ГРАНДАКСИН 0,05 N60 ТАБЛ

Лекарственная форма

50 мг таблеткалар





таблетки, 50 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг тофизопам бар,

қосымша заттар:

• лактоза моногидраты
• картоп крахмалы
• микрокристалды целлюлоза
• желатин
• тальк
• стеарин қышқылы
• магний стеараты

• лактозы моногидрат
• крахмал картофельный
• целлюлоза микрокристаллическая
• желатин
• тальк
• магния стеарат
• кислота стеариновая

Фармакодинамика

Грандаксин ауқымды терапиялық индексімен, әсері қысқа әлсіз анксиолитик. Оның әсер ету механизмі белгісіз. Химиялық құрылымы, фармакологиялық және клиникалық қасиеттері жағынан тофизопам классикалық 1,4-бензодиазепиндерден ерекшеленеді.

Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі

Тофизопам вегетативті жүйенің белсенділену симптомдарын, сондай-ақ шаршауды және үрейленуге байланысты апатияны тиімді бәсеңдете алады. Тофизопам басқа бензодиазепиндерден өзгеше седативті, ұйықтататын, бұлшықетті босаңсытатын немесе құрысуға қарсы әсерлерсіз болатын анксиолитикалық әсер көрсетеді және психомоторлық және когнитивтік функцияны немесе есте сақтауды бұзбайды, оған қоса, ол жұмсақ стимуляциялайтын әсерге ие.

Бұлшық етті босаңсытатын әсерінің болмауының арқасында тофизопам бұлшық етті босаңсытатын әсері қарсы көрсетілімде немесе қажет емес (миастения гравис, миопатиялар, нейрогенді бұлшықеттік атрофия) жағдайларда қолданылады. Тофизопам психомоторлы, когнитивтік функцияны және зейінді нашарлатпайды. Грандаксин терапиялық дозада физикалық және психикалық тәуелділікті және тіпті ұзақ емдеуден кейін де тоқтату синдромын туындатпайды.



Грандаксин® является анксиолитиком короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Обладает доказанной стресспротективной активностью.

Тофизопам может эффективно подавлять симптомы активации вегетативной системы, а также усталости и апатии, связанных с тревогой. В отличие от других тофизопам оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия тофизопам может применяться в ситуациях, когда миорелаксирующий эффект противопоказан или нежелателен (миастения гравис, миопатии, нейрогенная мышечная атрофия). Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные, когнитивные функции и память. Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.

Фармакокинетика

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін тофизопам асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары деңгейіне шамамен 1-1,5 сағаттан кейін жетеді.

Таралуы

Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы - 50%.

Биотрансформациясы

Препарат сіңгеннен кейін, негізінен деметилирлену жолымен бауырда алғашқы өтудің қарқынды метаболизміне ұшырайды.

Шығарылуы

Енгізілген дозаның 60%-ға жуығы бүйрекпен, ал 40%-ы метаболиттер түрінде ішек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі - 6-8 сағат.



После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.

Побочные действия

- ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық), үрей, ашушаңдық, ширығу сезімі, тәбеттің болмауы, бас ауыруы

- тыныс алудың бәсеңдеуі

- ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іш қатуы, метеоризм

- экзантема, жаншауға ұқсас экзантема, қышыну

- бұлшық еттердің ширығуы, бұлшық еттердің ауыруы

Өте сирек(<1/10000)

- іркілген сарғаю

- сананың шатасуы, эпилепсиямен науқастарда құрысу ұстамалары



- снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм

- головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение

- экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд

- напряжение мышц, боль в мышцах

- угнетение дыхания

Очень редко (<1/10000)

- застойная желтуха

- спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией

Точных данных по частоте большинства побочных эффектов, описанных выше, не имеется.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Қалпына келтірілген созылмалы тыныс алу жеткіліксіздігімен немесе бұрын өткерген жедел тыныс алу жеткіліксіздігімен пациенттерді емдеуде сақтық шараларын сақтау керек.

Егде жастағы, психикалық бұзылыстармен, сондай-ақ бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуымен пациенттерді емдеуде айрықша сақтық талап етіледі, өйткені оларда басқа пациенттермен салыстырғанда препараттың жағымсыз әсерлері жиі байқалады.

Орталық жүйке жүйесінің функциясын бәсеңдететін (алкоголь, антидепрессанттар, антигистаминдік, седативті-ұйықтататын препараттар, психозға қарсы дәрілер, апиындық аналгетиктер, жалпы анестезияда қолданылатын препараттар) препараттармен бірге қолданғанда тофизопам бұл препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Бензодиазепиндер сияқты седативті препараттарды немесе оған ұқсас дәрілік заттарды Грандаксинмен бір уақытта қолдану седацияға, тыныс алудың бәсеңдеуіне, команың дамуына және өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін. Жоғарғы қауіпке байланысты седативті препараттарды бірге қолдану емдеудің басқа тәсілдерін қолдану мүмкін емес пациенттерде ғана болады. Егер Грандаксин препаратын басқа седативті дәрілік заттармен бір уақытта тағайындау туралы шешім қабылданса ең төменгі тиімді дозаларды пайдалану керек, ал емдеу ұзақтығы барынша қысқа болуы тиіс. Мұндай пациенттерде тыныс алудың бәсеңдеуі және седация симптомдарын мұқият бақылау қажет.

Препаратты созылмалы психозда, фобиялар немесе (обсессивті-компульсивті бұзылыстарда) маза бермейтін жағдайларда қолдану ұсынылмайды.

Тофизопам тежелуді туындатуы мүмкін болғандықтан, суицидтік әрекеттер мен агрессивті мінез-құлық қаупі артады. Сондықтан тофизопамды депрессия немесе үреймен қатар жүретін депрессияның монотерапиясы ретінде қолдануға болмайды. Тұлғалық бұзылулары, сондай-ақ мидың органикалық зақымдануы (мысалы, атеросклерозы) бар пациенттерді емдеуде сақтық таныту қажет.

Препарат эпилепсиясы бар пациенттерде құрысу ұстамаларын тудыруы мүмкін.

Бұл препаратты жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Грандаксиннің әр таблеткасының құрамында 92 мг лактоза бар. Мұны сирек тұқым қуалайтын, соның ішінде галактозаны көтере алмаушылықпен, лапландық типті лактаза жеткіліксіздігінен және глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуынан зардап шегетін пациенттер ескеруі қажет.

Пациенттерге Грандаксин препаратымен емделу курсы кезінде алкогольдік ішімдіктерді қабылдаудан бас тартуы керек.

Балалар

Препаратты 18 жасқа дейінгі балаларға қолдану ұсынылмайды (препаратты балаларда қолдану тәжірибесінің деректерінің болмауына байланысты)

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі және өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Тофизопаммен бір уақытта қолданғанда CYP 3A4 метаболиздейтін препараттардың плазмалық концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Сондықтан тофизопамды такролимус, сиролимус және циклоспоринмен бір уақытта қолдануға болмайды.

Тофизопамды орталық жүйке жүйесінің функциясын бәсеңдететін препараттармен (алкоголь, антидепрессанттар, антигистаминдік, седативті-ұйықтататын препараттар, антипсихоздық дәрілер, апиынды аналгетиктер, жалпы анестезия дәрілері, H1-антигистаминдік) бір мезгілде қолданғанда, осы препараттардың әсерлерін, сондай-ақ тофизопамның (мысалы, седативті әсер немесе тыныс алудың бәсеңдеуі) әсерін күшейтеді.

Апиындар. Бензодиазепиндер сияқты седативті әсері бар дәрілік заттармен немесе Грандаксин сияқты оған ұқсас препараттарды апиындармен бір уақытта қолдану седация, тыныс алудың бәсеңдеуі, кома және осы препараттардың орталық жүйке жүйесіне аддитивті бәсеңдетуші әсеріне байланысты өліммен аяқталу қаупін жоғарылатады. Мұндай препараттардың дозалары және оларды бірге қолданудың ұзақтығы шектелуі тиіс.

Бауыр ферменттерінің индукторлары (алкоголь, никотин, барбитураттар, эпилепсияға қарсы дәрілер) тофизопамның метаболизмін күшейтуі мүмкін, бұл оның қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуін және терапиялық әсердің азаюын тудыруы ықтимал.

Кейбір зеңге қарсы препараттар (кетоконазол, итроконазол) тофизопамның бауырлық метаболизмін баяулатуы мүмкін, бұл оның қан плазмасындағы жоғары концентрациясына әкеледі.

Кейбір гипотензивтік препараттар (клонидин, кальций өзектерінің антагонистері) тофизопамның әсерлерін күшейтуі мүмкін. Бета-блокаторлар препараттың метаболизмін баяулата алады, алайда бұл әсердің клиникалық мәні жоқ.

Тофизопам дигоксиннің қан плазмасындағы деңгейін арттыруы мүмкін.

Тофизопамды варфаринмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Дисульфирамды ұзақ уақыт қолдану Грандаксиннің метаболизмін бәсеңдетеді.

Антацидтік дәрілер тофизопамның сіңірілуіне әсер ете алады.

Циметидин мен омепразол тофизопамның метаболизмін бәсеңдетеді.

Ішке қабылданатын контрацептивтік дәрілер тофизопам метаболизмінің қарқындылығын төмендетуі мүмкін.

Тофизопам алкогольдің орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсерін азайтады.

Фертильділік, жүктілік және лактация

Тофизопам плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Препаратты жүктіліктің І триместрінде қолдануға болмайды; бұл препарат жүкті әйелдерге кешірек кезеңдерде тағайындалғанға дейін емдеудің пайдасы мен қаупін мұқият бағалау қажет.

Препарат емшек сүтімен бөлінеді, сондықтан оны бала емізу кезінде қолдануға болмайды.

Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері

Грандаксин седативті-ұйықтататын әсерге ие емес, дегенмен, препаратпен емдеудің бірінші курсының басында пациенттерге көлік құралдарын басқару және бақытсыз жағдайлар қаупі жоғары болатын жұмыстарды орындауға болмайды. Әрі қарай шектеулер дәрежесі мен ұзақтығы әр пациент үшін жеке белгіленеді.





Необходима осторожность при лечении пациентов с хроническим респираторным дистрессом или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с задержкой психического развития, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, так как у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные эффекты препарата.

Препарат не рекомендуется применять при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется применять в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), а также органическим поражением головного мозга (например, артериосклерозом).

У пациентов с эпилепсией препарат может вызвать судорожные припадки.

Препарат не рекомендуется назначать больным закрытоугольной глаукомой.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92мг лактозы. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью лапландскогго типа и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.

Препарат не рекомендуется применять в детском возрасте до 18 лет (из-за отсутствия данных об опыте применения препарата у детей)

Беременность и период лактации

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата противопоказано в I триместре беременности; перед назначением препарата беременным женщинам следует тщательно оценить возможную пользу и риск лечения. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Показания

Қолданылуы

- эмоциялық ширығуымен, үрейленумен, вегетативтік бұзылулармен, энергия мен мотивацияның болмауымен, апатиямен, қажумен, көңіл-күйдің төмендігімен қатар жүретін психикалық (невроздық) және соматикалық бұзылуларды емдеуде

- алкогольдік абстиненция синдромында, пределирий және делирий фазасындағы вегетативтік қозу симптомдарында



- лечение психических (невротических) и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревожным состоянием, вегетативными расстройствами, отсутствием энергии и мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением

- синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе кез келген басқа бензодиазепиндерге немесе 6.1 тармағында аталған кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- қалпына келмейтін тыныс алу жеткіліксіздігі немесе респираторлық дистресс

- анамнезінде - ұйықтап жатқан кезде тыныс алудың тоқтап қалу синдромы

- бұрын команы бастан өткеру

- созылмалы психоздар, фобиялар, маза бермейтін жағдайлар

- депрессия немесе үреймен қатар жүретін депрессияда монотерапия ретінде

- жабықбұрышты глаукома

- құрысу ұстамаларымен қатар жүретін эпилепсия

- препарат құрамында лактоза моногидраты болғандықтан галактозаны көтере алмаушылық, туа біткен лактаза тапшылығы немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы түріндегі сирек кездесетін туа біткен бұзылыстар

- такролимуспен, сиролимуспен және циклоспоринмен бір уақытта қолдану

- жүктіліктің І триместрі және лактация кезеңі



- повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам

- декомпенсированная дыхательная недостаточность или респираторный дистресс

- в анамнезе - синдром остановки дыхания во время сна

- ранне перенесенная кома

- редкие наследственные нарушения в виде непереносимости галактозы, врожденной недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы и галактозы, поскольку препарат содержит моногидрат лактозы

- хронические психозы, фобии, навязчивые состояния

- в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой

- закрытоугольная глаукома

- эпилепсия, сопровождающаяся судорожными припадками

- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином

- I триместр беременности и период лактации

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Грандаксином® возможно повышение плазменных концентраций препаратов, метаболизирующихся CYP 3A4. Поэтому совместное применение Грандаксина® с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином противопоказано.

Одновременное применение Грандаксина® с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (опиоидные аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм Грандаксина®, что может приводить к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлять печеночный метаболизм Грандаксина®, что приводит к его повышенным концентрациям в плазме крови.

Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усиливать эффекты Грандаксина®. Бета-блокаторы могут замедлять метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Грандаксин может повышать уровень дигоксина в плазме крови.

Следует избегать одновременного приема Грандаксина® с варфарином.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм Грандаксина®.

Антацидные средства могут влиять на всасывание Грандаксина®. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм Грандаксина®.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина®.

Грандаксин® ослабляет угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.