ПАЛИН 0,2 N20 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - пипемидовой кислоты тригидрат 235,6 мг (эквивалентно кислоте пипемидовой 200 мг)

вспомогательные вещества:

• крахмал кукурузный
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
  
  состав оболочки капсулы E-Z 1 009/341
  
  корпус: желатин
• титана диоксид (Е 171)
• «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110)
  
  крышечка: желатин
• титана диоксид (Е 171)
• хинолиновый желтый (Е 104)
• синий патентованный V (Е 131)
• бриллиантовый черный BN (Е 151)
• «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110)

Фармакодинамика

Палин® является уросептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются высоко эффективными антибиотиками широкого спектра действия.

Палин® оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Он ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу II (другое название:

• ДНК-гираза)
• которая участвует в репликации
• транскрипции
• репарации
• рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК

• Proteus sp
• E.coli
• Citrobacter sp
• Haemophillus influenzae
• Morganella morganii
• Serratia sp

• Klebsiella sp
• Alcaligenes sp
• Acinetobacter sp
• Providentia stuartii
• Proteus mirabilis
  
  Наследственно резистентные
  
  Грамположительные аэробы: Кокки и бациллы
  
  Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp
• Chlamydia trachomatis
• Mycobacterium marinum

Фармакокинетика

Пипемидовая кислота хорошо всасывается (93%) и достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови через 1-2 ч после введения.

После введения 500 мг пипемидовой кислоты концентрация в сыворотке крови составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения пипемидовой кислоты составляет 3,1 ч.

Связывание пипемидовой кислоты белками плазмы составляет примерно 30%, оно зависит от концентрации в сыворотке. Ее объем распределения равен 1,7 л/кг. После перорального введения концентрация пипемидовой кислоты в сыворотке крови достаточно низкая при очень высокой концентрации в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но она очень эффективна при лечении инфекций нижнего отдела мочевых путей. При введении 500 мг пипемидовой кислоты ее концентрация в моче через 2-6 ч достигает 1116 мг/л и не снижается ниже 100 мг/л в течение 12 часов после введения. При введении 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не снижается ниже 100 мг/мл в течение 24 часов после введения. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани и обнаруживается в почках, моче и жидкости предстательной железы в одинаковых или даже больших концентрациях, чем в сыворотке крови. При приеме обычных лечебных доз концентрация пипемидовой кислоты составляет в желчи - от 5 до 7 мг/л и в почках - 31,8 мг/л. Исключением является центральная нервная система, в которой концентрации незначительны. Концентрация пипемидовой кислоты в слюне составляет одну треть от концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер (ее концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л), а также в небольших количествах в материнское молоко.

Лишь небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. С мочой она выводится преимущественно в неизмененном виде и только 6% в виде метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксипипемидовая кислота) обладают таким же спектром действия как пипемидовая кислота, но их действие в 10 раз слабее.

Пипемидовая кислота выводится преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50% до 85% введенной дозы препарата выводятся в течение первых 24 часов. До 35% пипемидовой кислоты выводятся с калом. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Т1\2 составляет 2 часа 15 минут. Общий клиренс- 6,3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови Т1\2 составляет 5,7 до 16 часов.

Побочные действия

Палин® хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты приведены согласно их частоте:

• очень часто (?1/10), часто (?1/100, <
• 1/10), нечасто ((?1/1000, <
• 1/100), редко (?1/10 000, <
• 1/1000), очень редко (<
• 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)

• -обратимая тромбоцитопения (у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью)
• гемолитическая анемия (у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)
  
  -тремор
• сенсорные нарушения
• затянувшиеся судороги
• связанные отеком мозга
  
  -расстройства зрения
  
  -головная боль
• головокружение
  
  -реакции повышенной чувствительности (в виде кожных высыпаний
• легкого зуда)
• фотосенсибилизация или токсический эпидермальный некролиз
• синдром Стивенса-Джонсона
• анафилактическая реакция
  
  -псевдомембранозный колит
  
  -тромбоцитопения
  
  -острая артралгия и тендинит
  
  -возбуждение
• депрессия
• спутанность сознания
• галлюцинации
• нарушения сна

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациенты должны во время лечения принимать достаточное количество жидкости для того, чтобы терапия была более эффективной.

В редких случаях Палин® может инициировать судороги, вот почему следует соблюдать осторожность у больных эпилепсией и с другими неврологическими состояниями, которые уменьшают порог развития судорог. Необходимо с осторожностью назначать Палин® пациентам старше 70 лет, ввиду увеличения частоты побочных действий.

Во время лечения препаратом Палин® больной не должен подвергаться непосредственному воздействию солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового света, из-за риска развития фотосенсибилизации.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с порфирией во время лечения препаратом Палин® из-за риска возникновения острого порфирийного криза.

Также следует соблюдать осторожность при лечении больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку хинолоны могут спровоцировать острый гемолитический криз.

Особые предупреждения относительно вспомогательных веществ

Твердые капсулы препарата Палин® содержат черный краситель PN E 151, который может вызвать реакции аллергического типа, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции встречаются чаще у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушенной функцией почек

У больных с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу следует уменьшить из-за возможности накопления лекарственного средства в организме.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения у некоторых пациентов головокружения и нарушений зрения.

Показания

Палин® является уроантисептиком, предназначенным для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пипемидовой кислоте, а именно:

• -острые и хронические инфекции нижнего отдела мочевыводящих путей
  
  -профилактика рецидивирующих инфекций нижнего отдела мочевыводящих путей

Противопоказания

-повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

-пациенты, у которых возникала аллергическая реакция на хинолоновый антибиотик

-выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ?10 мл/мин)

-выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз)

-порфирия

-заболевания центральной нервной системы (неврологические состояния с пониженным судорожным порогом)

-беременность и период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препарата Палин® с теофиллином, период полуэлиминации последнего удлиняется, так же уменьшается его клиренс и его концентрация в сыворотке крови, таким образом, увеличивается на 40-80%. Поэтому при использовании данной комбинации лекарственных препаратов концентрация теофиллина в сыворотке крови должна мониторироваться чаще.

Все хинолоновые антибиотики увеличивают концентрацию кофеина в сыворотке крови. При применении препарата Палин® концентрация кофеина увеличивается в 2 - 4 раза. Антациды (соединения алюминия, магния и кальция) и сукралфат значительно уменьшают абсорбцию хинолонов, поэтому их не следует вводить одновременно. Рекомендуется 2-3 часовой интервал между их введением. Однако, подобное действие не наблюдается при одновременном введении циметидина и ранитидина.

Одновременное введение некоторых хинолонов и варфарина увеличивает антикоагулянтное действие.

Одновременное введение нестероидных противовоспалительных средств и хинолонов увеличивает риск возникновения судорог.