторов и, соответственно, синаптическая передача.

Элфунат повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфата и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Таралуы

Бұлшықет ішіне енгізген кезде қан плазмасында енгізгеннен кейін 4 сағат бойы анықталады. Tmax ең жоғары концентрациясына қол жеткізу уақыты 0,45-0,5 сағ. Cmax құрайды, 400-500 мг дозаны енгізгенде 3,5-4,0 мкг/мл құрайды. Элфунат қан арнасынан ағзалар мен тіндерге тез өтеді және организмнен тез шығарылады. Препараттың сақталу уақыты (MRT) 0,7-1,3 сағатты құрайды.

Метаболизм, шығарылуы

Препарат негізі несеппен, негізінен глюкуронконъюгацияланған түрде және аз мөлшерде өзгермеген күйінде шығарылады.



При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при введении в дозах 400 - 500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа.

Выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов, и в незначительных количествах - в неизменном виде.

Побочные действия

Өте сирек

- анафилаксиялық шок, ангионевроздық ісіну, есекжем.

- ұйқышылдық

- бас ауыруы, бас айналу (тым жоғары жылдамдықпен енгізуге байланысты болуы мүмкін және қысқа мерзімді сипатта болады)

- артериялық қысымның төмендеуі (АҚ), АҚ жоғарылауы (тым жоғары жылдамдықпен енгізуге байланысты болуы мүмкін және қысқа мерзімді сипатта болады)

- құрғақ жөтел, тамақтың жыбырлауы, кеуде қуысындағы жайсыздық, тыныс алудың қиындауы (тым жоғары жылдамдықпен енгізуге байланысты болуы мүмкін және қысқа мерзімді сипатта болады)

- ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, жағымсыз иіс сезіну, ауыздың темір татуы

- қышыну, бөртпе, гиперемия

- енгізу орнында жылуды сезіну



Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

• неуточненной частоты - параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным

• - тошнота
• сухость во рту

• - аллергические реакции
  
  - сонливость
• нарушение процесса засыпания
  
  - головная боль
• повышение или снижение артериального давления (АД)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Шектеу дәрежесі препараттың жекелей жағымдылығымен анықталады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауырдың жедел жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты қолдануға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйректің жедел жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты қолдануға болмайды.

Педиатрияда қолдану

Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Препаратты жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізген кезде және зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін, қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақтық таныту керек.



В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания

- ми қан айналымының жедел бұзылулары

- бассүйек-ми жарақаты, бассүйек-ми жарақаттарының салдары

- дисциркуляторлық энцефалопатия

- вегетативтік (нейроциркуляторлық) дистония синдромы

- атеросклероздан туындаған ми функциясының бұзылуы (жеңіл когнитивтік бұзылулар)

- невроздық және невроз тәрізді жағдайлар кезіндегі үрейлі бұзылулар

- жедел миокард инфарктісінде (алғашқы тәуліктерден бастап) кешенді ем құрамында

- әр түрлі сатылардағы бастапқы ашық бұрышты глаукома, кешенді ем құрамында

- невроз тәрізді және вегетативтік-қантамырлық бұзылыстардың басым болуымен алкоголизм кезінде абстиненттік синдромды басу

- психозға қарсы дәрілермен жедел уыттану

- құрсақ қуысындағы жедел іріңді-қабынумен жүретін үдерістерінде (жедел некроздық панкреатитте, перитонитте) кешенді ем құрамында.



- острые нарушения мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- вегето-сосудистая (нейроциркуляторная) дистония;

- нарушения функций головного мозга, вызванные атеросклерозом (легкие когнитивные расстройства);

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств;

- острая интоксикация нейролептиками;

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии

Противопоказания

- этилметилгидроксипиридин сукцинатына немесе 6.1 бөлімінде аталған қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- жедел бауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік

- лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер



- гиперчувствительность

- острая печеночная и/или почечная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

Бензодиазепинді ансиолитиктердің, құрысуға қарсы (карбамазепин) және паркинсонға қарсы дәрілердің (леводопаның) әсерін күшейтеді. Этил спиртінің уытты әсерін азайтады.



Препарат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.