КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20% 1МЛ N10 (БЗМП)

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 20 %

Состав

1 мл раствора содержит

активные вещества:

• кофеина в пересчете на 100 % вещество 80.0
• натрия бензоата в пересчете на 100 % вещество - 120 мг
• вспомогательные вещества: 0
• 1 М раствор натрия гидроксида
• вода для инъекций

Описание

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС:

• стимулирует психическую деятельность
• повышает умственную и физическую работоспособность
• укорачивает время реакции
• активирует положительные условные рефлексы

• повышает частоту и силу сердечных сокращений
• при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет).У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание
• увеличивает объем вентиляции
• не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T?) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T? составляет 80?23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Побочные действия

- возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

- угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

- ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

- тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

- заложенность носа

- привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами

Показания

- состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем:

• отравления наркотическими средствами
• тяжелые инфекционные заболевания
• состояния после применения общих анестетиков (наркоза)
  
  - спазмы сосудов головного мозга
  
  - снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний
  
  - нарколепсия
  
  - нарушения дыхания (периодическое дыхание
• идиопатическое апноэ) у новорожденных
• в т.ч

Противопоказания

- гиперчувствительность к производным ксантина

- повышенная возбудимость,бессонница

- атеросклероз

- органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

- беременность, период кормления грудью

- пожилой возраст свыше 60 лет

- глаукома

- детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций)

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с ?2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.