ФАКТИВ 0,32 N5 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гемифлоксацина мезилата сесквигидрат 426,39 мг

в пересчете на гемифлоксацин 320 мг

вспомогательные вещества:

• авицел РН 101
• поливинилпирролидон K30
• коллидон CL
• магния стеарат
• состав оболочки: Opadry OY-S-28924**
  
  ** гипромеллоза 5сР
• гипромеллоза 15сР
• титана диоксид (Е171)
• полиэтиленгликоль 4000
• полиэтиленгликоль 6000

Фармакокинетика

Фармакокинетика гемифлоксацина в промежутке доз 40-60 мг носит линейный характер.

Гемифлоксацин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме время (ТСmах) составляет 0,5 - 2 часа после приема одной таблетки. Абсолютная биодоступность гемифлоксацина составляет приблизительно 71 %.

Прием жирной пищи практически не влияет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Препарат практически не кумулирует. При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина один раз в день равновесная концентрация достигается на третий день.

При повторном приеме 55 - 73 % препарата связывается с белками плазмы крови.

Гемифлоксацин демонстрирует хорошее проникновение в ткани, в том числе в ткани легкого. Концентрация препарата в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме крови.

В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени.

Спустя 4 часа после приема препарата в плазме крови преобладает неизмененный гемифлоксацин (65 %).

Гемифлоксацин не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует метаболическую активность. 61 ± 9,5 % дозы гемифлоксацина выводится через кишечник, а 36 ± 9,3 % с мочой в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма.

Период полувыведения из плазмы крови и мочи составляет приблизительно 8 часов и 15 часов, соответственно.

При гемодиализе из плазмы крови выводится 20 - 30 % дозы гемифлоксацина.

Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.

При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение пиковой концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы.

При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы крови, без изменения максимальной концентрации.

Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом <40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата.

Побочные действия

-аллергические реакции:

• иногда – кожный зуд, крапивница
• в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
• очень редко – повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит
  
  -тошнота, диарея
• иногда рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия
• очень редко острая печеночная недостаточность, гепатит, псевдомембранозный колит
  
  -очень редко тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость
• в отдельных случаях сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью
  
  -очень редко нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха
  
  -иногда лейкопения
• редко тромбоцитопения
• очень редко панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения
• в отдельных случаях анемия, включая гемолитическую и апластическую
  
  -редко кристаллурия
• в отдельных случаях интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
  
  -редко повышение содержания натрия,
  
  снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации «печеночных» трансаминаз, креатинфосфаткиназы
  
  -очень редко артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, васкулиты
  
  -суперинфекции, кандидоз

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм при соблюдении нормального диуреза.

При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.

При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают.

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилых, получающих кортикостероиды. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile).

С осторожностью

Пациенты с риском развития аритмий, включая пациентов с клинически значимой брадикардией и острой ишемией миокарда.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции).

Пациенты, получающие стероиды, особенно пожилые, ввиду повышенного риска поражения сухожилий.

Пациенты с эпилепсией и склонностью к судорогам.

Препарат с осторожностью применяют одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал:

• антиаритмические препараты 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол)
• а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия)

Показания

-внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами, а также Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Klebsiella pneumoniae

-обострение хронического бронхита, вызванные Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis

-острый синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Противопоказания

-индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет

-удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное

-поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов

Лекарственное взаимодействие

Назначение повторных доз гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику теофиллина, дигоксина, этинилэстрадиола/левоноргестрела оральных контрацептивов при курсовом приеме последних.

Параллельное назначение с кальция карбонатом, циметидином, омепразолом, эстроген-прогестероновыми оральными контрацептивами может привести к незначительным изменениям фармакокинетики гемифлоксацина, которые признаны клинически не значимыми.

Пробенецид может привести к увеличению времени системного действия гемифлоксацина на 45%.

Фактив не влияет на антикоагулянтный эффект варфарина. Однако, в связи с тем, что некоторые хинолоны могут влиять на антикоагулянтный эффект варфарина, следует проводить мониторинг протромбинового времени или другого подходящего теста у пациентов, получающих курс Фактив.

Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний или сульфат железа. Антациды следует принимать не менее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина. Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина.

Пероральные контрацептивы:

• эстроген-прогестероновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина