ЭСПЕРАЛЬ 0,5 N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дисульфирам 500 мг,

вспомогательные вещества:

• магния стеарат
• повидон К 30
• натрий-карбоксиметилцеллюлоза
• цел¬люлоза микрокристалличес¬кая

Фармакодинамика

Эспераль® ингибирует многочисленные ферменты. Подавление ацеталдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацеталдегида - метаболита этилового спирта, ответственного за развитие неприятных симптомов:

• интенсивных приливов к лицу
• тошноты
• рвоты
• плохого самочувствия
• тахикардии и гипотензии

Фармакокинетика

После приёма внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70%-90%). Он быстро метаболизируется до диэтилдитиокарбамида, который выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится лёгкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

- тошнота, рвота, боли в желудке, диарея

- металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта

- неприятный запах от больных с колостомой

Со стороны печени

Часто

- повышение уровня трансаминаз

Редко

- гепатит (в основном цитолитический)

Очень редко

- гепатит с печеночной недостаточностью или молниеносным гепатитом, которые могут служить основанием для трансплантации печени или привести к смерти

Со стороны нервной системы

- полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва

- неврологические и психиатрические нарушения:

• потеря памяти, спутанность сознания
  
  - повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения
  
  - головные боли
  
  - судороги, возможно, связанные с энцефалопатией, как правило, обратимы после завершения лечения
  
  Со стороны кожных покровов
  
  - кожная аллергия, преимущественно, связанная с перекрестной чувствительностью к каучуку (резине)
  
  Связанные с приёмом Эспераля в комбинации с алкоголем
  
  - интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия
  
  - Единичные случаи более тяжелых реакций: нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания
• неврологические симптомы: спутанность сознания, энцефалопатия и припадки

Отчетность по подозреваемым побочным реакциям

Отчетность по подозреваемым побочным реакциям является важной после выхода лекарственного продукта на рынок.Это позволяет продолжить мониторинг лекарственного средства на соотношение польза/риск.Медицинские работники просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью региональной сети центров фармаконадзора.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Меры предосторожности, связанные непосредственно с Эспералем

При сообщении о случаях тяжелого токсического гепатита, ведущего к трансплантации печени или к смерти:

• если есть подозрение на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно осуществить клиническое обследование и провести лабораторные анализы функции печени
  
  Меры предосторожности, связанные с комбинацией Эспераля и алкоголя
  
  Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции
  
  Дисульфирамоподобная реакция: эта реакция, развивающаяся у больных, получающих лечение Эспералем во время приёма спиртных напитков, в том числе и в малых количествах
• следует предупреждать больных о наличии алкоголя в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия

Неприятные симптомы (интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 минут после приёма спиртного напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Есть сообщения о нескольких тяжёлых реакциях:

• нарушения сердечного ритма
• приступы стенокардии
• сердечно-сосудистый коллапс
• инфаркт миокарда
• внезапная смерть
• угнетение дыхания и неврологические реакции (спутанность сознания
• энцефалопатия и судороги)

Применение дисульфирама не рекомендуется одновременно со следующими веществами:

• - алкоголь и медикаменты
• содержащие алкоголь
  
  - изониазид
  
  - 5-нитроимидазолы (метронидазол
• орнидазол
• секнидазол
• тинидазол)
  
  - фенитоин
• фосфенитоин

Особые предостережения

Данный лекарственный препарат можно назначать только после тщательного медицинского обследования (физикального и лабораторного обследований).Функциональные печёночные тесты, включая определение уровней трансаминаз крови, следует проводить до начала лечения Эспералем, а затем регулярно повторять хотя бы ежемесячно, особенно в первые 3 месяца лечения.Троекратное превышение верхней границы нормы уровня трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок.Больных подвергают тщательному наблюдению до полной нормализации показателей функции печени.При наличии никелевой экземы Эспераль® следует применять с осторожностью ввиду повышенного риска развития гепатита.Не следует никогда применять Эспераль®, не поставив больного в известность об этом.
Применение дисульфирама не рекомендуется во время беременности независимо от срока, а также не рекомендуется применение препарата женщинам детородного возраста, не использующих различные методы контрацепции

Беременность и период лактации

Применение Эспераля не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции.Реакция на дисульфирам при потреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод.Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения Эспералем.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Возможная сонливость делает управление автомобилем и рабочими механизмами опасным.

Показания

- профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата

- тяжёлая печёночная недостаточность

- почечная недостаточность

- тяжёлая дыхательная недостаточность

- сахарный диабет

- неврологические и психиатрические расстройства

- сердечно-сосудистые расстройства

- приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

- алкоголь (в виде напитка или в виде компонента лекарственного препарата):

• дисульфирамные реакции в виде приливов
• покраснение кожи
• рвоты
• тахикардии

Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, со¬держащих спирт до тех пор, пока лекарственный препарат полностью не будет выведен из организма пациента.Следует ориентироваться на время периода полураспада препарата.

- изониазид:

• нарушения поведения и координации движения

- 5-нитромидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол):

• риск развития острых психотических эпизодов приступа бреда
• спутанного сознания
• обратимых при окончании лечения
  
  - фенитоин (и при экстраполяции фосфенитоина): значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма).Если данная комбинация не может быть предотвращена
• необходимо проводить клинический мониторинг и мониторинг концентрации фенитоина в плазме во время и после прекращения лечения дисульфирамом

Комбинации, требующие предосторожности

- антагонисты витамина К:

• усиление антикоагулянтного эффекта витамина К и риск развития кровотечения
  
  Необходимо более часто контролировать показатели МНО.Доза антагониста витамина К должна быть скорректирована в процессе лечения дисульфирамом и выдержана в течение 8 дней после прекращения лечения