ДЕЗУРСОЛЕН 0,45 N20 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 450 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 450 мг,

вспомогательные вещества:

• гидроксипропилцеллюлоза
• целлюлоза микрокристаллическая
• состав оболочки капсулы: титана диоксид (E 171)
• желатин

Фармакодинамика

Активное вещество препарата - урсодезоксихолевая кислота (УДХК).

Дезурсолен оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.

Препарат снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Терапевтическая эффективность Дезурсолена обусловлена его способностью уменьшать литогенный индекс желчи, растворять холестериновые желчные камни и предупреждать образование новых конкрементов, устранять диспепсические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями.

Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью, остальное с калом.

Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови.

Разработанная лекарственная форма в виде капсул с модифицированным высвобождением обуславливает постепенное высвобождение активного вещества и его поступления в кишечник в разное время, а соответственно и более длительный период полувыведения. Это обеспечивает биодоступность в течение примерно 7-8 часов. Данная форма имеет преимущества за счет однократного приема в сутки, тем самым обеспечивая эффективную концентрацию урсодезоксихолевой кислоты в плазме в течение 24 ч.

Побочные действия

Часто (>1/100 и <1/10)

- пастоподобный стул, диарея

Редко (>1/10,000 и <1/1,000)

тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз

Очень редко (<1/10,000)

- абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)

- кальцинирование желчных конкрементов

- декомпенсация первичного билиарного цирроза (с частичной регрессией после прекращения лечения)

- аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Дезурсолен следует принимать под наблюдением врача. На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), билирубина и щелочной фосфатазы; далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца.

Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев.

При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить. Не следует назначать препарат при невозможности проведения холецистограммы, расстройстве активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

При применении в поздней стадии первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после отмены препарата.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Беременность и период лактации

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты во время беременности, особенно в первом триместре, не получено.

До начала лечения препаратом следует исключить беременность.

Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Неизвестно, попадает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Поэтому, Дезурсолен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение урсодезоксихолевой кислотой необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Показания

- растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках

В составе комплексной терапии:

• - первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря

- обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)

- частые билиарные колики

- рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря

- расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность

- острый панкреатит

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

• с колестирамином
• колестиполом или антацидными препаратами
• содержащими алюминий
• поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту и
• таким образом
• ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии