-Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед
Страна производитель: Индия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг,
вспомогательные вещества:
L-Цет® является блокатором Н1– гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм. В небольших количествах (? 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ? 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями:
рецептурные
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:
- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Данные исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).
Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с многократными дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как восприимчивость теофиллина не изменялась при одновременном применении с цетиризином.
При одновременном применении ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в день) степень воздействия цетиризина увеличивалась примерно на 40%, а распределение ритонавира было слегка изменено (-11 %), по причине совместного применения цетиризина.
Степень всасывания левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
Рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему.
Ближайшие к вам пункты доставки в Караганде вы можете посмотреть здесь.
-Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед
Страна производитель: Индия
-SYNTHON HISPANIA S.L.
Страна производитель: Испания
-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-Фармацевтический завод ОАО ЭГИС
Страна производитель: Венгрия
-Д-Р.РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС ЛИМИТЕД
Страна производитель: Индия
-Уорлд Медицин Илач Сан.ве Тидж А.Ш
Страна производитель: Турция
-СИМПЕКС ФАРМА ПВТ. ЛТД.
Страна производитель: Индия