БИЦИЛЛИН-3 600000 ЕД N1ФЛ (СИНТЕЗ)

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав

Один флакон содержит

активные вещества:

• бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД
• бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД
• бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина:

• дибензилэтлендиаминовой
• прокаиновой
• калиевой
• обладающих длительным действием

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

• Staphylococcus spp.(необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч.Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae
• анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii
• грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Побочные действия

Часто

- кандидоз

- диарея

- тошнота

- ложноположительный прямой тест Кумбса.

- ложноположительный результат определения белка в моче при использовании методов осаждения (метод Фолина-Чокалтеу-Лоури, метод биурета).

- ложноположительное определение аминокислот в моче (метод нингидрина).

- ложноположительная псевдобисальбуминемия при использовании методов электрофореза для определения альбумина.

- ложноположительное неферментативное обнаружение глюкозы в моче и уробилиногена.

- повышенные уровни при определении 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммермана)

Нечасто

- стоматит

- глоссит

- рвота

Редко

аллергические реакции:

• - крапивница
  
  - ангионевротический отек
  
  - мультиформная эритема
  
  - эксфолиативный дерматит
  
  - повышение температуры тела
  
  - артралгия
  
  - анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидными реакциями (астма
• пурпура
• желудочно-кишечные симптомы)

- нефропатия

- интерстициальный нефрит



Очень редко

- гемолитическая анемия

- лейкопения

- тромбоцитопения

- агранулоцитоз.

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- сывороточная болезнь

- при лечении сифилиса в результате бактериолиза может возникнуть реакция Яриша-Герксхаймера, характеризующаяся температурой, ознобом, общими и очаговыми симптомами.

- у пациентов с дерматомикозом могут возникать пара-аллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов может существовать общая антигенность.

- псевдомембранозный колит

- гепатит

- холестаз

- боль в месте инъекции

- инфильтрат в месте инъекции

- синдром Хойна и Николау

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью:

• беременность
• период лактации
• почечная недостаточность
• аллергические заболевания
• включая бронхиальную астму
• поллиноз (в т.ч

в анамнезе), псевдомембранозный колит.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока.При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния:

• введение норэпинефрина
• глюкокортикостероидов
• при необходимости проведение искусственной вентиляции легких

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Показания

Лекарственный препарат (ЛП) показан к применению у взрослых

Для лечения:

• - рожистое воспаление
  
  - сифилис: ранний сифилис (первичный и вторичный)
  
  - латентный сифилис (за исключением нейросифилиса и наличия патологических данных в анализе ликвора)
  
  - фрамбезия
  
  - пинта
  
  Для профилактики:
  
  - ревматическая лихорадка (хорея
• ревматический кардит)
  
  - постстрептококковый гломерулонефрит
  
  - рожистое воспаление

Противопоказания

- гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, к прокаину

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты - производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.